Inhibition of hERG K+ currents by antimalarial drugs in stably transfected HEK293 cells.
Eur J Pharmacol
; 484(1): 41-8, 2004 Jan 19.
Article
en En
| MEDLINE
| ID: mdl-14729380
Several antimalarial drugs are known to produce a QT interval prolongation via a blockade of the rapidly activating delayed rectifier K+ current (IKr), encoded by the human-ether-a-go-go-related gene (hERG). We investigated the influence of lumefantrine and its major metabolite desbutyl-lumefantrine, as well as halofantrine, chloroquine, and mefloquine, on wild type hERG K+ channels in stably transfected human embryonic kidney cells (HEK293) using the whole cell patch-clamp technique. All of the tested antimalarial drugs inhibited the hERG K+ channels in a concentration- and time-dependent manner. Only halofantrine blocked hERG tail currents voltage-dependently. The ranking of the half-maximal inhibitory concentrations (IC50) of the antimalarials was: halofantrine (0.04 microM)
Asunto(s)
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Colección:
01-internacional
Base de datos:
MEDLINE
Asunto principal:
Potenciales de Acción
/
Transfección
/
Canales de Potasio
/
Canales de Potasio con Entrada de Voltaje
/
Antimaláricos
Límite:
Humans
Idioma:
En
Revista:
Eur J Pharmacol
Año:
2004
Tipo del documento:
Article
País de afiliación:
Suiza
Pais de publicación:
Países Bajos
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