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Spirocyclic ureas: orally bioavailable 11 beta-HSD1 inhibitors identified by computer-aided drug design.
Tice, Colin M; Zhao, Wei; Xu, Zhenrong; Cacatian, Salvacion T; Simpson, Robert D; Ye, Yuan-Jie; Singh, Suresh B; McKeever, Brian M; Lindblom, Peter; Guo, Joan; Krosky, Paula M; Kruk, Barbara A; Berbaum, Jennifer; Harrison, Richard K; Johnson, Judith J; Bukhtiyarov, Yuri; Panemangalore, Reshma; Scott, Boyd B; Zhao, Yi; Bruno, Joseph G; Zhuang, Linghang; McGeehan, Gerard M; He, Wei; Claremon, David A.
Afiliación
  • Tice CM; Vitae Pharmaceuticals, 502 West Office Center Drive, Fort Washington, PA 19034, USA.
Bioorg Med Chem Lett ; 20(3): 881-6, 2010 Feb 01.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-20064717
Structure-guided drug design led to the identification of a class of spirocyclic ureas which potently inhibit human 11beta-HSD1 in vitro. Lead compound 10j was shown to be orally bioavailable in three species, distributed into adipose tissue in the mouse, and its (R) isomer 10j2 was efficacious in a primate pharmacodynamic model.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Urea / Diseño de Fármacos / 11-beta-Hidroxiesteroide Deshidrogenasa de Tipo 1 Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2010 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido
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