Discovery and evaluation of 4-(2-(4-chloro-1H-pyrazol-1-yl)ethylamino)-3-(6-(1-(3-fluoropropyl)piperidin-4-yl)-4-methyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)pyridin-2(1H)-one (BMS-695735), an orally efficacious inhibitor of insulin-like growth factor-1 receptor kinase with broad spectrum in vivo antitumor activity.

Velaparthi, Upender; Wittman, Mark; Liu, Peiying; Carboni, Joan M; Lee, Francis Y; Attar, Ricardo; Balimane, Praveen; Clarke, Wendy; Sinz, Michael W; Hurlburt, Warren; Patel, Karishma; Discenza, Lorell; Kim, Sean; Gottardis, Marco; Greer, Ann; Li, Aixin; Saulnier, Mark; Yang, Zheng; Zimmermann, Kurt; Trainor, George; Vyas, Dolatrai

Velaparthi, Upender; Wittman, Mark; Liu, Peiying; Carboni, Joan M; Lee, Francis Y; Attar, Ricardo; Balimane, Praveen; Clarke, Wendy; Sinz, Michael W; Hurlburt, Warren; Patel, Karishma; Discenza, Lorell; Kim, Sean; Gottardis, Marco; Greer, Ann; Li, Aixin; Saulnier, Mark; Yang, Zheng; Zimmermann, Kurt; Trainor, George; Vyas, Dolatrai.

Afiliación

Velaparthi U; Discovery Chemistry, Department of Metabolism and Pharmacokinetics, Bristol-Myers Squibb Co., Wallingford, Connecticut 06492, USA. upender.velaparthi@bms.com

J Med Chem ; 51(19): 5897-900, 2008 Oct 09.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-18763755

Asunto(s)

Antineoplásicos/administración & dosificación; Antineoplásicos/farmacología; Bencimidazoles/administración & dosificación; Bencimidazoles/farmacología; Neoplasias/tratamiento farmacológico; Inhibidores de Proteínas Quinasas/administración & dosificación; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología; Piridonas/administración & dosificación; Piridonas/farmacología; Receptor IGF Tipo 1/antagonistas & inhibidores; Administración Oral; Animales; Antineoplásicos/química; Bencimidazoles/química; Línea Celular Tumoral; Proliferación Celular/efectos de los fármacos; Citocromo P-450 CYP3A; Inhibidores del Citocromo P-450 CYP3A; Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales; Humanos; Ratones; Ratones Desnudos; Estructura Molecular; Trasplante de Neoplasias; Receptor X de Pregnano; Inhibidores de Proteínas Quinasas/química; Piridonas/química; Receptores de Esteroides/efectos de los fármacos; Receptores de Esteroides/metabolismo; Solubilidad; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad; Ensayos Antitumor por Modelo de Xenoinjerto

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridonas / Bencimidazoles / Receptor IGF Tipo 1 / Inhibidores de Proteínas Quinasas / Neoplasias / Antineoplásicos Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2008 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Estados Unidos

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