RESUMO
The pharmacokinetics of 2 doses of intravenous ketorolac (0.5 and 0.9 mg x kg-1) were studied in 14 children (age 2-8 years). A single dose of the drug was injected into the dorsum vein of one hand. Blood samples were collected at regular time intervals for 6 hours. Serum ketorolac concentrations were assayed using a high pressure liquid chromatography method. Pharmacokinetic values were estimated by a nonlinear computer program. The distribution volume (Vdarea), the total clearance (Cltotal), and elimination half-life (t1/2 beta) were similar in both groups of children who either received 0.5 or 0.9 mg x kg-1 of ketorolac. The estimated geometric mean Vdarea, Cltotal, and t1/2 beta ratios (95% CI in parentheses) for 0.9 mg x kg-1:0.5 mg x kg-1 were 1.24 (0.82, 1.50), 1.14 (0.88, 1.23), and 1.083 (0.40, 1.81), respectively. The pharmacokinetic parameters found in this study are different from those found by other authors in adult subjects.
Assuntos
Analgésicos não Narcóticos/farmacocinética , Dor Pós-Operatória/tratamento farmacológico , Tolmetino/análogos & derivados , Abdome/cirurgia , Analgésicos não Narcóticos/administração & dosagem , Analgésicos não Narcóticos/sangue , Analgésicos não Narcóticos/uso terapêutico , Análise de Variância , Criança , Pré-Escolar , Cromatografia Líquida de Alta Pressão , Feminino , Meia-Vida , Humanos , Injeções Intravenosas , Cetorolaco , Masculino , Dor Pós-Operatória/prevenção & controle , Software , Tolmetino/administração & dosagem , Tolmetino/sangue , Tolmetino/farmacocinética , Tolmetino/uso terapêuticoRESUMO
OBJECTIVE: To determine the incidence of side effects with the short-term use of intravenously administered ketorolac in children and the overall cost savings with a unit dosing system. STUDY DESIGN: We prospectively examined the incidence of complications arising from the intravenous administration of ketorolac to 1747 children (14,810 doses) during a 3-year, 3-month period and assessed cost savings resulting from dividing 60 mg syringes into 7.5, 15, 30, and 60 mg unit doses. Complications were recorded prospectively into a computerized database. Estimated drug costs to the pharmacy were calculated on the basis of the total numbers of each drug fraction administered, with allowance for 1O% wastage as a result of drug expiration. RESULTS: Side effects occurring with ketorolac administration were rare. Four patients (0.2%) had hypersensitivity reactions to the drug, two of them possibly on the basis of latex allergy. Two patients (O.1%) had renal complications but were subsequently found to have underlying causes that could account for their renal symptoms. One patient (0.05%) had massive gastrointestinal bleeding in the postoperative period. With fractionation of 60 mg syringes, total drug cost to the pharmacy was $34,786, rather than the $86,639 that would have been spent had a single syringe been used for each dose. CONCLUSION: Ketorolac proved safe for short-term intravenous use in children more than 1 year of age when patients with known contraindications to the use of non-steroidal antiinflammatory drugs were excluded. A considerable reduction in drug costs can be achieved with fractionation of premixed syringes into unit doses.
Assuntos
Analgésicos não Narcóticos/uso terapêutico , Anti-Inflamatórios não Esteroides/uso terapêutico , Tolmetino/análogos & derivados , Adolescente , Analgésicos não Narcóticos/administração & dosagem , Analgésicos não Narcóticos/efeitos adversos , Analgésicos não Narcóticos/economia , Anti-Inflamatórios não Esteroides/administração & dosagem , Anti-Inflamatórios não Esteroides/efeitos adversos , Anti-Inflamatórios não Esteroides/economia , Criança , Pré-Escolar , Redução de Custos , Custos de Medicamentos , Hipersensibilidade a Drogas/etiologia , Hemorragia Gastrointestinal/induzido quimicamente , Humanos , Hipersensibilidade/etiologia , Incidência , Lactente , Sistemas de Informação , Injeções Intravenosas , Cetorolaco , Nefropatias/etiologia , Látex/efeitos adversos , Sistemas de Medicação/economia , Serviço de Farmácia Hospitalar/economia , Hemorragia Pós-Operatória/induzido quimicamente , Estudos Prospectivos , Segurança , Seringas , Tolmetino/administração & dosagem , Tolmetino/efeitos adversos , Tolmetino/economia , Tolmetino/uso terapêuticoRESUMO
This study shows that the nonsteroidal anti-inflammatory drug. Ketorolac, has an ionophore-like action for calcium, such a drug may transfer calcium through an hydrophobic phase. This property does not affect the respiratory rate of mitochondria. These results indicate that the ionophoretic effect is not due to an uncoupling action of Ketorolac. The effect of this compound was tested in a reperfusion model where it was observed that Ketorolac (1 mg/Kg weight) administered 30 min before an ischemic period was induced, reverts the arrhythmic effect of reperfusion. These results are in agreement with the analysis of the plasmatic concentrations of the enzymes creatine kinase and lactic dehydrogenase. It was found that the levels of such enzymes were lower in Ketorolac treated group, than in the untreated one. The results clearly indicate that Ketorolac prevents from the myocardial damage induced by reperfusion, probably by avoiding calcium overload in myocytes.
