A new linker for glucuronylated anticancer prodrugs.

Rivault, Freddy; Tranoy-Opalinski, Isabelle; Gesson, Jean-Pierre

Rivault, Freddy; Tranoy-Opalinski, Isabelle; Gesson, Jean-Pierre.

Afiliación

Rivault F; UMR 6514, Laboratoire de Synthèse et Réactivité des Substances Naturelles, Université de Poitiers, 40 avenue du Recteur Pineau, 86022 Poitiers, France.

Bioorg Med Chem ; 12(4): 675-82, 2004 Feb 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-14759728

RESUMEN

The synthesis, enzymatic hydrolysis and self decomposition of model glucuronylated prodrugs, incorporating a new linker with different aryl substituents, have been studied. Determination of kinetic parameters (V(max), K(m) and t(1/2)) showed the important role of aromatic substitution in enzymatic recognition and linker decomposition.

Asunto(s)

Glucuronatos/química; Profármacos/química; Alcoholes/química; Carbamatos/síntesis química; Carbamatos/química; Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales; Escherichia coli; Felbamato; Glucuronidasa/antagonistas & inhibidores; Glucuronidasa/metabolismo; Hidrólisis/efectos de los fármacos; Cinética; Estructura Molecular; Fenilcarbamatos; Profármacos/síntesis química; Profármacos/farmacología; Glicoles de Propileno/química; Glicoles de Propileno/metabolismo

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Profármacos / Glucuronatos Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2004 Tipo del documento: Article País de afiliación: Francia Pais de publicación: Reino Unido

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