Synthesis and binding affinity of new pyrazole and isoxazole derivatives as potential atypical antipsychotics.

Barceló, María; Raviña, Enrique; Masaguer, Christian F; Domínguez, Eduardo; Areias, Filipe Miguel; Brea, José; Loza, María I

Barceló, María; Raviña, Enrique; Masaguer, Christian F; Domínguez, Eduardo; Areias, Filipe Miguel; Brea, José; Loza, María I.

Afiliación

Barceló M; Departamento de Química Orgánica, Laboratorio de Química Farmacéutica, Universidad de Santiago de Compostela, E-15782, Santiago de Compostela, Spain.

Bioorg Med Chem Lett ; 17(17): 4873-7, 2007 Sep 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-17588750

RESUMEN

We describe the synthesis and binding affinities on D(2), 5-HT(2A) and 5-HT(2C) receptors of 6-aminomethyl-6,7-dihydro-1H-indazol-4(5H)-ones and 6-aminomethyl-6,7-dihydro-3-methyl-benzo[d]isoxazol-4(5H)-ones, as conformationally constrained butyrophenone analogues. One of the new compounds showed good in vitro binding features, and a Meltzer's ratio characteristic of an atypical antipsychotic profile.

Asunto(s)

Antipsicóticos/farmacología; Isoxazoles/química; Pirazoles/química; Antipsicóticos/síntesis química; Antipsicóticos/química; Química Farmacéutica/métodos; Diseño de Fármacos; Humanos; Enlace de Hidrógeno; Isoxazoles/síntesis química; Cinética; Modelos Químicos; Conformación Molecular; Unión Proteica; Pirazoles/síntesis química; Receptor de Serotonina 5-HT2A/química; Receptor de Serotonina 5-HT2C/química; Receptores de Dopamina D2/química; Programas Informáticos

Buscar en Google

Añadir a Mi BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirazoles / Antipsicóticos / Isoxazoles Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2007 Tipo del documento: Article País de afiliación: España Pais de publicación: Reino Unido

Buscar en Google

Añadir a Mi BVS

Imprimir

XML

PubMed Links