RESUMO
Leishmaniasis and trypanosomiasis are parasitic diseases with a high infection rate, being a serious public health issue in the new world. Unfortunately, there are few available commercial drugs, poorly efficient and with increasing parasite resistance. Under these condi- tions, there is a need for new molecules to develop new and better drugs. One approach to carry out this search is using traditional medicine as information source to obtain new molecules or extracts to control these parasite diseases. Sapindus saponaria (Sapindaceae) fruit resin is used in Colombia to treat ulcers caused by Leishmaniasis. In a bioguided study, we have analyzed the in vitro effect of fruit resin, chroma- tographical fractions from fruit resin and also pure compounds against Leishmania species (L. panamensis, L. braziliensis, L. amazonensis and L. donovani) and Trypanosoma cruzi. The in vivo antileishmanial effect was established under the hamster model for cutaneous leish- maniasis by L. panamensis; refined extract of S. saponaria and pure saponins displayed high in vitro and in vivo activity as leishmanicides. In addition, extracts caused low viability on T. cruzi amastigotes. The use of the crude extract can be a good alternative against cutaneous leishmaniasis, due to its activity, reduced hemolytic effect, and easy production procedures.
La Leishmaniasis y la tripanosomiasis son enfermedades parasitarias con una alta incidencia, siendo un serio asunto de salud pública en el nuevo mundo. Desafortunadamente, hay pocas drogas comerciales disponibles, con pobre eficiencia y con una creciente resis- tencia parasitaria. Bajo esas condiciones, se necesitan nuevas moléculas para desarrollar nuevas y mejores drogas. Una aproximación para llevar a cabo esa búsqueda es usar la medicina tradicional como fuente de información para obtener nuevas moléculas o extractos para con- trolar esas enfermedades parasitarias. La resina de Sapindus saponaria (Sapindaceae) se usa en Colombia para tratar úlceras causadas por la Leishmaniasis. En un estudio bioguiado, se analizó el efecto in vitro de varios extractos de la resina, sus fracciones cromatográficas y algu- nos compuestos puros, contra varias especies de Leishmania (L. panamensis, L. braziliensis, L. amazonensis y L. donovani) panamensis y Trypanosoma cruzi. El efecto lesihmanicida in vivo fue establecido usando el modelo en hamster de leishmaniasis cutánea producida por L. panamensis; los extractos refinados de S. saponaria y las saponinas puras mostraron alta actividad in vitro e in vivo como leishmanicidas. Además, los extractos causaron una baja viabilidad en amastigotes de T. cruzi. El uso de extractos refinados en vez de saponinas puras podría ser una buena alternativa contra leishmaniasis cutánea debido a su actividad, poco efecto hemolítico y procedimientos de producción mucho más fáciles.
Assuntos
Extratos Vegetais/farmacologia , Leishmania , Sapindus/química , Tripanossomicidas/farmacologia , Trypanosoma cruzi , ResinasRESUMO
Foram realizados dois estudos para constatar a capacidade e os efeitos da intoxicação das favas de Stryphnodendron fissuratum em vacas prenhes com diferentes concentrações. No primeiro experimento, foram avaliadas as propriedades abortivas e os sinais clínicos da intoxicação pelas favas de S. fissuratum em oito vacas prenhes. As vacas que ingeriram três doses diárias de 3,0 g/kg de peso corporal e uma que ingeriu três doses diárias de 3,3 g/kg das vagens apresentaram sinais clínicos digestivos e abortos, porém, a dose mais elevada foi fatal. Alterações neurológicas também foram observadas nas vacas que receberam as vagens da planta. Uma vaca e outros dois bovinos que ingeriram doses totalizando 6,5 g/kg e 7,5 g/kg, respectivamente, não apresentaram sinais clínicos e pariram bezerros normais. Estes resultados demonstram que S. fisuratum provoca distúrbios digestivos e nervosos, além de aborto em bovinos. No segundo experimento, objetivou-se caracterizar as lesões macroscópicas e histopatológicas da intoxicação por S. fissuratum (Mimosoideae). Suas favas foram administradas por via oral a oito bovinos. Os bovinos que receberam doses de 9,0 g/kg e 10 g/kg morreram intoxicados. Um bovino que recebeu uma dose de 6,5 g/kg adoeceu e se recuperou. Apenas os animais que receberam uma dose de 7,5 g/kg não adoeceram. À necropsia, as principais lesões estavam associadas ao sistema digestório e consistiram em necrose do epitélio e congestão da mucosa do rúmen e abomaso. Vastas áreas de erosão e ulceração foram observadas na mucosa oral, esôfago, retículos e mucosa do abomaso. Histologicamente havia degeneração, espongiose, presença de células acantolíticas e necróticas na mucosa do rúmen, retículo e omaso. As lesões hepáticas foram caracterizadas por marcado edema de hepatócitos, vacuolização hepatocelular, focos individuais ou aleatoriamente distribuídos de necrose hepatocelular e retenção biliar. Lesões no sistema nervoso central foram identificadas no tronco cerebral e consistiram em espongiose da substância branca da medula oblonga, pedúnculos cerebelares. No cerebelo e córtex cerebral havia presença de pequenas áreas de malácia da substância branca. Estes resultados demonstram que S. fissuratum provoca distúrbios digestivos, lesões hepáticas, renais e neurológicas em bovinos.
