RESUMO
El midazolam es una imidobenzodiacepina, de vida media corta, hidrosoluble y muy lipofílica, que fue investigada intensamente en anestesiología y terapia intensiva. El posterior desarrollo de un antagonista, el flumazenil, mejoró su indicación clínica en la anestesia ambulatoria. El midazolam se aplica en la actualidad en técnicas para sedación o hipnosis o en asociación a otros fármacos fijos (analgésicos, relajantes musculares) en la denominada anestesia intravenosa total o bien en combinación con agentes inhalatorios. Su característica de no poseer efecto analgésico, necesariamente le impone la asociación con uno de ellos cuando el estudio o la cirugía así lo requiere. En esta revisión se estudiarán las diversas aplicaciones del midazolam y las asociaciones farmacológicas del mismo. Se analizarán sus acciones en relación a las técnicas anestesiológicas que lo han propuesto para la sedación, la inducción anestésica, la co-inducción, el mantenimiento asociado a fármacos fijos o inhalatorios y hasta su aplicación en la anestesia intravenosa total. Por último, se hará una breve reseña sobre el flumazenil, antagonista específico de las benzodiacepinas, cuyo desarrollo ha dado mayor manejo y seguridad a la anestesia con midazolam. (AU)
Assuntos
Midazolam/administração & dosagem , Midazolam/farmacologia , Midazolam/farmacocinética , Midazolam/uso terapêutico , Anestesia Intravenosa , Flumazenil/administração & dosagem , Flumazenil/antagonistas & inibidores , Barbitúricos/administração & dosagem , Propofol/administração & dosagemRESUMO
El midazolam es una imidobenzodiacepina, de vida media corta, hidrosoluble y muy lipofílica, que fue investigada intensamente en anestesiología y terapia intensiva. El posterior desarrollo de un antagonista, el flumazenil, mejoró su indicación clínica en la anestesia ambulatoria. El midazolam se aplica en la actualidad en técnicas para sedación o hipnosis o en asociación a otros fármacos fijos (analgésicos, relajantes musculares) en la denominada anestesia intravenosa total o bien en combinación con agentes inhalatorios. Su característica de no poseer efecto analgésico, necesariamente le impone la asociación con uno de ellos cuando el estudio o la cirugía así lo requiere. En esta revisión se estudiarán las diversas aplicaciones del midazolam y las asociaciones farmacológicas del mismo. Se analizarán sus acciones en relación a las técnicas anestesiológicas que lo han propuesto para la sedación, la inducción anestésica, la co-inducción, el mantenimiento asociado a fármacos fijos o inhalatorios y hasta su aplicación en la anestesia intravenosa total. Por último, se hará una breve reseña sobre el flumazenil, antagonista específico de las benzodiacepinas, cuyo desarrollo ha dado mayor manejo y seguridad a la anestesia con midazolam.
Assuntos
Anestesia Intravenosa , Flumazenil/administração & dosagem , Flumazenil/antagonistas & inibidores , Midazolam/administração & dosagem , Midazolam/farmacocinética , Midazolam/farmacologia , Midazolam/uso terapêutico , Barbitúricos/administração & dosagem , Propofol/administração & dosagemRESUMO
The aim of the present work was to investigate if infuse and ethanolic extracts (aqueous, butanolic and wax fractions) of Rubus brasiliensis Martius (Rosaceae) induce anxiolytic effect. The extracts were administered to male Wistar rats and Swiss mice per oral route, at 50, 100 and 150 mg/kg, 30 min before the behavioral evaluation in the elevated plus maze (EPM). Both infuse and wax ethanolic fraction at the dosage 150 mg/kg, vo, increased the number and the percentage of open arm entries of rats and mice. The aqueous and butanolic fractions, obtained from ethanolic extract, failed to induce anxiolytic effect. The treatment of mice with flumazenil (Ro 15-1788), 1.5, 2.0 and 2.5 mg/kg, i.p., 15-min before the administration of infuse or wax fraction, 150 mg/kg, vo, blocked the infuse or wax fraction-induced anxiolytic effect. The LD50 for the wax fraction was 1000 mg/kg. In conclusion, the infuse and wax ethanolic fraction of R. brasiliensis present anxiolytic effect in rats and mice. In addition, it is suggested that the anxiolytic effect may be attributed at least to one liposoluble principle with low acute toxicity which may be acting as an agonist on GABA(A)-benzodiazepine receptor complex.
