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Due to the complex nature of pain and the participation of physical, cognitive, psychological and behavioral aspects, pain management has several approaches. The use of medicinal plants in developing countries is quite expressive. Seeking new options for the treatment of emerging or debilitating diseases. Therefore, the present study seeks to elucidate the effects of the monoterpene, citronellal, differentiating its activity by isomers (R)-(+) and (S)-(-) citronellal. The study used several methods to evaluate the effects of citronellal isomers on motor coordination, nociceptive response, and the involvement of opioid, glutamatergic, and transient receptor pathways. The methods included rota-rod, hot-plate, and formalin tests, as well as the use of specific inhibitors and agonists. Data were analyzed using inferential statistics with a 95% confidence level. Both isomers did not significantly affect the motor coordination of the studied animals. The isomer (S)-(-) citronellal showed better results in relation to its structural counterpart, managing to have an antinociceptive effect in the formalin and hot plate tests with a lower concentration (100 mg/kg) and presenting fewer side effects, however, the this study was not able to elucidate the mechanism of action of this isomer despite having activity in studies with substances that act on specific targets such as glutamate and capsaicin, its activity was not reversed with the use of antagonists for pathways related to nociception. While the (R)-(+) citronellal isomer, despite showing total activity only at a concentration of 150 mg/kg, was able to determine its mechanism of action related to the opioid pathway by reversing its activity by the antagonist naloxone, being this is a pathway already correlated with nociception control treatments, however, it is also related to some unwanted side effects. In this way, new studies are sought to elucidate the mechanism related to the isomer (S)-(-) citronellal and a possibility of use in other areas related to the treatment of pain or inflammation.

Devido à natureza complexa da dor e a sua participação de aspectos físicos, cognitivos, psicológicos e comportamentais, o manejo da dor possui diversas abordagens. O uso de plantas medicinais em países em desenvolvimento é bastante expressivo. Buscando novas opções para o tratamento de denças emergentes ou debilitantes. Portanto, o presente estudo busca elucidar os efeitos do monoterpeno, citronelal, diferenciando sua atividade pelos isômeros (R)-(+) e (S)-(-) citronelal. O estudo utilizou diversos métodos para avaliar os efeitos dos isômeros de citronelal na coordenação motora, resposta nociceptiva e o envolvimento de vias opioides, glutamatérgicas e de receptores transitórios. Os métodos incluíram testes de rota-rod, placa quente e formalina, além do uso de inibidores e agonistas específicos. Os dados foram analisados estatisticamente com um intervalo de confiança de 95%. Ambos os isomeros não afetaram significativamente a coordenação motora dos animais em estudo. O isômero (S)-(-) citronelal apresentou melhores resultados em relação ao seu homólogo estrutural, conseguindo ter um efeito antinociceptivo nos testes de formalina e placa quente com menor concentração (100 mg/kg) e apresentando menos efeitos colaterais, entretanto, o presente estudo não foi capaz de elucidar o mecanismo de ação deste isomero apesar de ter atividadade em estudos com substancias que agem em alvos específicos como glutamato e capsaicina, sua atividade não foi revertida com a utilização de antagonistas para as vias relacionadas à nocicepção. Enquanto o isômero (R)-(+) citronelal, apesar de apresentar de apresentar total atividade somente na concentração de 150 mg/kg, foi capaz de determinar seu mecanismo de ação relacionado à via opióide pela reversão da sua atividade pelo antagonista naloxona, sendo esta uma via já correlacionada com os tratamentos de controle da a nocicepção, no entanto, também está relacionada a alguns efeitos colaterais indesejados. Desta forma busca-se novos estudos para elucidação do mecanismo relacionados ao isomero (S)-(-) citronellal e uma possibilidade de utilização em outras areas relacionadas ao tratamento da dor ou inflamação.

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Essential oils have emerged as an alternative to synthetic insecticides in the control of stored grain pests. The toxicity and repellency of the essential oils of four basil cultivars and three basil hybrids and the monoterpenes linalool, citral, and (E)-methyl cinnamate were evaluated in the stored grain pests Callosobruchus maculatus and Sitophillus zeamais. The essential oils of the cultivar Genovese and the hybrid 'Genovese' x 'Maria Bonita' were more toxic to C. maculatus. Conversely, the essential oils of the cultivar Sweet Dani and the hybrid 'Cinnamom' x 'Maria Bonita' were more toxic to S. zeamais. Among the monoterpenes, (E)-methyl cinnamate was the most toxic to both pests, taking 0.14 and 0.34 µ L.mL-1 to kill 50% of the C. maculatus and S. zeamais populations, respectively. All essential oils from cultivars, hybrids, and monoterpenes were repellent to S. zeamais, except for (E)-methyl cinnamate. For C. maculatus, this effect was lower, being citral the most repellent compound. Results demonstrate the insecticidal potential of the essential oil of O. basilicum and its monoterpenes in the control of stored grain pests.

