RESUMO
Considering the traditional use of Casearia sylvestris Sw., Salicaceae, to threat gastric injuries and the pre-clinical studies showing its efficacy we aimed to screen other species to explore the biological activity of some species of this family. For this, we used a protease inhibition assay as a model for searching gastric anti-ulcer plant extracts. The ethanolic and aqueous extracts from branches and leafs of C. gossypiosperma, C. decandra and C. rupestris showed high percentage inhibition of pepsin, approximately 50 percent, with 1 μg/mL concentration. Curiously, C. obliquoa and Flacourtia ramontchi did not inhibit pepsin, but its most apolar extract showed inhibitory activity in the subtilisin assay. The enriched fraction of clerodane diterpenes inhibited the activity (42.75 percent) of pepsin with 1 ug/mL, but it did not inhibit subtilisin (23.76 percent). The results obtained with apolar and polar extracts from branches and leaves of some species of Salicaceae showed a different pattern of inhibition of two proteases, the aspartic pepsin and the serinic subtilisin, related with different biological activities. The results with the enriched fraction of clerodane diterpenes suggests that the activity observed with the C. sylvestris may be related with the presence of these substances in the crude extract.
Considerando o uso popular de Casearia sylvestris Sw., Salicaceae, para o tratamento de problemas gástricos e resultados pré-clínicos que mostraram potencial atividade anti-ulcerogênica, foi realizado um screening farmacológico para avaliar a atividade biológica de outras espécies de Salicaceae. Para isso, foi utilizado um ensaio de inibição de proteases como um modelo farmacológico molecular para screening de extratos com atividade anti-ulcerogênica. Os extratos etanólico e aquoso dos galhos e folhas de C. gossypiosperma, C. decandra e C. rupestris mostraram inibição da atividade da pepsina em aproximadamente 50 por cento com a concentração de 1 μg/mL. Curiosamente, C. obliquoa e Flacourtia ramontchi não apresentaram atividade sobre a pepsina, mas seus extratos mais apolares mostraram atividade inibitória sobre a subtilisina. A fração enriquecida de diterpenos clerodânicos mostrou atividade inibitória (42,75 por cento) sobre a pepsina com a concentração de 1 μg/mL, mas não sobre a subtilisina (23,76 por cento). Os resultados obtidos com os extratos e folhas das espécies testadas mostraram um padrão de atividade diferente sobre os dois tipos de proteases, a pepsina e a subtilisina, as quais estão relacionadas com diferentes tipos de atividades biológicas. Ainda mais, os resultados com a fração enriquecida de diterpenos clerodânicos sugerem que estas substâncias podem estar relacionadas com a atividade do extrato bruto de C. sylvestris.
RESUMO
Syzygium jambos (L.) Alston, Myrtaceae, é empregado na medicina popular como digestivo e antiinflamatório. A triagem fitoquímica da droga pulverizada (folhas) indicou a presença de flavonóides, taninos e óleo volátil. O extrato hidroetanólico a 70 por cento das folhas de S. jambos foi preparado por percolação e liofilizado. O conteúdo de taninos das folhas e do extrato foi calculado, respectivamente, em 21,9 por cento e 43,3 por cento. O teor de flavonóides foi de 0,6 por cento (folhas) e 1,2 por cento (extrato). A administração oral prévia do extrato (400 mg/kg) a ratos Wistar reduziu significativamente as lesões gástricas induzidas por etanol acidificado. No modelo de úlcera subcrônica, com indução de lesão gástrica utilizando ácido acético a 30 por cento, o tratamento com o extrato (400 mg/kg) não apresentou resultado significativo. A atividade antioxidante do extrato foi avaliada através dos modelos de lipoperoxidação e de medida de capacidade seqüestrante de radicais DPPH. Os valores obtidos de Q1/2 (MDA) e CE50 (DPPH) foram, respectivamente, 0,17 μg/mL e 5,68 μg/mL.
Syzygium jambos (L.) Alston, Myrtaceae, is commonly employed in folk medicine as digestive and anti-inflammatory. Phytochemical screening of the powdered dried leaves indicates the presence of flavonoids, tannins and essential oil. Hydroethanol extracts (70 percent) were prepared by percolation and freeze-drying. The tannin content of dried leaves and extract was, respectively, 21.9 percent and 43.3 percent. The flavonoid content was 0.6 percent (dried leaves) and 1.2 percent (extract). Previous oral administration of S. jambos leaves extract (400 mg/kg) to rats reduced significantly gastric injury induced by HCl/ethanol. At the subcronic ulcer model by induction with 30 percent acetic acid the results were not significant. In vitro antioxidant activity of S. jambos extract was evaluated by malondialdehyde (MDA) and DPPH free radical method. The Q1/2 for MDA assay was 0.17 μg/mL and the EC50 for DPPH assay was 5.68 μg/mL.