P3 optimization of functional potency, in vivo efficacy and oral bioavailability in 3-aminopyrazinone thrombin inhibitors bearing non-charged groups at the P1 position.

Isaacs, Richard C A; Newton, Christina L; Cutrona, Kellie J; Mercer, Swati P; Dorsey, Bruce D; McDonough, Colleen M; Cook, Jacquelynn J; Krueger, Julie A; Lewis, S Dale; Lucas, Bobby J; Lyle, Elizabeth A; Lynch, Joseph J; Miller-Stein, Cynthia; Michener, Maria T; Wallace, Audrey A; White, Rebecca B; Wong, Bradley K

Isaacs, Richard C A; Newton, Christina L; Cutrona, Kellie J; Mercer, Swati P; Dorsey, Bruce D; McDonough, Colleen M; Cook, Jacquelynn J; Krueger, Julie A; Lewis, S Dale; Lucas, Bobby J; Lyle, Elizabeth A; Lynch, Joseph J; Miller-Stein, Cynthia; Michener, Maria T; Wallace, Audrey A; White, Rebecca B; Wong, Bradley K.

Afiliación

Isaacs RC; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, West Point, PA 19486, USA. richard_isaacs@verizon.net

Bioorg Med Chem Lett ; 21(5): 1532-5, 2011 Mar 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-21295466

Asunto(s)

Anticoagulantes/síntesis química; Trastornos de la Coagulación Sanguínea/tratamiento farmacológico; Diseño de Fármacos; Pirazinas/síntesis química; Trombina/antagonistas & inhibidores; Administración Oral; Animales; Anticoagulantes/química; Anticoagulantes/farmacología; Sitios de Unión; Disponibilidad Biológica; Perros; Estructura Molecular; Pirazinas/química; Pirazinas/farmacología; Ratas; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirazinas / Trastornos de la Coagulación Sanguínea / Trombina / Diseño de Fármacos / Anticoagulantes Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2011 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

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