RESUMO

We studied the antiproliferative effects of three azasterol analogs [piperidyl-2-yl-5alpha-pregnan-3beta,20(R)-diol (AZA-1), 22-piperidin-2-yl-pregnan-22(S),3beta-diol (AZA-2), and 22-piperidin-3-yl-pregnan-22(S),3beta-diol (AZA-3)] and their effects on the lipid composition of the pathogenic yeastlike phase of the dimorphic fungus Paracoccidioides brasiliensis. Inhibition was 100% for AZA-1 at 5 microM, 62% for AZA-2 at 10 microM, and 100% for AZA-3 at 0.5 microM. The analogs inhibited different stages of the sterol biosynthesis pathway.

Assuntos

Metiltransferases/farmacologia , Oxirredutases/farmacologia , Paracoccidioides/efeitos dos fármacos , S-Adenosilmetionina/antagonistas & inibidores , Meios de Cultura , Paracoccidioides/crescimento & desenvolvimento , Relação Estrutura-Atividade

Assuntos

Bioquímica , Química Orgânica , Medicina , Animais , Anuros , Fenômenos Bioquímicos , Transporte Biológico , Carcinógenos/metabolismo , Catecóis , Brometo de Cianogênio/farmacologia , Dopamina/farmacologia , Humanos , Imunoglobulinas , Metiltransferases/farmacologia , Norepinefrina/farmacologia , Fenômenos de Química Orgânica , Peptídeos , Receptores Adrenérgicos , América do Sul , Peçonhas/isolamento & purificação