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4-(Pyrrolidinyl)methoxybenzoic acid derivatives as a potent, orally active VLA-4 antagonist.
Chiba, Jun; Iimura, Shin; Yoneda, Yoshiyuki; Sugimoto, Yuichi; Horiuchi, Takao; Muro, Fumito; Ochiai, Yuichi; Ogasawara, Tomomi; Tsubokawa, Masao; Iigou, Yutaka; Takayama, Gensuke; Taira, Tomoe; Takata, Yoshimi; Yokoyama, Mika; Takashi, Tohru; Nakayama, Atsushi; Machinaga, Nobuo.
Afiliación
  • Chiba J; Medicinal Chemistry Research Laboratory, Daiichi Pharmaceutical, Co., Ltd., Tokyo, Japan. chiba2mk@daiichipharm.co.jp
Chem Pharm Bull (Tokyo) ; 54(11): 1515-29, 2006 Nov.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-17077548
A novel series of benzoic acid derivatives as VLA-4 antagonists were synthesized. Optimization, focusing on activity and lipophilicity needed for cell permeability, resulted in the identification of 15b and 15e with good activity (IC50 = 1.6 nM each) and moderate lipophilicity (Log D = 2.0, 1.8). Furthermore, 15e demonstrated efficacy in murine asthma model by an oral dose of 30 mg/kg.
Asunto(s)
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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirrolidinas / Pirrolidinonas / Asma / Benzoatos / Integrina alfa4beta1 Límite: Animals Idioma: En Revista: Chem Pharm Bull (Tokyo) Año: 2006 Tipo del documento: Article País de afiliación: Japón Pais de publicación: Japón
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