Two studies were conducted to verify the ability and the effects of intoxication beans Stryphnodendron fissuratum in pregnant cows with different concentrations. In the first experiment, the abortive properties and the clinical features of poisoning by the pods of S. fissuratum were studied in 8 pregnant cattle. One cattle that ingested 3 daily doses of 3.0 g/kg body weight and 1 that ingested 3 daily doses of 3.3 g/kg of the pods showed digestive clinical signs and aborted, but a higher dose was fatal. Signs of the digestive and central nervous system were observed in cattle that received the pods of the plant. One cattle and other two that ingested doses of 6.5 g/kg and 7.5 g/kg, respectively, did not showed clinical signs and delivered normal calves. These results demonstrate that S. fisuratum causes digestive and nervous disorders, beyond abortion in cattle. In the second experiment aimed to characterize the macroscopic and histopathological lesions of poisoning by S. fissuratum (Mimosoideae). Its pods were given orally to 8 cattle. The cattle that received doses of 9.0 g/kg and 10 g/kg died poisoned. One cattle that received dose of 6.5 g/kg recovered. Only the animals that received one dose of 7.5 g/kg did not become sick. At post-mortem examination the main lesions were digestive associated and consisted in breaking up of the epithelium and congestion of the mucosa of forestomachs and abomasum. Widespread areas of erosion and ulceration were observed at oral mucosa, esophagus, reticulums and abomasums mucosa. At these areas the main lesions were neutrophils infiltration, vacuolization of the epithelial lining, swelling and dissociation of cells with cytoplasmic eosinophilia, pyknosis, karyorrhexis and nuclear karyolysis. At the central nervous system, the main lesions were identified in the brain of goats that received 10 g/kg of pods and consisted of spongiosis of the brainstems white matter. The poisoning was characterized by damage to organs of digestive system, kidney and central nervous system.
Assuntos
Feminino , Animais , Bovinos , Fabaceae/toxicidade , Intoxicação por Plantas/veterinária , Prenhez/fisiologia , Necrose/veterináriaRESUMO
Cariniana rubra Miers (Lecythidaceae), popularly known as "jequitibá-vermelho'', is a large Brazilian tree whose bark is used in infusion and decoction for the treatment of inflammatory conditions. This study aims to assess the anti-inflammatory, antinociceptive, and antipyretic effects of Cariniana rubra methanolic stem bark extract (EM Cr) using experimental animals. Anti-inflammatory activity of EM Cr was tested on carrageenan and dextran-induced rat paw edema, carrageenan-induced pleurisy in rats and acetic acid-increase vascular permeability in mice. Antinociceptive and antipyretic activities were evaluated using acetic acid-induced writhing, formalin and hot-plate tests in mice, as well as brewer's yeast-induced pyrexia in rats. The extract inhibitied carrageenan and dextran-induced edema, reduced exudate volume and leukocyte migration on the carrageenan-induced pleurisy and on the vascular permeability increase induced by acetic acid. The EM Cr inhibited nociception on the acetic acid-induced writhing and in the second phase of formalin test, and decreased rectal temperature. It was, however, inactive against thermal nociception.Phytochemical analysis with EM Cr showed the occurrence of saponins, triterpenes, sterols and phenolic compounds. Phytosterols (β-sitosterol, stigmasterol), pentacyclic triterpenes (α- and β-amyrin as a mixture), arjunolic acid, a phytosterol glycoside (sitosterol 3-O-β-D-glucopyranoside), and triterpenoid saponins (28-β-glucopyranosyl-23-O-acetyl arjunolic acid; 3-O-β-glucopyranosyl arjunolic acid and 28-O-[α-L-Rhamnopyranosyl-(1→2)-β-glucopyranosyl]-23- O-acetyl arjunolic acid) were the main identified compounds. It can be presumed that EM Cr caused their effects by inhibiting the liberation and/or action of different inflammatory mediators. These findings support the traditional use of Cariniana rubra preparations to treat inflammation.
