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4,1-Benzoxazepinone analogues of efavirenz (Sustiva) as HIV-1 reverse transcriptase inhibitors.
Cocuzza, A J; Chidester, D R; Cordova, B C; Klabe, R M; Jeffrey, S; Diamond, S; Weigelt, C A; Ko, S S; Bacheler, L T; Erickson-Viitanen, S K; Rodgers, J D.
Afiliación
  • Cocuzza AJ; DuPont Pharmaceuticals Company, Experimental Station, E336/141, PO Box 80336, Wilmington, DE 19880-0336, USA. cocuzza@dupontpharma.com
Bioorg Med Chem Lett ; 11(11): 1389-92, 2001 Jun 04.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-11378361
A series of 4,1-benzoxazepinone analogues of efavirenz (Sustiva) as potent NNRTIs has been discovered. The cis-3-alkylbenzoxazepinones are more potent then the trans isomers and can be synthesized preferentially by a novel stereoselective cyclization. The best compounds are potent orally bioavailable inhibitors of both wild-type HIV-1 and its clinically relevant K103N mutant virus, but are highly protein-bound in human plasma.
Asunto(s)
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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Oxazinas / Inhibidores de la Transcriptasa Inversa / Transcriptasa Inversa del VIH Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2001 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido
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