Assuntos
Ionóforos/uso terapêutico , Isquemia Miocárdica/tratamento farmacológico , Traumatismo por Reperfusão Miocárdica/tratamento farmacológico , Tolmetino/análogos & derivados , Animais , Transporte Biológico/efeitos dos fármacos , Cálcio/metabolismo , Relação Dose-Resposta a Droga , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Ionóforos/farmacologia , Cetorolaco , Rim/efeitos dos fármacos , Rim/metabolismo , Masculino , Mitocôndrias/efeitos dos fármacos , Mitocôndrias/metabolismo , Ratos , Ratos Wistar , Tolmetino/farmacologia , Tolmetino/uso terapêuticoAssuntos
Anti-Inflamatórios não Esteroides/uso terapêutico , Artrite Juvenil/tratamento farmacológico , Hematúria/epidemiologia , Proteinúria/epidemiologia , Adolescente , Anti-Inflamatórios não Esteroides/administração & dosagem , Anti-Inflamatórios não Esteroides/efeitos adversos , Aspirina/efeitos adversos , Aspirina/uso terapêutico , Criança , Pré-Escolar , Creatinina/sangue , Creatinina/urina , Feminino , Hematúria/induzido quimicamente , Hematúria/urina , Humanos , Rim/efeitos dos fármacos , Rim/fisiopatologia , Masculino , Naproxeno/efeitos adversos , Naproxeno/uso terapêutico , Prevalência , Estudos Prospectivos , Proteinúria/induzido quimicamente , Proteinúria/urina , Fatores de Tempo , Tolmetino/efeitos adversos , Tolmetino/uso terapêuticoRESUMO
Se valoró la eficacia antinflamatoria de tolmetín jarabe en dosis de 100 mg tres veces al día (TID) y naproxén sódico suspensión en dosis de 125 mg TID, durante seis días, mediante un estudio simple ciego en pacientes pediátricos con faringoamigdalitis aguda. Se valoró la evolución del cuadro clínico por la presencia de hiperemia, edema y exudado con controles al tercero y sexto días, obteniéndose con ambos fármacos una regresión de los signos, que fue altamente significativa (P<0.01) al tercer día de tratamiento, desapareciendo al sexto día. Los dos fármacos fueron bien tolerados. Se concluye que tometín sódico es un antinflamatorio eficaz, útil en el tratamiento de faringoamigdalitis y con una actividad antiflogística equipotente comparable a la de naproxén sódico
Assuntos
Criança , Humanos , Naproxeno/uso terapêutico , Faringite/tratamento farmacológico , Tolmetino/uso terapêutico , Tonsilite/tratamento farmacológico , Ensaios Clínicos como AssuntoRESUMO
Se valoró, por medio de método doble ciego, el efecto analgésico de la administración en dosis única de pirprofén, diflunisal y zomepirac en el posoperatorio de cirugía general de 90 pacientes distribuidos en tres grupos. Las valoraciones se realizaron mediante una escala visual análoga al momento de tomar el medicamento, a los 15 y 30 minutos, y a la una, dos, tres y cuatro horas después. El efecto analgésico inmediato de pirprofén fue satisfactorio y estadísticamente superior a diflunisal y zomepirac (p=<0.01). Al final del estudio los tres medicamentos tuvieron resultados semejantes entre sí. En cuanto a la tolerancia, fue satisfactoria para los tres medicamentos
Assuntos
Humanos , Diflunisal/uso terapêutico , Dor Pós-Operatória/tratamento farmacológico , Fenilpropionatos/uso terapêutico , Tolmetino/uso terapêutico , Ensaios Clínicos como Assunto , Método Duplo-CegoRESUMO
Se valoró, mediante estudio doble ciego, el efecto analgésico de pirprofén, diflunisal y zomepirac, comparando los efectos de la administración en dosis única en 60 pacientes adultos sometidos a cirugía bucal. Los resultados demuestran que pirprofén tuvo acción más rápida que diflunisal, con efecto similar casi al final del estudio, y que tanto pirprofén como diflunisal resultaron más eficaces que zomepirac
Assuntos
Humanos , Diflunisal/uso terapêutico , Dor Pós-Operatória/tratamento farmacológico , Fenilpropionatos/uso terapêutico , Cirurgia Bucal , Tolmetino/uso terapêutico , Ensaios Clínicos como Assunto , Método Duplo-CegoRESUMO
The Pediatric Rheumatology Collaborative Study Group was established in 1973 to undertake systematic trials of new drugs in the treatment of juvenile rheumatoid arthritis. The first drug evaluated was tolmetin (1-methyl-5-p-toluoylpyrrole-2 acetic acid), a new nonsteroid anti-inflammatory agent. A four-week open trial with 30 patients and a subsequent 12-week double-blind trial against aspirin with 107 patients were conducted. Tolmetin and aspirin had equal anti-inflammatory and analgesic effects in the treatment of JRA. Elevations of transaminase values attributed to aspirin were not found with tolmetin. Adverse effects accompanying administration of tolmetin did not appear to be of major clinical significance.