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A novel series of positive modulators of the AMPA receptor: discovery and structure based hit-to-lead studies.
Jamieson, Craig; Basten, Stephanie; Campbell, Robert A; Cumming, Iain A; Gillen, Kevin J; Gillespie, Jonathan; Kazemier, Bert; Kiczun, Michael; Lamont, Yvonne; Lyons, Amanda J; Maclean, John K F; Moir, Elizabeth M; Morrow, John A; Papakosta, Marianthi; Rankovic, Zoran; Smith, Lynn.
Afiliación
  • Jamieson C; Merck Research Laboratories, MSD, Motherwell, Lanarkshire ML1 5SH, UK.
Bioorg Med Chem Lett ; 20(19): 5753-6, 2010 Oct 01.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-20805031
Starting from an HTS derived hit 1, application of biostructural data facilitated rapid optimization to lead 22, a novel AMPA receptor modulator. This is the first demonstration of how structure based drug design can be exploited in an optimization program for a glutamate receptor.
Asunto(s)
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Tiofenos / Receptores AMPA / Indazoles Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2010 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Reino Unido
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