First fatty acylated dipeptides to affect muscarinic receptor ligand binding.

Krishnan, V; Pham, W N; Messer, W S; Peseckis, S M

Krishnan, V; Pham, W N; Messer, W S; Peseckis, S M.

Afiliación

Krishnan V; Department of Medicinal and Biological Chemistry, College of Pharmacy, University of Toledo, OH 43606, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 9(23): 3363-8, 1999 Dec 06.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-10612600

RESUMEN

Fatty acylated dipeptides homologous to Gi alpha N-termini affect ligand binding to muscarinic acetylcholine receptors. Myristylglycine-serine containing dipeptides decrease antagonist binding at both M1 and M2 muscarinic receptors. Palmitate on the serine analogous to native palmitoylated cysteine affords dipeptide which selectively decreases the number of high affinity agonist binding sites at M2 but not M1 receptor.

Asunto(s)

Dipéptidos/farmacología; Ácidos Grasos/química; Antagonistas Muscarínicos/farmacología; Receptores Muscarínicos/metabolismo; Acilación; Animales; Sitios de Unión; Células CHO; Cricetinae; Dipéptidos/química; Ligandos; Antagonistas Muscarínicos/química

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Receptores Muscarínicos / Antagonistas Muscarínicos / Dipéptidos / Ácidos Grasos Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 1999 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

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