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Two prodrugs of potent and selective GluR5 kainate receptor antagonists actives in three animal models of pain.
Dominguez, Esteban; Iyengar, Smriti; Shannon, Harlan E; Bleakman, David; Alt, Andrew; Arnold, Brian M; Bell, Michael G; Bleisch, Thomas J; Buckmaster, Jennifer L; Castano, Ana M; Del Prado, Miriam; Escribano, Ana; Filla, Sandra A; Ho, Ken H; Hudziak, Kevin J; Jones, Carrie K; Martinez-Perez, Jose A; Mateo, Ana; Mathes, Brian M; Mattiuz, Edward L; Ogden, Ann Marie L; Simmons, Rosa Maria A; Stack, Douglas R; Stratford, Robert E; Winter, Mark A; Wu, Zhipei; Ornstein, Paul L.
Afiliación
  • Dominguez E; Centro de Investigación Lilly, S. A. Avda. De la Industria 30, 28108-Alcobendas, Madrid, Spain. dominguez_esteban@lilly.com
J Med Chem ; 48(13): 4200-3, 2005 Jun 30.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-15974569
Amino acids 5 and 7, two potent and selective competitive GluR5 KA receptor antagonists, exhibited high GluR5 receptor affinity over other glutamate receptors. Their ester prodrugs 6 and 8 were orally active in three models of pain: reversal of formalin-induced paw licking, carrageenan-induced thermal hyperalgesia, and capsaicin-induced mechanical hyperalgesia.
Asunto(s)
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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Dolor / Receptores de Ácido Kaínico / Aminoácidos / Analgésicos Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2005 Tipo del documento: Article País de afiliación: España Pais de publicación: Estados Unidos
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