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Substituted tetraazaacenaphthylenes as potent CRF1 receptor antagonists for the treatment of depression and anxiety.
St-Denis, Y; Di Fabio, R; Bernasconi, G; Castiglioni, E; Contini, S; Donati, D; Fazzolari, E; Gentile, G; Ghirlanda, D; Marchionni, C; Messina, F; Micheli, F; Pavone, F; Pasquarello, A; Sabbatini, F M; Zampori, M G; Arban, R; Vitulli, G.
Afiliación
  • St-Denis Y; Department of Medicinal Chemistry, GlaxoSmithKline Medicines Research Center, Via A. Fleming 4, 37135 Verona, Italy. yves.a.stdenis@gsk.com
Bioorg Med Chem Lett ; 15(16): 3713-6, 2005 Aug 15.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-15946843
Two isomers of the hexahydro-tetraazaacenaphthylene templates (1 and 2) are presented as novel, potent, and selective corticotropin releasing factor-1 (CRF1) receptor antagonists. In this paper, we report the affinity and SAR of a series of compounds, as well as pharmacokinetic characterization of a chosen set. The anxiolitic activity of a selected example (2ba) in the rat pup vocalization model is also presented.
Asunto(s)
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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Ansiedad / Receptores de Hormona Liberadora de Corticotropina / Depresión / Acenaftenos Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2005 Tipo del documento: Article País de afiliación: Italia Pais de publicación: Reino Unido
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