A novel series of piperazinyl-pyridine ureas as antagonists of the purinergic P2Y12 receptor.

Bach, Peter; Boström, Jonas; Brickmann, Kay; van Giezen, J J J; Hovland, Ragnar; Petersson, Annika U; Ray, Asim; Zetterberg, Fredrik

Bach, Peter; Boström, Jonas; Brickmann, Kay; van Giezen, J J J; Hovland, Ragnar; Petersson, Annika U; Ray, Asim; Zetterberg, Fredrik.

Afiliación

Bach P; Department of Medicinal Chemistry, AstraZeneca R&D, Pepparedsleden 1, S-43183 Mölndal, Sweden. Peter.Bach@astrazeneca.com

Bioorg Med Chem Lett ; 21(10): 2877-81, 2011 May 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21507636

RESUMEN

A novel series of P2Y(12) antagonists for development of drugs within the antiplatelet area is presented. The synthesis of the piperazinyl-pyridine urea derivatives and their structure-activity relationships (SAR) are described. Several compounds showed P2Y(12) antagonistic activities in the sub-micromolar range.

Asunto(s)

Piperazinas/química; Antagonistas Purinérgicos/síntesis química; Antagonistas Purinérgicos/farmacología; Piridinas/química; Urea/síntesis química; Urea/farmacología; Concentración 50 Inhibidora; Estructura Molecular; Inhibidores de Agregación Plaquetaria/síntesis química; Inhibidores de Agregación Plaquetaria/farmacología; Unión Proteica/efectos de los fármacos; Antagonistas Purinérgicos/química; Receptores Purinérgicos P2Y12/metabolismo; Relación Estructura-Actividad; Urea/química

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperazinas / Piridinas / Urea / Antagonistas Purinérgicos Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article País de afiliación: Suecia Pais de publicación: Reino Unido

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