N-phosphonoalkyl-5-aminomethylquinoxaline-2,3-diones: in vivo active AMPA and NMDA(glycine) antagonists.

Auberson, Y P; Acklin, P; Bischoff, S; Moretti, R; Ofner, S; Schmutz, M; Veenstra, S J

Auberson, Y P; Acklin, P; Bischoff, S; Moretti, R; Ofner, S; Schmutz, M; Veenstra, S J.

Afiliación

Auberson YP; Novartis Pharma AG, Basel, Switzerland. yves.auberson@pharma.novartis.com

Bioorg Med Chem Lett ; 9(2): 249-54, 1999 Jan 18.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-10021939

RESUMEN

N-Substituted 5-aminomethylquinoxalinediones containing carboxy or phosphonic acids yield potent and selective AMPA and/or NMDA (glycine-binding site) antagonists. Phosphonic acid derivatives are particularly water-soluble and display potent anticonvulsant effects in the electroshock-induced convulsion assay in mice.

Asunto(s)

N-Metilaspartato/antagonistas & inhibidores; Organofosfonatos/farmacología; Quinoxalinas/síntesis química; Quinoxalinas/farmacología; Ácido alfa-Amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazol Propiónico/antagonistas & inhibidores; Aminoácidos/química; Animales; Modelos Animales de Enfermedad; Electrochoque; Ácido Bromhídrico/farmacología; Ácido Clorhídrico/farmacología; Hidroxiácidos/química; Concentración 50 Inhibidora; Ratones; Organofosfonatos/química

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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Quinoxalinas / N-Metilaspartato / Ácido alfa-Amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazol Propiónico / Organofosfonatos Límite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 1999 Tipo del documento: Article País de afiliación: Suiza Pais de publicación: Reino Unido

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