Your browser doesn't support javascript.
loading
Identification of putative metabolites of docosahexaenoic acid as potent PPARgamma agonists and antidiabetic agents.
Yamamoto, Keiko; Itoh, Toshimasa; Abe, Daijiro; Shimizu, Masato; Kanda, Tomoatsu; Koyama, Takatoshi; Nishikawa, Masazumi; Tamai, Tadakazu; Ooizumi, Hiroshi; Yamada, Sachiko.
Afiliación
  • Yamamoto K; Institute of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental University, 2-3-10 Kanda-Surugadai, Chiyoda-ku, Tokyo 101-0062, Japan. yamamoto.mr@tmd.ac.jp
Bioorg Med Chem Lett ; 15(3): 517-22, 2005 Feb 01.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-15664804
We found that putative metabolites of docosahexaenoic acid (DHA) are strong PPARgamma activators and potential antidiabetic agents. We designed DHA derivatives based on the crystal structure of PPARgamma, synthesized them and evaluated their activities in vitro and in vivo. The efficacy of 5E-4-hydroxy-DHA 2a as a PPARgamma activator was about fourfold stronger than that of pioglitazone. Furthermore, the 4-keto derivative (10b) showed antidiabetic activity in animal models without producing undesirable effects such as obesity and hepatotoxicity.
Asunto(s)
Buscar en Google
Añadir a Mi BVS
Imprimir
XML
PubMed Links

Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Ácidos Docosahexaenoicos / PPAR gamma / Hipoglucemiantes Tipo de estudio: Diagnostic_studies Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2005 Tipo del documento: Article País de afiliación: Japón Pais de publicación: Reino Unido
Buscar en Google
Añadir a Mi BVS
Imprimir
XML
PubMed Links

Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Ácidos Docosahexaenoicos / PPAR gamma / Hipoglucemiantes Tipo de estudio: Diagnostic_studies Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2005 Tipo del documento: Article País de afiliación: Japón Pais de publicación: Reino Unido