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Advances Toward new antidepressants beyond SSRIs: 1-aryloxy-3-piperidinylpropan-2-ols with dual 5-HT(1A) receptor antagonism/SSRI activities. Part 2.
Takeuchi, Kumiko; Kohn, Todd J; Honigschmidt, Nicholas A; Rocco, Vincent P; Spinazze, Patrick G; Koch, Daniel J; Atkinson, Steven T; Hertel, Larry W; Nelson, David L; Wainscott, D Bradley; Ahmad, Laura J; Shaw, Janice; Threlkeld, Penny G; Wong, David T.
Afiliación
  • Takeuchi K; Lilly Research Laboratories, A Division of Eli Lilly and Company, IN 46285, Indianapolis, USA. ktak@lilly.com
Bioorg Med Chem Lett ; 13(14): 2393-7, 2003 Jul 21.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-12824042
Potent 5-HT1A/SSRIs at low nanomolar and subnanomolar concentrations were identified in a series of 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(4-benzo[b]thiophen-2-ylpiperidinyl)propan-2-ols. Incorporation of an alpha-Me group in the piperidine ring with its specific stereochemistry enhanced binding affinity at the 5-HT reuptake site and in vitro 5-HT(1A) antagonist functional activity.
Asunto(s)
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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperidinas / Antagonistas de la Serotonina / Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina / Propanoles / Receptor de Serotonina 5-HT1A Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2003 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido
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