Cariniana rubra Miers (Lecythidaceae), popularmente conhecido como "jequitibá-vermelho'', é uma árvore brasileira de grande porte, cuja casca é utilizada nas formas de infusão e decocção para o tratamento de condições inflamatórias. Os efeitos antiinflamatório, antinociceptivo e antipirético do extrato metanólico da casca do caule de Cariniana rubra (EM Cr) foram avaliados em animais experimentais. A atividade antiinflamatória do EM Cr foi testada nos modelos de edema depata induzido por carragenina e dextrana em ratos, pleurisia induzida por carragenina em ratos e permeabilidade vascular aumentada por ácido acético em ratos. As atividades antinociceptiva e antipirética foram avaliadas utilizando os modelos de nocicepções induzidos por ácido acético e formalina, placa quente em camundongos e de pirexia, pela injeção de levedura de cerveja em ratos. O extrato inibiu o edema induzido porcarragenina e dextrana, reduziu o volume de exsudato e a migração de leucócitos na pleurisia induzida por carragenina eo aumento da permeabilidade vascular induzida por ácidoacético. O EM Cr inibiu a nocicepção nas contorções induzidas por ácido acético e na segunda fase do teste de formalina e diminuiu a temperatura retal. No entanto, foi inefetivo no teste da placa quente. A análise química por via úmida deu resultados positivos para saponinas, triterpenos, esteroides e compostos fenólicos. Fitosteróis e triterpenóides pentacíclicos (β-sitosterol, estigmasterol, α and β-amirinas em mistura e ácido arjunólico) e as saponinas triterpenoidais: 3-O-β-D-glucopiranosideo de sitosterol; ácido arjunólico 28-β-glucopiranosila-23-O-acetila; ácido arjunólico 3-O-β-glucopiranosila e ácido arjunólico 28-O-[α-L-rhamnopiranosil-(1→2)-β-D-glucopiranosila]-23-O-acetila. Pode-se presumir que os efeitos do EM Cr foram causados pela inibição da liberação e/ou ação de diversos mediadores inflamatórios. Estes resultados validam o uso tradicional das preparações caseiras de Cariniana rubra para tratar a inflamação.
Assuntos
Animais , Camundongos , Ratos , Analgésicos/uso terapêutico , Anti-Inflamatórios/uso terapêutico , Antipiréticos/uso terapêutico , Edema/tratamento farmacológico , Lecythidaceae/química , Extratos Vegetais/uso terapêutico , Pleurisia/tratamento farmacológico , Analgésicos/isolamento & purificação , Anti-Inflamatórios/isolamento & purificação , Antipiréticos/isolamento & purificação , Carragenina , Permeabilidade Capilar/efeitos dos fármacos , Edema/induzido quimicamente , Casca de Planta/química , Caules de Planta/química , Pleurisia/induzido quimicamente , Ratos WistarRESUMO
Com o objetivo de caracterizar o quadro clínico da intoxicação por Stryphnodendron fissuratum Mart. (Leg. Mimosoideae) em caprinos, administraram-se as favas dessa planta a oito caprinos, por via oral forçada em doses únicas e a outros dois caprinos, em doses fracionadas. A menor dose que causou sinais clínicos e morte foi a de 10g/kg. Doses de 20g/kg e 40g/kg causaram sinais acentuados e doses únicas de 5g/kg não provocaram sinais. Doses fracionadas de 5g/kg durante quatro dias, totalizando 20g/kg provocaram sinais acentuados e morte. Em ambos os grupos, os primeiros sinais de intoxicação foram observados a partir do primeiro dia de experimento e a evolução variou de 4-25 dias. A doença caracterizou-se principalmente por alterações digestórias e nervosas que consistiram em anorexia, desidratação, hipomotilidade e atonia ruminal, timpanismo, gemidos constantes, dor à percussão abdominal, fezes com muco, ranger de dentes, apatia, ataxia, dismetria, tremores de cabeça, tremores musculares, fraqueza com o andar cambaleante e trôpego, acentuada depressão e decúbito esternal ou lateral prolongado e morte. Alguns animais apresentaram acentuada queda de pêlos na região dorsal; apenas um caprino apresentou fezes líquidas, marrom-escuras e fétidas. Outros sinais incluíram perda de fluido ruminal durante a ruminação, sialorréia, exsudato nasal seroso e lacrimejamento. As provas de função hepática e renal revelaram alterações discretas. As concentrações séricas de aspartato aminotransferase encontraram-se levemente aumentadas e as de creatinofosfocinase muito aumentadas.
