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Discovery of a new series of Aurora inhibitors through truncation of GSK1070916.
Medina, Jesus R; Grant, Seth W; Axten, Jeffrey M; Miller, William H; Donatelli, Carla A; Hardwicke, Mary Ann; Oleykowski, Catherine A; Liao, Qiaoyin; Plant, Ramona; Xiang, Hong.
Afiliación
  • Medina JR; Oncology Research, GlaxoSmithKline, Collegeville, PA 19426, USA. jesus.r.medina@gsk.com
Bioorg Med Chem Lett ; 20(8): 2552-5, 2010 Apr 15.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-20335034
Novel Aurora inhibitors were identified truncating clinical candidate GSK1070916. Many of these truncated compounds retained potent activity against Aurora B with good antiproliferative activity. Mechanistic studies suggested that these compounds, depending on the substitution pattern, may or may not exert their antiproliferative effects via inhibition of Aurora B. The SAR results from this investigation will be presented with an emphasis on the impact structural changes have on the cellular phenotype.
Asunto(s)

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Compuestos Aza / Proteínas Serina-Treonina Quinasas / Inhibidores de Proteínas Quinasas / Indoles Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2010 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Compuestos Aza / Proteínas Serina-Treonina Quinasas / Inhibidores de Proteínas Quinasas / Indoles Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2010 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido