Potent HIV-1 protease inhibitors with antiviral activities in vitro.

Sham, H L; Betebenner, D A; Wideburg, N E; Saldivar, A C; Kohlbrenner, W E; Vasavanonda, S; Kempf, D J; Norbeck, D W; Zhao, C; Clement, J J

Sham, H L; Betebenner, D A; Wideburg, N E; Saldivar, A C; Kohlbrenner, W E; Vasavanonda, S; Kempf, D J; Norbeck, D W; Zhao, C; Clement, J J.

Afiliación

Sham HL; Abbott Laboratories, Pharmaceutical Discovery Division, Illinois 60064-3500.

Biochem Biophys Res Commun ; 175(3): 914-9, 1991 Mar 29.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-2025263

RESUMEN

A series of novel difluoroketones with low molecular weight (less than 600 m.u.) and which are potent inhibitors of the HIV-1 protease (IC50 = 1.0 to 21 nM) were synthesized. These compounds also exhibited antiviral activity by inhibition of the cytopathic effect of HIV-1(3)B in MT-4 cells in vitro.

Asunto(s)

Antivirales/farmacología; Inhibidores de la Proteasa del VIH; VIH-1/enzimología; Inhibidores de Proteasas/farmacología; Antivirales/síntesis química; Antivirales/química; Línea Celular; VIH-1/efectos de los fármacos; Humanos; Cetonas/síntesis química; Cetonas/química; Cetonas/farmacología; Estructura Molecular; Inhibidores de Proteasas/síntesis química; Proteínas Recombinantes/antagonistas & inhibidores; Relación Estructura-Actividad

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Antivirales / Inhibidores de Proteasas / VIH-1 / Inhibidores de la Proteasa del VIH Límite: Humans Idioma: En Revista: Biochem Biophys Res Commun Año: 1991 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Estados Unidos

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