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Novel H3 receptor antagonists with improved pharmacokinetic profiles.
Santora, Vincent J; Covel, Jonathan A; Hayashi, Rena; Hofilena, Brian J; Ibarra, Jason B; Pulley, Michelle D; Weinhouse, Michael I; Semple, Graeme; Ren, Albert; Pereira, Guilherme; Edwards, Jeffrey E; Suarez, Marissa; Frazer, John; Thomsen, William; Hauser, Erin; Lorea, Jodie; Grottick, Andrew J.
Afiliación
  • Santora VJ; Medicinal Chemistry, Arena Pharmaceuticals, 6166 Nancy Ridge Drive, San Diego, CA 92121, USA. vsantora@arenapharm.com
Bioorg Med Chem Lett ; 18(14): 4133-6, 2008 Jul 15.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-18554904
A new series of H(3) antagonists derived from the natural product Conessine are presented. Several compounds from these new series retain the potency and selectivity of earlier diamine based analogs while exhibiting improved PK characteristics. One compound (3u) demonstrated functional antagonism of the H(3) receptor in an in vivo pharmacological model.
Asunto(s)

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Química Farmacéutica / Receptores Histamínicos H3 / Alcaloides / Antagonistas de los Receptores Histamínicos Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2008 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Química Farmacéutica / Receptores Histamínicos H3 / Alcaloides / Antagonistas de los Receptores Histamínicos Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2008 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido