Design of potent thiophene inhibitors of polo-like kinase 1 with improved solubility and reduced protein binding.

Emmitte, Kyle A; Adjabeng, George M; Adjebang, George M; Andrews, C Webb; Alberti, Jennifer G Badiang; Bambal, Ramesh; Chamberlain, Stanley D; Davis-Ward, Ronda G; Dickson, Hamilton D; Hassler, Daniel F; Hornberger, Keith R; Jackson, Jeffrey R; Kuntz, Kevin W; Lansing, Timothy J; Mook, Robert A; Nailor, Kristen E; Pobanz, Mark A; Smith, Stephon C; Sung, Chiu-Mei; Cheung, Mui

Emmitte, Kyle A; Adjabeng, George M; Adjebang, George M; Andrews, C Webb; Alberti, Jennifer G Badiang; Bambal, Ramesh; Chamberlain, Stanley D; Davis-Ward, Ronda G; Dickson, Hamilton D; Hassler, Daniel F; Hornberger, Keith R; Jackson, Jeffrey R; Kuntz, Kevin W; Lansing, Timothy J; Mook, Robert A; Nailor, Kristen E; Pobanz, Mark A; Smith, Stephon C; Sung, Chiu-Mei; Cheung, Mui.

Afiliación

Emmitte KA; Five Moore Drive, Research Triangle Park, NC 27709, GlaxoSmithKline, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 19(6): 1694-7, 2009 Mar 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-19237286

RESUMEN

A series of thiophene PLK1 inhibitors was optimized for increased solubility and reduced protein binding through the appendage of basic amine functionality. Interesting selectivity between PLK1 and PLK3 was also obtained through these modifications.

Asunto(s)

Proteínas de Ciclo Celular/antagonistas & inhibidores; Química Farmacéutica/métodos; Inhibidores de Proteínas Quinasas/síntesis química; Proteínas Serina-Treonina Quinasas/antagonistas & inhibidores; Proteínas Proto-Oncogénicas/antagonistas & inhibidores; Tiofenos/química; Ciclo Celular; Proteínas de Ciclo Celular/química; Línea Celular Tumoral; Diseño de Fármacos; Humanos; Concentración 50 Inhibidora; Mitosis; Modelos Químicos; Conformación Molecular; Unión Proteica; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología; Proteínas Serina-Treonina Quinasas/química; Proteínas Proto-Oncogénicas/química; Solubilidad; Proteínas Supresoras de Tumor; Quinasa Tipo Polo 1

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Tiofenos / Química Farmacéutica / Proteínas Proto-Oncogénicas / Proteínas Serina-Treonina Quinasas / Proteínas de Ciclo Celular / Inhibidores de Proteínas Quinasas Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2009 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

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