In order to confirm the susceptibility of goats to the poisoning by Stryphnodendron fissuratum Mart. (Leg. Mimosoideae) and to characterize the clinical disease, the pods of the plant were given orally to each of eight young goats and in fractioned doses to other two. The lowest lethal dose was 10g/kg. The same dose was the lowest that induced disease. Doses of 20g/kg and 40g/kg caused pronounced clinical signs and doses of 5g/kg did not caused signs. Fractioned doses of 5g/kg during four days also caused pronounced signs. In each groups the first signs of poisoning were observed from the first day of experiments and the changes ranged from 4-25 days. The disease was characterized mainly by digestive and nervous disorders. Clinical signs were partial to complete anorexia, dehydration, decrease in ruminal activity up to atonia, tympanism, constant vocalizations, grinding of the teeth pain up on abdominal palpation, apathy, ataxia, depression, dysmetria, head and muscle tremors, weakness, difficulty in rising, sternal or lateral recumbency and death. Some goats presented extense hair loss in the skin of the dorsum; one goat presented liquid and black fetid feces. Other signs included loss of ruminal fluid during rumination, drooling, serous nasal and ocular discharges. Liver and kidney function tests had resulted in slight changes. AST serum levels were slightly increased and creatine phosphokinase levels were highly increased. These changes can associated to the effects of triterpenic saponins contained in the S. fissuratum pods.
Assuntos
Animais , Masculino , Feminino , Adulto , Cabras/cirurgia , Fabaceae , Fabaceae/metabolismo , Fabaceae/toxicidade , Intoxicação por Plantas/diagnóstico , Intoxicação por Plantas/mortalidade , Intoxicação por Plantas/patologia , Intoxicação por Plantas/veterinária , Anormalidades do Sistema Digestório/induzido quimicamente , Anormalidades do Sistema Digestório/veterinária , Síndromes Neurotóxicas/diagnóstico , Síndromes Neurotóxicas/veterinária , Testes de Toxicidade/métodos , Testes de Toxicidade/veterináriaRESUMO
Com o objetivo de caracterizar o quadro clínico da intoxicação por Stryphnodendron fissuratum Mart. (Leg. Mimosoideae) em caprinos, administraram-se as favas dessa planta a oito caprinos, por via oral forçada em doses únicas e a outros dois caprinos, em doses fracionadas. A menor dose que causou sinais clínicos e morte foi a de 10g/kg. Doses de 20g/kg e 40g/kg causaram sinais acentuados e doses únicas de 5g/kg não provocaram sinais. Doses fracionadas de 5g/kg durante quatro dias, totalizando 20g/kg provocaram sinais acentuados e morte. Em ambos os grupos, os primeiros sinais de intoxicação foram observados a partir do primeiro dia de experimento e a evolução variou de 4-25 dias. A doença caracterizou-se principalmente por alterações digestórias e nervosas que consistiram em anorexia, desidratação, hipomotilidade e atonia ruminal, timpanismo, gemidos constantes, dor à percussão abdominal, fezes com muco, ranger de dentes, apatia, ataxia, dismetria, tremores de cabeça, tremores musculares, fraqueza com o andar cambaleante e trôpego, acentuada depressão e decúbito esternal ou lateral prolongado e morte. Alguns animais apresentaram acentuada queda de pêlos na região dorsal; apenas um caprino apresentou fezes líquidas, marrom-escuras e fétidas. Outros sinais incluíram perda de fluido ruminal durante a ruminação, sialorréia, exsudato nasal seroso e lacrimejamento. As provas de função hepática e renal revelaram alterações discretas. As concentrações séricas de aspartato aminotransferase encontraram-se levemente aumentadas e as de creatinofosfocinase muito aumentadas.
