RESUMO

Com o objetivo de avaliar o efeito de duas espécies amazônicas em doenças relacionadas aos processos de oxidação, determinou-se a capacidade antioxidante (método Oxygen Radical Absorbance Capacity), o teor de polifenóis totais (método Folin-Ciocalteu - PT), bem como os efeitos farmacológicos in vitro (efeito antiproliferativo) e in vivo (antinociceptivo, antiinflamatório, antiulcerogênico) dos extratos hidroalcoólicos (65:35; v/v; etanol:água) das folhas de Byrsonima crassifolia (BC) e Inga edulis (IE). Os extratos de BC e IE apresentaram elevada capacidade antioxidante (1.422 e 694 µmol de Trolox Equivalente g-1 de folha seca - FS, respectivamente) e um valor relativamente alto de PT (35,93 e 24,50 mg Equivalente ácido gálico g-1 FS, respectivamente). Essa atividade antioxidante não teve relação direta com o teor de compostos fenólicos dos extratos, sugerindo a contribuição de outros grupos químicos nessa atividade. Em cultura de células tumorais humanas (nove linhagens), os extratos não apresentaram atividade antiproliferativa significante, com efeito citotóxico somente na concentração mais elevada. Em modelo de nocicepção induzida pelo calor (placa quente), o extrato de IE apresentou efeito antinociceptivo (P < 0,05) após 30 (250 e 500 mg kg-1) e 60 min (125 e 500 mg kg-1) de sua administração oral. Nos modelos de inflamação houve somente redução do edema para IE na concentração de 500 mg kg-1. Os extratos das duas espécies reduziram as lesões ulcerativas produzidas por etanol em até 84% (P < 0,05), sugerindo uma possível ligação com a atividade antioxidante observada e indicando a necessidade de estudos para a elucidação do mecanismo de ação envolvido.

In order to evaluate the effect of two Amazonian species on chronic diseases linked with the oxidative processes, we performed antioxidant capacity analyses (Oxygen Radical Absorbance Capacity - ORAC and Folin-Ciocalteu - PT assays) and pharmacological effects in vitro (antiproliferative effect) and in vivo (antinociceptive, antiinflammatory, antiulcerogenic effects) for ethanolic extracts (65:35; v/v; ethanol:water) from Byrsonima crassifolia (BC) and Inga edulis (IE) leaves. Both BC and IE extracts showed high ORAC values (1,422 and 694 mmol of Trolox equivalent/g of dry leaf, respectively) and high PT contents (35.93 and 24.50 mg gallic acid equivalent g-1 dry leaf, respectively). The ORAC values had no correlation with PT, suggesting the presence of other chemical groups in the antioxidant activity value. The two extracts did not present significant antiproliferative activity on nine lines of human tumor cells, and cytotoxic effect was detected only at the highest concentration. The antinociceptive effect was investigated using the hot plate test, and IE extract presented a longer latency (P < 0.05) 30 and 60 min after oral administration. The antiinflammatory activity was only observed at the highest concentration, suggesting that the antinociceptive effect observed was not due to the antiinflammatory effect. The extracts of both species reduced the ulcerative lesions produced by ethanol up to 84% (P < 0.05), suggesting a relation with the antioxidant capacity. More studies are necessary to elucidate the mechanisms of action involved on antiulcerative effects.

Assuntos

RESUMO

In order to evaluate the effect of two Amazonian species on chronic diseases linked with the oxidative processes, we performed antioxidant capacity analyses (Oxygen Radical Absorbance Capacity - ORAC and Folin-Ciocalteu - PT assays) and pharmacological effects in vitro (antiproliferative effect) and in vivo (antinociceptive, antiinflammatory, antiulcerogenic effects) for ethanolic extracts (65:35; v/v; ethanol:water) from Byrsonima crassifolia (BC) and Inga edulis (IE) leaves. Both BC and IE extracts showed high ORAC values (1,422 and 694 mmol of Trolox equivalent/g of dry leaf, respectively) and high PT contents (35.93 and 24.50 mg gallic acid equivalent g-1 dry leaf, respectively). The ORAC values had no correlation with PT, suggesting the presence of other chemical groups in the antioxidant activity value. The two extracts did not present significant antiproliferative activity on nine lines of human tumor cells, and cytotoxic effect was detected only at the highest concentration. The antinociceptive effect was investigated using the hot plate test, and IE extract presented a longer latency (P 0.05) 30 and 60 min after oral administration. The antiinammatory activity was only observed at the highest concentration, suggesting that the antinociceptive effect observed was not due to the antiinflammatory effect. The extracts of both species reduced the ulcerative lesions produced by ethanol up to 84% (P 0.05), suggesting a relation with the antioxidant capacity. More studies are necessary to elucidate the mechanisms of action involved on antiulcerative effects.