Assuntos
Ansiolíticos/farmacologia , Comportamento Animal/efeitos dos fármacos , Plantas Medicinais/química , Animais , Ansiolíticos/toxicidade , Relação Dose-Resposta a Droga , Flumazenil/antagonistas & inibidores , Flumazenil/farmacologia , Moduladores GABAérgicos/farmacologia , Dose Letal Mediana , Masculino , Camundongos , Extratos Vegetais/farmacologia , Extratos Vegetais/toxicidade , Ratos , Ratos WistarRESUMO
Los antídotos son sustancias cuya función es contrarrestar el efecto farmacológico y tóxico de otras sustancias, teniendo en cuenta la importancia de las medidas generales en el manejo del intoxicado (baño general, emesis, lavado gástrico, carbón activado, catárticos). Cada día aparecen sustancias nuevas con dichas características. En el presente artículo se pretende dar información breve y detallada sobre las propiedades farmacológicas, indicaciones, dosificación, efectos secundarios y contraindicaciones de algunos de uso general (carbón activado, soluciones electrolíticas con polietilenglycol) y principalmente de algunos específicos de uso reciente: flumazenil, fragmentos Fab-antidigoxina, glucagón, naloxona, clonidina, N-acetil-cisteína, azul de metileno, nitrito y tiosulfato de sodio, ácido-2-3-dimercaptosuccínico, penicilina benzatínica, glicopirrolato y S-adenosil-metionina.
Assuntos
Humanos , Antídotos/administração & dosagem , Antídotos/classificação , Antídotos/farmacologia , Antídotos/toxicidade , Antídotos , Antídotos/uso terapêutico , Carvão Vegetal , Flumazenil , Flumazenil/administração & dosagem , Flumazenil/agonistas , Flumazenil/antagonistas & inibidores , Flumazenil/metabolismo , Flumazenil/farmacocinética , Flumazenil/farmacologia , Flumazenil/uso terapêutico , Flumazenil/toxicidade , Glucagon , Glucagon/administração & dosagem , Glucagon/agonistas , Glucagon/antagonistas & inibidores , Glucagon/farmacocinética , Glucagon/uso terapêutico , Glucagon/toxicidade , Naloxona , Naloxona/administração & dosagem , Naloxona/agonistas , Naloxona/antagonistas & inibidores , Naloxona/farmacocinética , Naloxona/uso terapêuticoRESUMO
El objetivo de este estudio fue evaluar la eficacia del flumazenil para revertir los efectos hipnóticos sedantes del diazepam en pacientes femeninas después de una anestesia general. Se estudió la eficacia y tolerancia del flumazenil como un antagonista específico de las benzodiazepinas con el fin de revenir los efectos de las altas dosis de diazepam. El estudio fue realizado con 20 pacientes (ASA I y II) las cuales fueron ubicadas en dos grupos de 10 pacientes cada uno, el grupo A recibió diazepam y flumazenil a dosis de (0,44 ñ 0,17 mg), el grupo B solamente diazepam. a todas las pacientes les fue monitorizada la tensión arterial sistólica, diastólica, frecuencia cardíaca, frecuencia respiratoria a los 0',5',15',30' y 120' en el período post-anestésico. El análisis de nuestros resultados demuestra que las dosis de flumazenil utilizados revirtieron los efectos hipnóticos sedantes del diazepam en los pacientes del grupo A, también se encontró que no hubo diferencias significativas en los valores hemodinámicos ni frecuencia respiratoria entre los grupos. El estudio también mostró que el tiempo de despertar en el grupo A 4,55 minutos ñ 0,23) fue menor que el del grupo B. Finalmente esta investigación confirma la eficiencia del flumazenil como un antagonista de las benzodiazepinas
Assuntos
Adulto , Humanos , Feminino , Anestesia/estatística & dados numéricos , Diazepam , Flumazenil/antagonistas & inibidores , Neuroleptanalgesia/estatística & dados numéricosRESUMO
Os benzodiazepínicos sao fármacos com propriedades ansiolíticas, hipnosedativas, anticonvulsivantes e miorrelaxantes. Apresentam como mecanismo de açao a facilitaçao da açao GABA (ácido gama aminobutírico) em aumentar a condutância do ion cloreto, elevando a hiperpolarizaçao celular com açao inibitória. Esta açao pode ser abolida de maneira reversível através de antagonistas específicos, dentre eles o flumazenil (RO 15-1788), que desloca competitivamente o agonista do receptor. Neste estudo, 23 pacientes foram submetidos a diferentes procedimentos cirúrgicos e técnicas anestésicas. Todos os pacientes receberam o benzodiazepínico midazolam, associado ou nao ao fentanil e/ou isoflurano. Ao final do ato anestésico, doses fracionadas do antagonista flumazenil (RO 15-1788) foram administradas a 20 dos 23 pacientes, observado-se: a capacidade em reverter a açao do midazolam, a tolerância à droga, o tempo de permanência na sala de recuperaçao de anestesia e a qualidade do despertar. A análise estatítica permitiu concluir que, apesar da associaçao do midazolam com outros depressores centrais como o fentanil e/ou o isoflurano, a açao do antagonista se fez presente