1-Azakenpaullone is a selective inhibitor of glycogen synthase kinase-3 beta.

Kunick, Conrad; Lauenroth, Kathrin; Leost, Maryse; Meijer, Laurent; Lemcke, Thomas

Kunick, Conrad; Lauenroth, Kathrin; Leost, Maryse; Meijer, Laurent; Lemcke, Thomas.

Afiliación

Kunick C; Institut für Pharmazeutische Chemie, Technische Universität Braunschweig, Beethovenstrasse 55, 38106, Braunschweig, Germany. kunick@chemie.uni-hamburg.de

Bioorg Med Chem Lett ; 14(2): 413-6, 2004 Jan 19.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-14698171

RESUMEN

Kenpaullone derivatives with a modified parent ring system were synthesized in order to develop kinase inhibitors with enhanced selectivity. Among the novel structures, 1-azakenpaullone was found to act as a selective GSK-3beta versus CDK1 inhibitor. The charge distribution within the 1-azakenpaullone molecule is discussed as a possible explanation for the enhanced GSK-3beta selectivity of 1-azakenpaullone compared to other paullone derivatives.

Asunto(s)

Benzazepinas/síntesis química; Inhibidores Enzimáticos/síntesis química; Glucógeno Sintasa Quinasa 3/antagonistas & inhibidores; Indoles/síntesis química; Benzazepinas/farmacología; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Inhibidores Enzimáticos/farmacología; Glucógeno Sintasa Quinasa 3/metabolismo; Glucógeno Sintasa Quinasa 3 beta; Indoles/farmacología

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Benzazepinas / Glucógeno Sintasa Quinasa 3 / Inhibidores Enzimáticos / Indoles Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2004 Tipo del documento: Article País de afiliación: Alemania Pais de publicación: Reino Unido

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