Benzodiazepine inhibitors of the MMPs and TACE. Part 2.

Levin, Jeremy I; Nelson, Frances C; Delos Santos, Efren; Du, Mila T; MacEwan, Gloria; Chen, James M; Ayral-Kaloustian, Semiramis; Xu, Jun; Jin, Guixian; Cummons, Terri; Barone, Dauphine

Levin, Jeremy I; Nelson, Frances C; Delos Santos, Efren; Du, Mila T; MacEwan, Gloria; Chen, James M; Ayral-Kaloustian, Semiramis; Xu, Jun; Jin, Guixian; Cummons, Terri; Barone, Dauphine.

Afiliación

Levin JI; Wyeth Research, 401N. Middletown Road, Pearl River, NY 10965, USA. levinji@wyeth.com

Bioorg Med Chem Lett ; 14(16): 4147-51, 2004 Aug 16.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-15261259

RESUMEN

A series of benzodiazepine MMP/TACE inhibitors bearing polar moieties has been synthesized in an effort to optimize inhibitory activity against LPS-stimulated TNF production in human monocytes and oral activity in a murine LPS model.

Asunto(s)

Benzodiazepinas/farmacología; Inhibidores Enzimáticos/farmacología; Inhibidores de la Metaloproteinasa de la Matriz; Metaloendopeptidasas/antagonistas & inhibidores; Proteínas ADAM; Proteína ADAM17; Animales; Línea Celular; Inhibidores Enzimáticos/farmacocinética; Humanos; Lipopolisacáridos/farmacología; Ratones; Ratones Endogámicos BALB C; Monocitos/efectos de los fármacos; Monocitos/metabolismo; Boca/efectos de los fármacos; Factor de Necrosis Tumoral alfa/antagonistas & inhibidores; Factor de Necrosis Tumoral alfa/biosíntesis

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Benzodiazepinas / Metaloendopeptidasas / Inhibidores Enzimáticos / Inhibidores de la Metaloproteinasa de la Matriz Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2004 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

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