Os óleos essenciais surgem como alternativa aos inseticidas sintéticos no controle das pragas de grãos armazenados. A toxicidade e a repelência dos óleos essenciais de quatro cultivares e três híbridos de manjericão e dos monoterpenos linalol, citral e (E)-cinamato de metila foram avaliadas nas pragas de grãos armazenados Callosobruchus maculatus e Sitophillus zeamais. Os óleos essenciais da cultivar Genovese e do híbrido 'Genovese' x 'Maria Bonita' foram mais tóxicos para C. maculatus. Já para S. zeamais, os óleos essenciais das cultivar Sweet Dani e do híbrido 'Cinnamom' x 'Maria Bonita' apresentaram maior toxicidade. Dentre os monoterpenos, o (E)-cinamato de metila foi o mais tóxico para ambas as pragas. Foram necessários 0,14 e 0,34 µ L.mL-1 para matar 50% da população de C. maculatus e S. zeamais. Todos os óleos essenciais das cultivares, dos híbridos e dos monoterpenos foram repelentes a S. zeamais, com exceção do (E)-cinamato de metila. Já para C. maculatus, este efeito foi reduzido, sendo o citral o composto mais repelente. Nos resultados demonstram o potencial inseticida dos óleos essenciais de O. basilicum e seus monoterpenos para o controle de pragas de grãos armazenados.

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The fungi of the genus Candida play a relevant role in the emergence of oral infections and are increasingly more frequent the cases of infections by non-albicans strains. In light of this context and the need for new alternatives to the antimicrobial therapy, the monoterpene [7-hidroxicitronelal] (7-HO) was evaluated for its antifungal effects. For the obtainment of the MIC and MFC values the broth microdilution method was used. The MIC and the MFC of this monoterpene for 60% of the tested strains was of 256µg/mL and 512µg/mL respectively. Furthermore, the standard antifungal nystatin (100UI/mL) was used as positive control for the inhibition of fungal growth. Therefore, were used 4 clinical strains of the species tropicalis (LM 06, LM 14, LM 31 and LM 36) and a standard strain (C. tropicalis ATCC 13803), originated from the Mycology collection of the Mycology Laboratory (LM) of the Health Sciences Center (CCS) of the Federal University of Paraiba (UFPB). The results obtained in this study showed fungicide activity of the compound (7-OH) against the strains of C. tropicalis.

Os fungos do gênero Candida tem um papel relevante no aparecimento de infecções orais e são cada vez mais frequentes os casos de infecções por cepas não-albicans. Diante deste contexto e da necessidade de novas alternativas para a terapia antimicrobiana, o monoterpeno [7-hidroxicitronelal] (7-HO) foi avaliado pelos seus efeitos antifúngicos. Para a obtenção dos valores da CIM e da CFM foi utilizado o método da microdiluição em caldo. A CIM e a CFM deste monoterpeno para 60% das cepas testadas foram de 256µg/mL e 512µg/mL respectivamente. Além disso, o antifúngico padrão nistatina (100UI/mL) foi utilizado como controle positivo para inibir o crescimento fúngico. Por tanto, foram utilizadas 4 cepas clínicas da espécie tropicalis (LM 06, LM 14, LM 31 e LM 36) e uma cepa padrão (C. tropicalis ATCC 13803), oriundas da Micoteca do Laboratório de Micologia (LM) do Centro de Ciências da Saúde (CCS) da Universidade Federal da Paraíba (UFPB). Os resultados obtidos neste estudo mostraram atividade fungicida do composto (7-OH) contra as cepas de C. tropicalis.

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Plants have been used as source of therapeutic elements employed to treat several disorders, such as hypertension and asthma.The discovery of pharmacological agents that act on the contractility of airways smooth muscle can be considered to help in treating diseases of the respiratory tract. In this study, we evaluated the effect of linalool, a terpenic constituent of various aromatic and medicinal plants as an antispasmodic agent in preparations of isolated rat trachea. Linalool fully reversed the electromechanical induced contraction in isolated preparations with (188.46±13.05 μM) and without (135.21±12.76 μM) epithelium. A lower inhibitory potency was observed in phamaco mechanical contractions induced in tracheal rings with preserved epithelium (261.34±38.22 μM) or not (593.45±11.32 μM). Linalool (100 μM and 1000 μM) was Able to inhibit the curves of controlled influx for calcium and barium. In the present study, the inhibitory effect of linalool on pre-contracted rat tracheal rings was more effective in electromechanical conditions, suggesting a possible effect of this monoterpene on calcium influx through voltage-Dependent channels.