Com o objetivo de avaliar o efeito de duas espécies amazônicas em doenças relacionadas aos processos de oxidação, determinou-se a capacidade antioxidante (método Oxygen Radical Absorbance Capacity), o teor de polifenóis totais (método Folin-Ciocalteu - PT), bem como os efeitos farmacológicos in vitro (efeito antiproliferativo) e in vivo (antinociceptivo, antiinflamatório, antiulcerogênico) dos extratos hidroalcoólicos (65:35; v/v; etanol:água) das folhas de Byrsonima crassifolia (BC) e Inga edulis (IE). Os extratos de BC e IE apresentaram elevada capacidade antioxidante (1.422 e 694 µmol de Trolox Equivalente g-1 de folha seca - FS, respectivamente) e um valor relativamente alto de PT (35,93 e 24,50 mg Equivalente ácido gálico g-1 FS, respectivamente). Essa atividade antioxidante não teve relação direta com o teor de compostos fenólicos dos extratos, sugerindo a contribuição de outros grupos químicos nessa atividade. Em cultura de células tumorais humanas (nove linhagens), os extratos não apresentaram atividade antiproliferativa significante, com efeito citotóxico somente na concentração mais elevada. Em modelo de nocicepção induzida pelo calor (placa quente), o extrato de IE apresentou efeito antinociceptivo (P 0,05) após 30 (250 e 500 mg kg-1) e 60 min (125 e 500 mg kg-1) de sua administração oral. Nos modelos de inflamação houve somente redução do edema para IE na concentração de 500 mg kg-1. Os extratos das duas espécies reduziram as lesões ulcerativas produzidas por etanol em até 84% (P 0,05), sugerindo uma possível ligação com a atividade antioxidante observada e indicando a necessidade de estudos para a elucidação do mecanismo de ação envolvido.

RESUMO

Folk uses and scientific investigations have highlighted the importance of Casearia sylvestris extracts and their relevant bioactive potential. The aim of this work was to review the pharmacological properties of C. sylvestris, emphasizing its anti-ulcer, anti-inflammatory, anti-ophidian and antitumor potentialities. Ethanolic extracts and essential oil of their leaves have antiulcerogenic activity and reduce gastric volume without altering the stomach pH, which corroborates their consumption on gastrointestinal disorders. Leaf water extracts show phospholipase A2 inhibitory activity that prevents damage effects on the muscular tissue after toxin inoculation. This antiphospholipasic action is probably related to the use as an anti-inflammatory, proposing a pharmacological blockage similar to that obtained with non-steroidal anti-inflammatory drugs on arachidonic acid and cyclooxygenase pathways. Bioguided-assay fractionations lead to the identification of secondary metabolites, especially the clerodane diterpenes casearins (A-X) and casearvestrins (A-C), compounds with a remarkable cytotoxic and antitumor action. Therefore, the C. sylvestris shrub holds a known worldwide pharmacological arsenal by its extensive folk utilization, exciting searches for new molecules and a better comprehension about biological properties.

Usos populares e pesquisas científicas têm destacado a importância dos extratos da planta Casearia sylvestris e seu grande potencial bioativo. Neste trabalho, objetiva-se revisar as propriedades farmacológicas de C. sylvestris, enfatizando sua potencialidade antiulcerogênica, antiinflamatória, antiofídica e antitumoral. O extrato etanólico e o óleo essencial das folhas possuem atividade antiulcerogênica promissora, diminuindo o volume gástrico sem alterar o pH estomacal, corroborando sua aplicação contra dores gastrointestinais. Já os extratos aquosos das folhas têm atividade inibitória contra fosfolipase A2 presente em venenos de cobras, atenuando os efeitos lesivos sobre a musculatura esquelética resultantes da inoculação das toxinas. Essa ação antifosfolipásica provavelmente está relacionada ao seu uso como antiinflamatório, sugerindo um bloqueio análogo ao dos fármacos antiinflamatórios não-esteroidais na formação de mediadores oriundos do ácido araquidônico e na ativação da ciclooxigenase. Ensaios de fracionamento bioguiado dos extratos culminaram no isolamento e identificação de inúmeros metabólitos secundários, especialmente os diterpenos clerodânicos casearinas (A-X) e casearvestrinas (AC), compostos que têm surpreendido por sua ação citotóxica e antitumoral. Assim, a planta C. sylvestris apresenta um enorme arsenal farmacológico já mundialmente comprovado por seu vasto uso popular, estimulando pesquisas por novas moléculas e a busca pela compreensão de suas propriedades biológicas.

Assuntos

RESUMO

A Maytenus ilicifolia Mart. ex Reissek, Celastraceae, vem sendo utilizada à muitos anos na terapêutica clínica, contudo suas propriedades farmacológicas continuam sob estudo. O objetivo desse trabalho é fornecer subsídios teóricos para o aprimoramento dos estudos, em especial os estudos clínicos, e assim estabelecer definitivamente as propriedades reais da Maytenus ilicifolia.

The Maytenus ilicifolia Mart. ex Reissek, Celastraceae has been used for many years as a medicine in the therapeutic in Brazil. However, the pharmacological action still under evaluation by many research centres. The aim of this study is stablish, based in clinical trials, the real properties of Maytenus ilicifolia.