Flavonoids inhibit the amidolytic activity of human thrombin.

Mozzicafreddo, M; Cuccioloni, M; Eleuteri, A M; Fioretti, E; Angeletti, M

Mozzicafreddo, M; Cuccioloni, M; Eleuteri, A M; Fioretti, E; Angeletti, M.

Afiliación

Mozzicafreddo M; MCAB Department, University of Camerino, Camerino, MC, Italy. matteo.mozzicafreddo@unicam.it

Biochimie ; 88(9): 1297-306, 2006 Sep.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-16690199

RESUMEN

The effect of a group of natural flavonoids on human thrombin amidolytic activity was investigated using a spectrophotometric inhibition assay while information on the kinetics and thermodynamics was obtained using optical biosensor techniques. All the flavonoids tested acted as reversible inhibitors, and the quercetin-thrombin complex was found to be most stable at pH=7.5. Docking analysis indicated that quercetin's inhibitory behavior could be related to its planar structure and low steric hindrance, and to its ability to form a critical H-bond with thrombin His57.

Asunto(s)

Flavonoides/química; Flavonoides/farmacología; Relación Estructura-Actividad Cuantitativa; Trombina/antagonistas & inhibidores; Trombina/química; Amidohidrolasas/antagonistas & inhibidores; Amidohidrolasas/química; Arginina/análogos & derivados; Sitios de Unión/efectos de los fármacos; Unión Competitiva; Técnicas Biosensibles; Coagulación Sanguínea/efectos de los fármacos; Activación Enzimática/efectos de los fármacos; Estabilidad de Enzimas; Humanos; Cinética; Modelos Moleculares; Estructura Molecular; Ácidos Pipecólicos/química; Ácidos Pipecólicos/farmacología; Sulfonamidas

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Flavonoides / Trombina / Relación Estructura-Actividad Cuantitativa Límite: Humans Idioma: En Revista: Biochimie Año: 2006 Tipo del documento: Article País de afiliación: Italia Pais de publicación: Francia

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