Synthesis and biological activity of 1beta-methyl-2-[5'-isoxazoloethenylpyrrolidin-3'-ylthio]carbapenems.

Kim, D J; Seo, K J; Lee, K S; Shin, K J; Yoo, K H; Kim, D C; Park, S W

Kim, D J; Seo, K J; Lee, K S; Shin, K J; Yoo, K H; Kim, D C; Park, S W.

Afiliación

Kim DJ; Life Sciences Division, Korea Institute of Science and Technology, Cheongryang, Seoul, South Korea. djk2991@kist.re.kr

Bioorg Med Chem Lett ; 10(24): 2799-802, 2000 Dec 18.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-11133095

RESUMEN

A new series of 1beta-methylcarbapenems 1a-i bearing isoxazoloethenyl groups on the pyrrolidine ring has been prepared and evaluated for in vitro antibacterial activity and stability to DHP-I. Most compounds showed excellent antibacterial activity and high stability to DHP-I superior to that of meropenem. Of these new carbapenems, 1a,b,h exhibited the best combination of antibacterial activity and DHP-I stability.

Asunto(s)

Carbapenémicos/síntesis química; Carbapenémicos/farmacología; Isoxazoles/farmacología; Animales; Antibacterianos/síntesis química; Antibacterianos/metabolismo; Antibacterianos/farmacología; Carbapenémicos/metabolismo; Dipeptidasas/metabolismo; Estabilidad de Medicamentos; Bacterias Gramnegativas/efectos de los fármacos; Bacterias Grampositivas/efectos de los fármacos; Meropenem; Pruebas de Sensibilidad Microbiana; Modelos Moleculares; Relación Estructura-Actividad; Porcinos; Tienamicinas/farmacología

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Carbapenémicos / Isoxazoles Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2000 Tipo del documento: Article País de afiliación: Corea del Sur Pais de publicación: Reino Unido

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