Serotonin transporter inhibitors: synthesis and binding potency of 2'-methyl- and 3'-methyl-6-nitroquipazine.

Gerdes, J M; DeFina, S C; Wilson, P A; Taylor, S E

Gerdes, J M; DeFina, S C; Wilson, P A; Taylor, S E.

Afiliación

Gerdes JM; Department of Chemistry, Central Washington University, Ellensburg 98926-7539, USA. gerdes@cwu.edu

Bioorg Med Chem Lett ; 10(23): 2643-6, 2000 Dec 04.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-11128642

RESUMEN

Racemic 2'-methyl- and 3'-methyl-6-nitroquipazine ligands were selected as targets, synthesized and evaluated at the serotonin transporter employing an in vitro competitive inhibition assay with [3H]paroxetine and rat cortical membrane. The 2'-methyl-6-nitroquipazine was found to be 50 times more potent than the 3'-methyl-substituted counterpart and of comparable potency to the known high affinity agent 5-iodo-6-nitroquipazine.

Asunto(s)

Proteínas Portadoras/antagonistas & inhibidores; Glicoproteínas de Membrana/antagonistas & inhibidores; Proteínas de Transporte de Membrana; Proteínas del Tejido Nervioso; Quipazina/síntesis química; Animales; Unión Competitiva; Proteínas Portadoras/metabolismo; Corteza Cerebral/metabolismo; Glicoproteínas de Membrana/metabolismo; Paroxetina/metabolismo; Quipazina/análogos & derivados; Quipazina/metabolismo; Ratas; Proteínas de Transporte de Serotonina en la Membrana Plasmática; Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina/metabolismo

Buscar en Google

Añadir a Mi BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Proteínas de Transporte de Membrana / Quipazina / Glicoproteínas de Membrana / Proteínas Portadoras / Proteínas del Tejido Nervioso Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2000 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

Buscar en Google

Añadir a Mi BVS

Imprimir

XML

PubMed Links