2,4-disubstituted pyrimidines: a novel class of KDR kinase inhibitors.

Manley, Peter J; Balitza, Adrienne E; Bilodeau, Mark T; Coll, Kathleen E; Hartman, George D; McFall, Rosemary C; Rickert, Keith W; Rodman, Leonard D; Thomas, Kenneth A

Manley, Peter J; Balitza, Adrienne E; Bilodeau, Mark T; Coll, Kathleen E; Hartman, George D; McFall, Rosemary C; Rickert, Keith W; Rodman, Leonard D; Thomas, Kenneth A.

Afiliación

Manley PJ; Departments of Medicinal Chemistry and Cancer Research, Merck Research Laboratories, 19486, West Point, PA, USA

Bioorg Med Chem Lett ; 13(10): 1673-7, 2003 May 19.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-12729639

RESUMEN

2,4-Disubstituted pyrimidines were synthesized as a novel class of KDR kinase inhibitors. Evaluation of the SAR of the screening lead compound 1 (KDR IC(50)=105 nM, Cell IC(50)=8% inhibition at 500 nM) led to the potent 3,5-dimethylaniline derivative 2d (KDR IC(50)=6 nM, cell IC(50)=19 nM).

Asunto(s)

Inhibidores de la Angiogénesis/síntesis química; Pirimidinas/farmacología; Receptor 2 de Factores de Crecimiento Endotelial Vascular/antagonistas & inhibidores; Inhibidores de la Angiogénesis/farmacología; Antineoplásicos/síntesis química; Antineoplásicos/farmacología; Células Cultivadas; Inhibidores Enzimáticos/síntesis química; Inhibidores Enzimáticos/farmacología; Humanos; Concentración 50 Inhibidora; Pirimidinas/síntesis química; Relación Estructura-Actividad

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirimidinas / Inhibidores de la Angiogénesis / Receptor 2 de Factores de Crecimiento Endotelial Vascular Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2003 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

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