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Synthesis and SAR of arylaminoethyl amides as noncovalent inhibitors of cathepsin S: P3 cyclic ethers.
Tully, David C; Liu, Hong; Chatterjee, Arnab K; Alper, Phil B; Epple, Robert; Williams, Jennifer A; Roberts, Michael J; Woodmansee, David H; Masick, Brian T; Tumanut, Christine; Li, Jun; Spraggon, Glen; Hornsby, Michael; Chang, Jonathan; Tuntland, Tove; Hollenbeck, Thomas; Gordon, Perry; Harris, Jennifer L; Karanewsky, Donald S.
Afiliación
  • Tully DC; Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, 10675 John J. Hopkins Dr., San Diego, CA 92121, USA. dtully@gnf.org
Bioorg Med Chem Lett ; 16(19): 5112-7, 2006 Oct 01.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-16876402
The synthesis and structure-activity relationship of a series of arylaminoethyl amide cathepsin S inhibitors are reported. Optimization of P3 and P2 groups to improve overall physicochemical properties resulted in significant improvements in oral bioavailability over early lead compounds. An X-ray structure of compound 37 bound to the active site of cathepsin S is also reported.
Asunto(s)
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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Catepsinas / Amidas Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2006 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido
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