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Design, synthesis and biological evaluation of 1,4-benzodiazepine-2,5-dione-based HDAC inhibitors.
Loudni, Lynda; Roche, Joëlle; Potiron, Vincent; Clarhaut, Jonathan; Bachmann, Christian; Gesson, Jean-Pierre; Tranoy-Opalinski, Isabelle.
Afiliación
  • Loudni L; Université de Poitiers, CNRS UMR 6514, SRSN, 40 Avenue du Recteur Pineau, 86022, Poitiers, France.
Bioorg Med Chem Lett ; 17(17): 4819-23, 2007 Sep 01.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-17624773
New histone deacetylase inhibitors have been synthesized and evaluated for their activity against non-small lung cancer cell line H661. These compounds have been designed with diversely substituted 1,4-benzodiazepine-2,5-dione moieties as cyclic peptide mimic cap structures, and a hydroxamate side chain. Biological evaluations demonstrated that benzodiazepine-based HDACi bearing an aromatic substituent at the N1 position exhibited promising antiproliferative and HDAC-inhibitory activities.
Asunto(s)
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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Benzodiazepinas / Inhibidores Enzimáticos / Inhibidores de Histona Desacetilasas / Antineoplásicos Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2007 Tipo del documento: Article País de afiliación: Francia Pais de publicación: Reino Unido
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