As plantas têm sido utilizadas como fonte de elementos terapêuticos empregados para tratar vários distúrbios, como hipertensão e asma. A descoberta de agentes farmacológicos que atuam sobre a contratilidade do músculo liso das vias aéreas pode ser útil no tratamento de doenças do trato respiratório. Neste estudo, avaliamos o efeito do linalol, um constituinte terpênico de várias plantas aromáticas e medicinais como agente antiespasmódico em preparações de traqueia de rato isolada. Ciência Animal26(3), 2016 O linalol reverteu completamente a contração eletromecânica induzida em preparações isoladas com (188,46±13,05 μM) e sem epitélio (135,21±12,76 μM). Observou-se uma menor potência inibitória nas contrações fármaco mecânicas induzidas em anéis traqueais com epitélio preservado (261,34±38,22 μM) ou não (593,45±11,32 μM). O linalol (100 μM e 1000 μM) foi capaz de inibir as curvas de influxo controlado para cálcio e bário. No presente estudo, o efeito inibitório do linalol em anéis traqueais de ratos pré-contraídos foi mais eficaz em condições eletromecânicas, sugerindo um possível efeito deste monoterpeno sobre o influxo de cálcio através de canais dependentes da tensão.

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Plants have been used as source of therapeutic elements employed to treat several disorders, such as hypertension and asthma.The discovery of pharmacological agents that act on the contractility of airways smooth muscle can be considered to help in treating diseases of the respiratory tract. In this study, we evaluated the effect of linalool, a terpenic constituent of various aromatic and medicinal plants as an antispasmodic agent in preparations of isolated rat trachea. Linalool fully reversed the electromechanical induced contraction in isolated preparations with (188.46±13.05 μM) and without (135.21±12.76 μM) epithelium. A lower inhibitory potency was observed in phamaco mechanical contractions induced in tracheal rings with preserved epithelium (261.34±38.22 μM) or not (593.45±11.32 μM). Linalool (100 μM and 1000 μM) was Able to inhibit the curves of controlled influx for calcium and barium. In the present study, the inhibitory effect of linalool on pre-contracted rat tracheal rings was more effective in electromechanical conditions, suggesting a possible effect of this monoterpene on calcium influx through voltage-Dependent channels.(AU)

As plantas têm sido utilizadas como fonte de elementos terapêuticos empregados para tratar vários distúrbios, como hipertensão e asma. A descoberta de agentes farmacológicos que atuam sobre a contratilidade do músculo liso das vias aéreas pode ser útil no tratamento de doenças do trato respiratório. Neste estudo, avaliamos o efeito do linalol, um constituinte terpênico de várias plantas aromáticas e medicinais como agente antiespasmódico em preparações de traqueia de rato isolada. Ciência Animal26(3), 2016 O linalol reverteu completamente a contração eletromecânica induzida em preparações isoladas com (188,46±13,05 μM) e sem epitélio (135,21±12,76 μM). Observou-se uma menor potência inibitória nas contrações fármaco mecânicas induzidas em anéis traqueais com epitélio preservado (261,34±38,22 μM) ou não (593,45±11,32 μM). O linalol (100 μM e 1000 μM) foi capaz de inibir as curvas de influxo controlado para cálcio e bário. No presente estudo, o efeito inibitório do linalol em anéis traqueais de ratos pré-contraídos foi mais eficaz em condições eletromecânicas, sugerindo um possível efeito deste monoterpeno sobre o influxo de cálcio através de canais dependentes da tensão.(AU)

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Objetivo: Avaliar a segurança da ciano-carvona por meio de estudos de toxicidade aguda e o seu potencial ansiolítico. Material e Métodos: Camundongos Swiss machos foram tratados com ciano-carvona (v.o) em doses crescentes de 25 a 2000 mg/kg e observados durante 14 dias em relação às alterações comportamentais e taxa de mortalidade. Posteriormente foram realizados exames hematológicos, bioquímicos e análise macroscópica dos principais órgãos. Além disso, outros grupos de animais foram tratados com as doses de 25, 50 e 75 mg/kg, para avaliação da atividade locomotora, do efeito ansiolítico e da coordenação motora. Resultados: No teste hipocrático, devido à ausência de mortalidade, a DL50 não foi determinada. Os sinais clínicos foram discretos, reversíveis e observados apenas nas maiores doses. Dessa forma, em relação às análises hematológicas e bioquímicas não foram verificadas alterações significativas. Nos estudos comportamentais verificou-se uma redução da atividade locomotora, um maior número de entradas nos braços abertos, bem como um maior tempo de permanência nos braços abertos, sugerindo um possível efeito ansiolítico. Em relação ao teste do rota rod não foi verificada alteração no tempo de permanência na barra giratória, bem como não foi detectado mudanças no número de quedas. Conclusão: Este estudo demonstrou que a ciano-carvona não apresenta toxicidade aguda, sugerindo um efeito ansiolítico que precisa ser melhor investigado para a elucidação do seu mecanismo de ação.

