Design, synthesis and evaluation of 4-imidazolylflavans as new leads for aromatase inhibition.

Pouget, Christelle; Fagnere, Catherine; Basly, Jean-Philippe; Habrioux, Gérard; Chulia, Albert Jose

Pouget, Christelle; Fagnere, Catherine; Basly, Jean-Philippe; Habrioux, Gérard; Chulia, Albert Jose.

Afiliación

Pouget C; UPRES EA 1085, Biomolécules et cibles cellulaires tumorales, Faculté de Pharmacie, 2 rue du Docteur Marcland, Limoges, France.

Bioorg Med Chem Lett ; 12(20): 2859-61, 2002 Oct 21.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-12270163

RESUMEN

Two 4-imidazolylflavans were synthesized and their relative stereochemistry was established by 1H and 13C NMR data. These compounds were tested for their activity to inhibit aromatase. It was observed that the introduction of an imidazolyl group at carbon 4 on flavan nucleus led to potent molecules.

Asunto(s)

Inhibidores de la Aromatasa; Inhibidores Enzimáticos/síntesis química; Inhibidores Enzimáticos/farmacología; Flavonoides/síntesis química; Flavonoides/farmacología; Imidazoles/síntesis química; Imidazoles/farmacología; Aromatasa/química; Diseño de Fármacos; Inhibidores Enzimáticos/química; Femenino; Humanos; Técnicas In Vitro; Espectroscopía de Resonancia Magnética; Placenta/enzimología; Embarazo; Protones; Estereoisomerismo; Relación Estructura-Actividad

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Flavonoides / Inhibidores de la Aromatasa / Inhibidores Enzimáticos / Imidazoles Límite: Female / Humans / Pregnancy Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2002 Tipo del documento: Article País de afiliación: Francia Pais de publicación: Reino Unido

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