Studies directed towards the refinement of the pancratistatin cytotoxic pharmacophore.

McNulty, J; Mao, J; Gibe, R; Mo, R; Wolf, S; Pettit, G R; Herald, D L; Boyd, M R

McNulty, J; Mao, J; Gibe, R; Mo, R; Wolf, S; Pettit, G R; Herald, D L; Boyd, M R.

Afiliación

McNulty J; Institute of Molecular Catalysis, Department of Chemistry, Brock University, St. Catharines, Ontario, Canada. jmcnulty@chemiris.labs.brocku.ca

Bioorg Med Chem Lett ; 11(2): 169-72, 2001 Jan 22.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-11206451

RESUMEN

Two deoxy-analogues of the anticancer/antiviral agent pancratistatin containing functionality complementary to the minimum structural pharmacophore were synthesized and subjected to anticancer screening. One of the analogues exhibited selective inhibition of certain tumor cell lines but was significantly less potent than the natural products. The minimum structural pharmacophore has now been refined from eight to three possible structures.

Asunto(s)

Alcaloides de Amaryllidaceae; Antineoplásicos Fitogénicos/síntesis química; Isoquinolinas/farmacología; Animales; Antineoplásicos Fitogénicos/química; Antineoplásicos Fitogénicos/farmacología; División Celular/efectos de los fármacos; Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales; Humanos; Concentración 50 Inhibidora; Isoquinolinas/síntesis química; Isoquinolinas/química; Ratones; Modelos Moleculares; Relación Estructura-Actividad; Células Tumorales Cultivadas/efectos de los fármacos

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Alcaloides de Amaryllidaceae / Isoquinolinas / Antineoplásicos Fitogénicos Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2001 Tipo del documento: Article País de afiliación: Canadá Pais de publicación: Reino Unido

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