Objective: To evaluate the safety of cyano-carvone by means of acute toxicity studies and to investigate its anxiolytic potential. Material and Methods: Swiss male mice were treated with cyano-carvone (v.o) in escalating doses from 25 to 2000 mg/kg and observed for 14 days as regards behavioral changes and mortality rate. After this time period, hematological, biochemical and morphological analyses of the main macroscopic organs were carried out. In addition, other groups of animals were treated with doses of 25, 50 and 75 mg/kg in order to assess locomotor activity, anxiolytic effect and motor coordination. Results: In the Hippocratic test, the compound did not cause any deaths among the mice, thus the LD50 was not determined and clinical signs that emerged were discrete, reversible and observed only in higher doses. Accordingly, hematological and biochemical analyses did not show significant alterations. In the behavioral analysis, it was found a reduction of locomotor activity and a greater number of entries in open arms, as well as a longer time spent with open arms, suggesting an anxiolytic effect. In the Rota-rod test it was observed no change in the permanence time on the spinning rod, as well as no changes were detected for the number of falls. Conclusion: This study demonstrated that cyano-carvone has no acute toxicity, and suggests a possible anxiolytic effect that needs to be further investigated in order to elucidate its mechanism of action.

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A pesquisa para o desenvolvimento de novas drogas quimioterápicas, tem se baseado nas propriedades dos produtos de origem natural. Estudos experimentais em animais indicam que o álcool perílico (AP), um monoterpeno originalmente isolado dos óleos essenciais de várias plantas é capaz de causar a regressão de diferentes tipos de tumores. O tratamento clássico preconizado para os astrocitomas anaplásicos e glioblastoma multiforme consiste de: ressecção cirúrgica, radioterapia e/ou quimioterapia e raramente apresentam efeito curativo. O presente trabalho teve como objetivo analisar o efeito do AP na proliferação, na alteração da morfologia, na síntese de proteínas e migração celular de diferentes linhagens de glioblastoma murino e humano. Foram utilizados modelos in vitro de cultivo de células e ensaios in vivo de migração celular. O tratamento in vitro com o AP nas concentrações v/v de 0,003%, 0,02%, 0,03%, 0,3%, 3% e 30% nas linhagens de glioblastoma C6 de murinos e linhagens A 172 e U87MG de glioblastoma humano, mostrou que mesmo nas concentrações (v/v) mais baixas (0,03% e 0,3%) o AP promove a inibição da proliferação celular e da síntese de proteínas. O tratamento in vitro com o AP a 0,3% v/v causou após 15 minutos perda da permeabilidade celular e mais tardiamente, 50 minutos, alterações acentuadas na citoarquitetura das linhagens C6, U87MG e A172. Nos ensaios in vivo com ovos embrionados, o tratamento com o AP nas concentrações v/v 0,3% e 0,03% causou efeito inibitório na migração celular da linhagem C6. Os resultados sugerem uma eficácia quimioterápica do AP na citotoxidade e na inibição da migração celular de linhagens de glioblastoma murino e humano

The search for new chemotherapeutic drugs has increased, especially for those that have a natural origin. Perillyl alcohol (POH), is a naturally occurring monoterpene, found in the essential oils of citrus fruits and other plants, with pronounced chemotherapeutic activity and minimal toxicity in preclinical studies. Standard treatment of anaplastic gliomas and glioblastoma multiforme consisting of surgical resection, radiation therapy and/or chemotherapy is rarely curative. This work aimed to evaluate in vitro and in vivo effects of POH treatment, cell proliferation, changes in morphology, protein synthesis, and migration of distinct lineage of glioblastoma cells. It was chosen in vitro culture systems and in vivo assays for assessing cellular migration. In vitro treatment of POH at concentrations of (v/v) 0.003%, 0.02%, 0.03%, 0.3%, 3% and 30%, consistently inhibited proliferation of murine C6 and human A172 and U87MG of glioblastoma cells. In vitro treatment of POH at low concentrations 0.03% v/v and 0.3% v/v also produced marked changes in cell morphology and inhibited protein synthesis. Likewise in vitro assays with 0.3% v/v POH treatment for 15 minutes, initially caused marked alteration in membrane permeability and later (50 minutes) drastic changes in the cytoarchitecture of C6, U87MG and A172 cells. Furthermore, previous in vitro treatment of glioblastoma cells with 0.3% v/v and 0.03% v/v POH showed inhibition of cell migration and anti-metastatic activity in the in vivo model of the chick embryo with C6 cell line. Such results indicate the chemotherapeutic action of POH by promoting cytotoxicity and arresting migration of murine and human glioblastoma cell lines

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