A new series of potent benzodiazepine gamma-secretase inhibitors.

Churcher, Ian; Ashton, Kate; Butcher, John W; Clarke, Earl E; Harrison, Timothy; Lewis, Huw D; Owens, Andrew P; Teall, Martin R; Williams, Susie; Wrigley, Jonathan D J

Churcher, Ian; Ashton, Kate; Butcher, John W; Clarke, Earl E; Harrison, Timothy; Lewis, Huw D; Owens, Andrew P; Teall, Martin R; Williams, Susie; Wrigley, Jonathan D J.

Afiliación

Churcher I; Department of Medicinal Chemistry, The Neuroscience Research Centre, Merck, Sharp and Dohme Research Laboratories, Terlings Park, Eastwick Road, Essex Harlow, CM20 2QR, UK. ian_churcher@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 13(2): 179-83, 2003 Jan 20.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-12482419

RESUMEN

A new series of benzodiazepine-containing gamma-secretase inhibitors with potential use in the treatment of Alzheimer's disease is disclosed. Structure-activity relationships of the pendant hydrocinnamate side-chain which led to the preparation of highly potent inhibitors are described.

Asunto(s)

Benzodiazepinas/síntesis química; Benzodiazepinas/farmacología; Endopeptidasas/metabolismo; Inhibidores de Proteasas/síntesis química; Inhibidores de Proteasas/farmacología; Secretasas de la Proteína Precursora del Amiloide; Ácido Aspártico Endopeptidasas; Línea Celular; Humanos; Indicadores y Reactivos; Conformación Molecular; Relación Estructura-Actividad

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Endopeptidasas / Inhibidores de Proteasas / Benzodiazepinas Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2003 Tipo del documento: Article Pais de publicación: Reino Unido

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