RESUMO
OBJECTIVE: To assess the bioequivalence of gemfibrozil (CAS 25812-30-0) 900 mg tablet formulation from EMS Farmaceutica as test formulation versus a 900 mg tablet formulation as reference in 36 healthy volunteers of both sexes. METHODS: The study was conducted using an open, randomized, two-period crossover design with a 1-week washout interval. Plasma samples were obtained over a 24-h period. Plasma gemfibrozil concentrations were analyzed by liquid chromatography coupled to tandem mass spectrometry (LC-MS-MS) with negative ion electrospray ionization using multiple reaction monitoring (MRM). From the gemfibrozil plasma concentration vs time curves, the following pharmacokinetic parameters were obtained: AUClast, AUC(0-inf) and Cmax. RESULTS: The limit of quantification was 0.05 microg/mL for plasma gemfibrozil analysis. The geometric mean and respective 90% confidence interval (CI) of Test/Reference percent ratios were 90.29 (81.39-100.17) for Cmax, 96.26 (90.33-102.59) for AUClast, 96.04 (90.21-102.23) for AUC(0-24 h) and 96.62 (90.82-102.78) for AUC(0-infinity). CONCLUSION: Since the 90% CI for AUClast, AUC(0-inf) and Cmax, ratios were within the 80-125% interval proposed by the U.S. FDA, it was concluded that gemfibrozil 900 mg tablet (test formulation) was bioequivalent to the 900 mg tablet reference formulation for both rate and extent of absorption.
Assuntos
Genfibrozila/farmacocinética , Hipolipemiantes/farmacocinética , Adolescente , Adulto , Área Sob a Curva , Disponibilidade Biológica , Química Farmacêutica , Cromatografia Líquida de Alta Pressão , Estudos Cross-Over , Feminino , Genfibrozila/administração & dosagem , Humanos , Hipolipemiantes/administração & dosagem , Masculino , Espectrometria de Massas , Pessoa de Meia-Idade , ComprimidosRESUMO
Este estudo teve como objetivo avaliar os efeitos da injeção de heparina e do tratamento com gemfibrozil na cinética plasmática de uma emulsão de quilomícrons artificiais em pacientes hipertrigliceridêmicos. Os efeitos da heparina também foram estudados em indivíduos normolipidêmicos. Foram estudados inicialmente 39 indivíduos, 27 hipertrigliceridêmicos (18 homens e 9 mulheres, idade 48,0 ñ 14,0 anos) com triglicérides (TG) e colesterol total do plasma (CT), expressos em mediana (por cento 25; por cento 75), de 379,0 (320,0; 718,0) mg/dL e 290,0 (236,0; 317,0) mg/dL. Os pacientes foram comparados a 12 normolipidêmicos (7 homens e 5 mulheres, idade 43,0 ñ 13,0 anos) com TG e CT do plasma respectivamente de 81,0 (57,0; 155,0) e 182,0 (149,0; 208,0) mg/dL...
Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Adolescente , Adulto , Pessoa de Meia-Idade , Emulsões , Genfibrozila/administração & dosagem , Heparina/sangue , Hipertrigliceridemia , Lipoproteínas/metabolismo , Quilomícrons/metabolismo , Cinética , Lipídeos , Lipólise , TriglicerídeosRESUMO
Teniendo en cuenta las múltiples evidencias con resultados satisfactorios con Gemfibrozil por varios autores en otras latitudes y, considerando que existen algunos pacientes que, debido a varios factores, no cumplen las medidas higiénico-dietéticas adecuadamente, se realizó un estudio en 27 pacientes con Hiperlipemias tipo IIb y tipo IV de Fredrickson. Además de insistirles en las medidas higiénico-dietéticas conocidas, se le inició tratamiento con Gemfibrozil a razón de 600 mgrs. dos veces al día. Se elaboró un formato con toda la información pertinente. Se determinó el perfil lipídico previo y luego a los (3) meses de tratamiento. En la mayoría de los pacientes hubo cambios favorables significativos en sus perfiles lipídicos, siendo estos cambios más notables en los pacientes con Hiperlipidemias tipo IIb. No se observaron efectos colaterales relacionados con la droga que obligara a suspender la misma. Podemos concluir que, además de las medidas higiénico-dietéticas como medida de intervención primaria en pacientes con Hiperlipidemia, Gemfibrozil constituye un elemento de primer órden a considerar en el manejo de estos pacientes, sobre todo si además presentan otros factores de riesgo cardiovascular como ocurre usualmente.