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Identification of novel glycine sulfonamide antagonists for the EP1 receptor.
McKeown, Stephen C; Hall, Adrian; Blunt, Richard; Brown, Susan H; Chessell, Iain P; Chowdhury, Anita; Giblin, Gerard M P; Healy, Mark P; Johnson, Matthew R; Lorthioir, Olivier; Michel, Anton D; Naylor, Alan; Lewell, Xiao; Roman, Shilina; Watson, Stephen P; Winchester, Wendy J; Wilson, Richard J.
Afiliación
  • McKeown SC; Molecular Discovery Research, GlaxoSmithKline, New Frontiers Science Park, Third Avenue, Harlow, Essex CM19 5AW, UK. Steve.C.McKeown@gsk.com
Bioorg Med Chem Lett ; 17(6): 1750-4, 2007 Mar 15.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-17236765
A high-throughput screen targeting the EP(1) receptor identified non-acidic glycine sulfonamide derivative 2a with a pK(i) of 6.2. Analogue synthesis allowed a thorough investigation of the structure-activity relationship (SAR) and led to a 100-fold increase in recombinant potency.
Asunto(s)
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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Sulfonamidas / Receptores de Prostaglandina E / Glicinérgicos Tipo de estudio: Diagnostic_studies Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2007 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Reino Unido
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