Non-thiol 3-aminomethylbenzamide inhibitors of farnesyl-protein transferase.

Ciccarone, T M; MacTough, S C; Williams, T M; Dinsmore, C J; O'Neill, T J; Shah, D; Culberson, J C; Koblan, K S; Kohl, N E; Gibbs, J B; Oliff, A I; Graham, S L; Hartman, G D

Ciccarone, T M; MacTough, S C; Williams, T M; Dinsmore, C J; O'Neill, T J; Shah, D; Culberson, J C; Koblan, K S; Kohl, N E; Gibbs, J B; Oliff, A I; Graham, S L; Hartman, G D.

Afiliación

Ciccarone TM; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, West Point, PA 19486, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 9(14): 1991-6, 1999 Jul 19.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-10450968

RESUMEN

The design and syntheses of non-thiol inhibitors of farnesyl-protein transferase are described. Substitutions on an imidazolylmethyl-AMBA-methionine template gave a highly potent and cell-active inhibitor.

Asunto(s)

Transferasas Alquil y Aril/antagonistas & inhibidores; Benzamidas/química; Benzamidas/farmacología; Inhibidores Enzimáticos/química; Inhibidores Enzimáticos/farmacología; Transferasas Alquil y Aril/química; Transferasas Alquil y Aril/metabolismo; Animales; Benzamidas/metabolismo; Sitios de Unión; División Celular/efectos de los fármacos; Diseño de Fármacos; Evaluación Preclínica de Medicamentos; Imidazoles/química; Concentración 50 Inhibidora; Modelos Moleculares; Estructura Molecular; Conformación Proteica; Ratas; Relación Estructura-Actividad; Compuestos de Sulfhidrilo/química; Compuestos de Sulfhidrilo/farmacología

Buscar en Google

Añadir a Mi BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Benzamidas / Transferasas Alquil y Aril / Inhibidores Enzimáticos Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 1999 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos Pais de publicación: Reino Unido

Buscar en Google

Añadir a Mi BVS

Imprimir

XML

PubMed Links