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Hit-to-lead optimization of disubstituted oxadiazoles and tetrazoles as mGluR5 NAMs.
Wágner, Gábor; Wéber, Csaba; Nyéki, Olga; Nógrádi, Katalin; Bielik, Attila; Molnár, László; Bobok, Amrita; Horváth, Attila; Kiss, Béla; Kolok, Sándor; Nagy, József; Kurkó, Dalma; Gál, Krisztina; Greiner, István; Szombathelyi, Zsolt; Keseru, György M; Domány, György.
Afiliación
  • Wágner G; Gedeon Richter Plc, Budapest, Hungary. g.wagner@richter.hu
Bioorg Med Chem Lett ; 20(12): 3737-41, 2010 Jun 15.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-20483612
Here we report the discovery and early SAR of a series of mGluR5 negative allosteric modulators (NAMs). Starting from a moderately active HTS hit we synthesized 3,5-disubstituted-oxadiazoles and tetrazoles as mGluR5 NAMs. Based on the analysis of ligand efficiency and lipophilic efficiency metrics we identified a promising lead candidate as a starting point for further optimization.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Oxadiazoles / Tetrazoles / Receptores de Glutamato Metabotrópico / Regulación Alostérica Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2010 Tipo del documento: Article País de afiliación: Hungria Pais de publicación: Reino Unido
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