Structure-activity relationship studies on vitamin D lactam derivatives as vitamin D receptor antagonist.

Cho, Kaori; Uneuchi, Fumito; Kato-Nakamura, Yuko; Namekawa, Jun-ichi; Ishizuka, Seiichi; Takenouchi, Kazuya; Nagasawa, Kazuo

Cho, Kaori; Uneuchi, Fumito; Kato-Nakamura, Yuko; Namekawa, Jun-ichi; Ishizuka, Seiichi; Takenouchi, Kazuya; Nagasawa, Kazuo.

Afiliación

Cho K; Department of Biotechnology and Life Science, Faculty of Technology, Tokyo University of Agriculture and Technology, 2-24-16, Naka-cho, Koganei, Tokyo 184-8588, Japan.

Bioorg Med Chem Lett ; 18(15): 4287-90, 2008 Aug 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-18635349

RESUMEN

Structure-activity relationship studies on 1alpha,25-dihydroxyvitamin D(3)-26,23-lactams (DLAMs), antagonists of vitamin D, were conducted, focusing on the substituents of the phenyl group. One of the derivatives (23S,25S)-DLAM-1P-3,5(OEt)(2), showed potent antagonistic activity with an IC(50) of 90nM.

Asunto(s)

Calcitriol/análogos & derivados; Lactamas/farmacología; Receptores de Calcitriol/antagonistas & inhibidores; Vitamina D/análogos & derivados; Calcitriol/síntesis química; Calcitriol/farmacocinética; Calcitriol/farmacología; Técnicas Químicas Combinatorias; Diseño de Fármacos; Humanos; Concentración 50 Inhibidora; Lactamas/síntesis química; Lactamas/farmacocinética; Estructura Molecular; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad; Vitamina D/síntesis química; Vitamina D/farmacocinética; Vitamina D/farmacología

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Vitamina D / Calcitriol / Receptores de Calcitriol / Lactamas Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2008 Tipo del documento: Article País de afiliación: Japón Pais de publicación: Reino Unido

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