In order to confirm the susceptibility of goats to the poisoning by Stryphnodendron fissuratum Mart. (Leg. Mimosoideae) and to characterize the clinical disease, the pods of the plant were given orally to each of eight young goats and in fractioned doses to other two. The lowest lethal dose was 10g/kg. The same dose was the lowest that induced disease. Doses of 20g/kg and 40g/kg caused pronounced clinical signs and doses of 5g/kg did not caused signs. Fractioned doses of 5g/kg during four days also caused pronounced signs. In each groups the first signs of poisoning were observed from the first day of experiments and the changes ranged from 4-25 days. The disease was characterized mainly by digestive and nervous disorders. Clinical signs were partial to complete anorexia, dehydration, decrease in ruminal activity up to atonia, tympanism, constant vocalizations, grinding of the teeth pain up on abdominal palpation, apathy, ataxia, depression, dysmetria, head and muscle tremors, weakness, difficulty in rising, sternal or lateral recumbency and death. Some goats presented extense hair loss in the skin of the dorsum; one goat presented liquid and black fetid feces. Other signs included loss of ruminal fluid during rumination, drooling, serous nasal and ocular discharges. Liver and kidney function tests had resulted in slight changes. AST serum levels were slightly increased and creatine phosphokinase levels were highly increased. These changes can associated to the effects of triterpenic saponins contained in the S. fissuratum pods.
Assuntos
Masculino , Feminino , Animais , Adulto , Cabras/cirurgia , Fabaceae , Fabaceae/metabolismo , Fabaceae/toxicidade , Intoxicação por Plantas/diagnóstico , Intoxicação por Plantas/mortalidade , Intoxicação por Plantas/patologia , Intoxicação por Plantas/veterinária , Anormalidades do Sistema Digestório/induzido quimicamente , Anormalidades do Sistema Digestório/veterinária , Síndromes Neurotóxicas/diagnóstico , Síndromes Neurotóxicas/veterinária , Testes de Toxicidade/métodos , Testes de Toxicidade/veterináriaRESUMO
Com o objetivo de caracterizar o quadro clínico da intoxicação por Stryphnodendron fissuratum Mart. (Leg. Mimosoideae) em caprinos, administraram-se as favas dessa planta a oito caprinos, por via oral forçada em doses únicas e a outros dois caprinos, em doses fracionadas. A menor dose que causou sinais clínicos e morte foi a de 10g/kg. Doses de 20g/kg e 40g/kg causaram sinais acentuados e doses únicas de 5g/kg não provocaram sinais. Doses fracionadas de 5g/kg durante quatro dias, totalizando 20g/kg provocaram sinais acentuados e morte. Em ambos os grupos, os primeiros sinais de intoxicação foram observados a partir do primeiro dia de experimento e a evolução variou de 4-25 dias. A doença caracterizou-se principalmente por alterações digestórias e nervosas que consistiram em anorexia, desidratação, hipomotilidade e atonia ruminal, timpanismo, gemidos constantes, dor à percussão abdominal, fezes com muco, ranger de dentes, apatia, ataxia, dismetria, tremores de cabeça, tremores musculares, fraqueza com o andar cambaleante e trôpego, acentuada depressão e decúbito esternal ou lateral prolongado e morte. Alguns animais apresentaram acentuada queda de pêlos na região dorsal; apenas um caprino apresentou fezes líquidas, marrom-escuras e fétidas. Outros sinais incluíram perda de fluido ruminal durante a ruminação, sialorréia, exsudato nasal seroso e lacrimejamento. As provas de função hepática e renal revelaram alterações discretas. As concentrações séricas de aspartato aminotransferase encontraram-se levemente aumentadas e as de creatinofosfocinase muito aumentadas.(AU)
In order to confirm the susceptibility of goats to the poisoning by Stryphnodendron fissuratum Mart. (Leg. Mimosoideae) and to characterize the clinical disease, the pods of the plant were given orally to each of eight young goats and in fractioned doses to other two. The lowest lethal dose was 10g/kg. The same dose was the lowest that induced disease. Doses of 20g/kg and 40g/kg caused pronounced clinical signs and doses of 5g/kg did not caused signs. Fractioned doses of 5g/kg during four days also caused pronounced signs. In each groups the first signs of poisoning were observed from the first day of experiments and the changes ranged from 4-25 days. The disease was characterized mainly by digestive and nervous disorders. Clinical signs were partial to complete anorexia, dehydration, decrease in ruminal activity up to atonia, tympanism, constant vocalizations, grinding of the teeth pain up on abdominal palpation, apathy, ataxia, depression, dysmetria, head and muscle tremors, weakness, difficulty in rising, sternal or lateral recumbency and death. Some goats presented extense hair loss in the skin of the dorsum; one goat presented liquid and black fetid feces. Other signs included loss of ruminal fluid during rumination, drooling, serous nasal and ocular discharges. Liver and kidney function tests had resulted in slight changes. AST serum levels were slightly increased and creatine phosphokinase levels were highly increased. These changes can associated to the effects of triterpenic saponins contained in the S. fissuratum pods.(AU)