Assuntos
Animais , Masculino , Camundongos , Butadienos/toxicidade , Estirenos/toxicidade , Medula Óssea/efeitos dos fármacos , Butadienos/metabolismo , Carcinógenos/toxicidade , Relação Dose-Resposta a Droga , Sinergismo Farmacológico , Compostos de Epóxi/sangue , Compostos de Epóxi/metabolismo , Eritrócitos/efeitos dos fármacos , Camundongos Endogâmicos , Testes para Micronúcleos , Testes de Mutagenicidade , Mutagênicos/toxicidade , Estireno , Baço/citologia , Baço/efeitos dos fármacos , Estirenos/metabolismo , Testes de Toxicidade , Timo/citologia , Timo/efeitos dos fármacosRESUMO
INTRODUCTION: Leishmaniasis is a major public health problem faced by many countries, including Colombia. Its treatment has limitations such as the toxicity of the drugs used, the emergence of resistant strains, and prolonged and expensive treatments. Thus, there is an urgent need to find alternative solutions. OBJECTIVE: To evaluate the leishmanicidal and cytotoxic activities of three 2-styrylquinolines type compounds: 2-[(E)-2-(2,3-diacetyloxyphenyl)ethenyl]quinolin-8-yl-acetate, E1; 2-[(E)-2-(4-acetyloxy-3-methoxyphenyl)ethenyl] quinoline, E2, and 2-[(E)-2-(2,3-diacetyloxyphenyl)ethenyl] quinoline, E3. MATERIALS AND METHODS: The 2-styrylquinolines were obtained by organic synthesis using Perkin-type condensation reaction from 8-hydroxy quinaldine or quinaldine and aromatic aldehydes. The leishmanicidal activity was evaluated on intracellular amastigotes of Leishmania (Viannia) panamensis by flow cytometry. The results were expressed as lethal concentration 50 (LC 50 ) for cytotoxicity and effective concentration 50 (EC 50 ) for leishmanicidal activity, calculated by the Probit method. RESULTS: E3 showed high activity against L. (V) panamensis with a calculated EC 50 value of 1.4 µg/ml, and a selectivity index of 3.9; E1 and E2 showed higher EC 50 values of 5.6 and 68.1 µg/ml, respectively. For cytotoxicity, LC 50 values ranging from 5.4 to 68.1 µg/ml were calculated. E2 was moderately toxic, showing an LC 50 very similar to that of amphotericin B, a substance used as cytotoxic control. CONCLUSION: The styrylquinoline E3 is a promising compound against L. (V) panamensis , as it was able to significantly inhibit amastigotes inside the cell, reducing infection despite its toxicity.
Assuntos
Antiprotozoários/farmacologia , Leishmania guyanensis/efeitos dos fármacos , Quinolinas/farmacologia , Estirenos/farmacologia , Células U937/efeitos dos fármacos , Antiprotozoários/síntese química , Antiprotozoários/química , Antiprotozoários/toxicidade , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Humanos , Dose Letal Mediana , Estrutura Molecular , Quinolinas/síntese química , Quinolinas/química , Quinolinas/toxicidade , Estirenos/síntese química , Estirenos/química , Estirenos/toxicidadeRESUMO
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Assuntos
Humanos , Antiprotozoários/farmacologia , Leishmania guyanensis/efeitos dos fármacos , Quinolinas/farmacologia , Estirenos/farmacologia , /efeitos dos fármacos , Antiprotozoários/química , Antiprotozoários/síntese química , Antiprotozoários/toxicidade , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Estrutura Molecular , Quinolinas/química , Quinolinas/síntese química , Quinolinas/toxicidade , Estirenos/química , Estirenos/síntese química , Estirenos/toxicidadeRESUMO
En un estudio preliminar realizado en el Complejo Lácteo de Ciudad de La Habana se obtuvieron valores de estireno algo elevados en el envase y muy altos en el yogor. Para conocer si distintos factores influían sobre estos valores, se llevó a cabo un estudio más amplio que comprendía otros 2 complejos lácteos, en el cuál se usó materia prima virgen y se procesaron las lá,inas a 2 temperaturas. Se encontró que los procesos de extrusión y termoformado no influyeron sobre el contenido de estireno residual en el envase, el cual disminuyó ostensiblemente (383 mg-kg). Los niveles medios de estireno en yogur fueeron de 0,42 mg-kg en el Complejo Lácteo de Ciudad de La Habana, de 0,18 mg-kg en el de Pinar del Río y de 0,26 mg-kg en el de Camagüey. Aunque el aporte de estireno con el yogour resulta de consideración, no se puede afirmar que exista riesgotoxicológico, pues no hay otras fuentes en la dieta de la población cubana que contribuyan a aumentar esta ingestión