Discovery of a spiroindane based compound as a potent, selective, orally bioavailable melanocortin subtype-4 receptor agonist.

He, Shuwen; Ye, Zhixiong; Dobbelaar, Peter H; Sebhat, Iyassu K; Guo, Liangqin; Liu, Jian; Jian, Tianying; Lai, Yingjie; Franklin, Christopher L; Bakshi, Raman K; Dellureficio, James P; Hong, Qingmei; Tsou, Nancy N; Ball, Richard G; Cashen, Doreen E; Martin, William J; Weinberg, David H; Macneil, Tanya; Tang, Rui; Tamvakopoulos, Constantin; Peng, Qianping; Miller, Randy R; Stearns, Ralph A; Chen, Howard Y; Chen, Airu S; Strack, Alison M; Fong, Tung M; Macintyre, D Euan; Wyvratt, Matthew J; Nargund, Ravi P

He, Shuwen; Ye, Zhixiong; Dobbelaar, Peter H; Sebhat, Iyassu K; Guo, Liangqin; Liu, Jian; Jian, Tianying; Lai, Yingjie; Franklin, Christopher L; Bakshi, Raman K; Dellureficio, James P; Hong, Qingmei; Tsou, Nancy N; Ball, Richard G; Cashen, Doreen E; Martin, William J; Weinberg, David H; Macneil, Tanya; Tang, Rui; Tamvakopoulos, Constantin; Peng, Qianping; Miller, Randy R; Stearns, Ralph A; Chen, Howard Y; Chen, Airu S; Strack, Alison M; Fong, Tung M; Macintyre, D Euan; Wyvratt, Matthew J; Nargund, Ravi P.

Afiliación

He S; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Rahway, NJ 07065-0900, USA. shuwen_he@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 20(7): 2106-10, 2010 Apr 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-20207541

RESUMEN

We report the design, synthesis and properties of spiroindane based compound 1, a potent, selective, orally bioavailable, non-peptide melanocortin subtype-4 receptor agonist. Compound 1 shows excellent erectogenic activity in the rodent models.

Asunto(s)

Disfunción Eréctil/tratamiento farmacológico; Indanos/química; Indanos/uso terapéutico; Receptor de Melanocortina Tipo 4/agonistas; Receptor de Melanocortina Tipo 4/metabolismo; Compuestos de Espiro/química; Compuestos de Espiro/uso terapéutico; Animales; Células CHO; Cricetinae; Cricetulus; Perros; Haplorrinos; Humanos; Indanos/farmacocinética; Indanos/farmacología; Masculino; Ratones; Estructura Molecular; Unión Proteica; Ratas; Compuestos de Espiro/farmacocinética; Compuestos de Espiro/farmacología; Relación Estructura-Actividad

Texto completo

Añadir a Mi BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar en Google

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Compuestos de Espiro / Receptor de Melanocortina Tipo 4 / Disfunción Eréctil / Indanos Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2010 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

Texto completo

Añadir a Mi BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Buscar en Google