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Novel 4-amino-furo[2,3-d]pyrimidines as Tie-2 and VEGFR2 dual inhibitors.
Miyazaki, Yasushi; Matsunaga, Shinichiro; Tang, Jun; Maeda, Yutaka; Nakano, Masato; Philippe, Rocher J; Shibahara, Megumi; Liu, Wei; Sato, Hideyuki; Wang, Liping; Nolte, Robert T.
Afiliación
  • Miyazaki Y; GlaxoSmithKline K.K., Tsukuba Research Laboratories, 43, Wadai, Tsukuba 300-4247, Ibaraki, Japan. yasushi.miyazaki@gsk.com
Bioorg Med Chem Lett ; 15(9): 2203-7, 2005 May 02.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-15837294
A novel class of furo[2,3-d]pyrimidines has been discovered as potent dual inhibitors of Tie-2 and VEGFR2 receptor tyrosine kinases (TK) and a diarylurea moiety at 5-position shows remarkably enhanced activity against both enzymes. One of the most active compounds, 4-amino-3-(4-((2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl)amino-carbonylamino)phenyl)-2-(4-methoxyphenyl)furo[2,3-d]pyrimidine (7k) is <3 nM on both TK receptors and the activity is rationalized based on the X-ray crystal structure.
Asunto(s)
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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirimidinas / Receptor 2 de Factores de Crecimiento Endotelial Vascular / Receptor TIE-2 Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2005 Tipo del documento: Article País de afiliación: Japón Pais de publicación: Reino Unido
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