Synthesis and SAR of potent EGFR/erbB2 dual inhibitors.

Zhang, Yue-Mei; Cockerill, Stuart; Guntrip, Stephen B; Rusnak, David; Smith, Kathryn; Vanderwall, Dana; Wood, Edgar; Lackey, Karen

Zhang, Yue-Mei; Cockerill, Stuart; Guntrip, Stephen B; Rusnak, David; Smith, Kathryn; Vanderwall, Dana; Wood, Edgar; Lackey, Karen.

Afiliación

Zhang YM; GlaxoSmithKline, 5 Moore Drive, Research Triangle Park, NC 27709, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 14(1): 111-4, 2004 Jan 05.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-14684309

RESUMEN

A series of 6-alkoxy-4-anilinoquinazoline compounds was prepared and evaluated for in vitro inhibition of the erbB2 and EGFR kinase activity. The IC(50) values of the best compounds were below 0.10 uM. Further, several of these compounds inhibit the growth of erbB2 and EGFR over-expressing tumor cell lines at concentrations below 1 uM.

Asunto(s)

Inhibidores Enzimáticos/síntesis química; Glicoproteínas/antagonistas & inhibidores; Receptor ErbB-2/antagonistas & inhibidores; Sitios de Unión/efectos de los fármacos; Sitios de Unión/fisiología; Línea Celular Tumoral; Inhibidores Enzimáticos/farmacología; Receptores ErbB; Glicoproteínas/metabolismo; Humanos; Receptor ErbB-2/metabolismo; Relación Estructura-Actividad

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Glicoproteínas / Receptor ErbB-2 / Inhibidores Enzimáticos Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2004 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

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