C32-O-phenalkyl ether derivatives of the immunosuppressant ascomycin: a tether length study.

Goulet, M T; Sinclair, P J; Wong, F; Staruch, M J; Dumont, F J; Cryan, J G; Wiederrecht, G J; Wyvratt, M J; Parsons, W H

Goulet, M T; Sinclair, P J; Wong, F; Staruch, M J; Dumont, F J; Cryan, J G; Wiederrecht, G J; Wyvratt, M J; Parsons, W H.

Afiliación

Goulet MT; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Rahway, NJ 07065, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 9(14): 2085-8, 1999 Jul 19.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-10450986

RESUMEN

A tether length study of C32-O-phenalkyl ether derivatives of ascomycin was conducted wherein it was determined that a 2-carbon tether provides optimum in vitro immunosuppressive activity. Oxygen-bearing substituents along the 2-carbon tether can further increase the potency of this design.

Asunto(s)

Inmunosupresores/síntesis química; Inmunosupresores/farmacología; Macrólidos/síntesis química; Macrólidos/farmacología; Tacrolimus/análogos & derivados; Animales; División Celular/efectos de los fármacos; Diseño de Fármacos; Evaluación Preclínica de Medicamentos; Inmunofilinas/metabolismo; Inmunosupresores/metabolismo; Concentración 50 Inhibidora; Relación Estructura-Actividad; Linfocitos T/efectos de los fármacos; Tacrolimus/química; Tacrolimus/farmacología; Proteínas de Unión a Tacrolimus

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Tacrolimus / Macrólidos / Inmunosupresores Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 1999 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

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