RESUMO
Bone marrow-derived mesenchymal stromal cells (BMSCs) have been used for treating inflammatory disorders. Due to the large size of BMSCs compared to nanoparticles, BMSCs cannot be loaded into the nanoparticles. It is hypothesized that BMSCs lysate loading into the nanocarriers will effectively deliver cellular contents and regulatory elements of BMSCs at the injury site. This study aimed to investigate nanostructured lipid carriers (NLC) loading with BMSCs lysate through basic characterization and morphological analysis. Moreover, this study was mainly designed to investigate the role of NLC loaded BMSCs lysate in reducing inflammation via in-vitro and in-vivoassays. The in-vitro study involves cell viability assays, p53, annexin V and VEGF expression through ELISA and immunocytochemistry, real-time BAX, caspase-3, IL-6, IL-8, TOP2A, PCNA, and Ki-67 gene expression analysis. Additionally, to evaluate in-vivo anti-inflammatory activity, the carrageenan-induced rat paw oedema model was used. In-vitro results showed that NLC loaded BMSCs lysate increased cell viability, decreased apoptosis and pro-inflammatory genes expression and up-regulated angiogenesis and proliferation in H2O2 pre-stimulated cells. Findings of the in-vivo assay also indicated a reduction in rat's paw oedema volume in NLC-loaded BMSCs lysate, and downregulation of BAX, Caspase-3, IL-6, and IL-8 was observed. Enhanced expressions of TOP2A, PCNA, and Ki-67 were obtained. Concluding the results of this study, NLC-loaded BMSCs lysate could reduce inflammation and possibly regenerate damaged tissue mainly via increasing cell viability, angiogenesis and proliferation, and reducing apoptosis and pro-inflammatory cytokines.
Células estromais mesenquimais derivadas da medula óssea (BMSCs) têm sido utilizadas para o tratamento de distúrbios inflamatórios. Devido ao grande tamanho das BMSCs em comparação com as nanopartículas, as BMSCs não podem ser carregadas nas nanopartículas. Supõe-se que o carregamento de lisado de BMSCs no nanocarriers será eficaz na entrega de conteúdos celulares e elementos reguladores de BMSCs no local da lesão. Este estudo teve como objetivo investigar a carga de carreador lipídico nanoestruturado (NLC) com lisado de BMSCs através de caracterização básica e análise morfológica. Além disso, este trabalho foi projetado, principalmente, para investigar o papel do lisado de BMSCs carregado com NLC na redução da inflamação por meio de ensaios anti-inflamatórios in vitro e in vivo. O estudo in vitro envolve ensaios de viabilidade celular, expressão de p53, anexina V e VEGF por ELISA e imunocitoquímica e expressão gênica em tempo real de BAX, caspase-3, IL-6, IL-8, TOP2A, PCNA e Ki-67 . Além disso, para avaliar a atividade anti-inflamatória in vivo,o modelo de edema de pata de rato induzido por carragenina foi utilizado. Os resultados in vitro mostraram que o lisado de BMSCs carregadas com NLC aumentou a viabilidade celular, diminuiu a apoptose e a expressão de genes pró-inflamatórios e aumentou a angiogênese e proliferação em células pré-estimuladas com H2O2. Os achados do ensaio in vivo também indicaram uma redução no volume do edema da pata de rato no lisado de BMSCs carregado com NLC, entretando, foi observada a regulação negativa de BAX, Caspase-3, IL-6 e IL-8. Expressões aumentadas de TOP2A, PCNA e Ki-67 foram obtidas. Assim, concluindo os resultados do estudo, é possível afirmar que o lisado de BMSCs carregado com NLC pode reduzir a inflamação e possivelmente regenerar o tecido danificado principalmente por meio do aumento da viabilidade celular, angiogênese e proliferação e redução da apoptose e citocinas pró-inflamatórias.
Assuntos
Animais , Ratos , Carragenina/administração & dosagem , Edema/induzido quimicamente , Células-Tronco Mesenquimais/fisiologia , Lipídeos/fisiologia , Nanoestruturas/análiseRESUMO
However, folate production was strain-dependent and also dependent on the environmental conditions and on the vegetable substrate used. Passion fruit by-product presented the lowest folate concentration and was selected for the following experiments. Thus, the impact of the supplementation of soymilk with passion fruit by-product and/or commercial prebiotic fructooligosaccharides FOS P95 on the folate production by three St. thermophilus strains, as well as four probiotic Lactobacillus strains (LA-5, LGG, PCC, and RC-14) were evaluated. St. thermophilus ST-M6 and TH-4 produced the highest amounts of folate in all fermented soymilks. The concentration of the vitamin was also high when these strains grew in co-culture with LA-5 and LGG. Soymilk supplemented with both passion fruit by-product and FOS together presented the highest concentration of folate when fermented by the co-culture TH-4+LGG. This co-culture was selected to produce four fermented soy products (FSP). All FSP were bio-enriched with folate produced by the co-culture and the probiotic strain LGG remained always above 8 log CFU/mL until the end of the storage period (28 days at 4ºC). In contrast, the concentration of the vitamin was stable until day 14 then a slight decrease was observed at the end of the storage period. The FSP supplemented with both passion fruit by-product and FOS together may contribute with around 14% of the recommended daily intake for folate if consumed until day 14 of storage. During the in vitro simulated gastrointestinal conditions, the folate content of the digested FSP increased from 1.3 to 3.6-fold, especially at the small and large intestinal in vitro phases and the strain LGG was recovered. In contrast, St. thermophilus TH-4 was not recovered during the assay. Finally, the prebiotic potential of the bioactive compounds present in the fruit by-products was characterized. Fruit by-product water extracts (FWE) containing soluble fibres from fruit by-products were obtained through a hot-water extraction and were associated to phenolic compounds and showed antioxidant activity. The FWE (especially, orange and mango water extracts) presented an anti-inflammatory potential by decreasing the nitric oxide concentration produced in vitro by macrophages stimulated with lipopolisaccharides (LPS) from Salmonella Thyphymurium. The FWE (especially from mango) were able to stimulate the growth of the strains TH-4 and LGG, as well the folate production by these microorganisms when tested individually and in co-culture. The FWE also increased the adhesion of TH-4 and LGG to Caco-2 cells in an in vitro model. These results suggest a prebiotic potential of the fruit by-products evaluated and their potential towards increased folate production by the selected microorganisms. Therefore, the bio-enrichment of fermented soy products with folate produced by beneficial microorganisms is an alternative for the development of functional foods with high folate content. Additionally, fermentable bioactive compounds with functional and/or biological activity, such as soluble fibres associated to phenolic compounds with antioxidant activity, present in the fruit by-products, may act as potential prebiotic ingredients. These bioactive molecules may represent a potential natural alternative to synthetic drugs for the treatment of inflammatory processes
O objetivo deste trabalho foi avaliar o efeito de subprodutos vegetais, incluindo subprodutos do processamento de fruta (maracujá, laranja, acerola e manga) e de soja (okara) na produção de folatos de novo por microrganismos strater e probióticos para bioenriquecer um produto de soja fermentado. Na primeira etapa deste trabalho, o impacto da farinha de amaranto na produção de folatos pelos microrganismos também foi avaliado. Neste sentido, primeiramente, verificou-se o efeito desses subprodutos vegetais e da farinha de amaranto na capacidade de três cepas starter - Streptococcus thermophilus (ST-M6, TH-4 e TA-40) e 10 cepas probióticas (Lactobacillus (Lb.) acidophilus LA-5, Lb. fermentum PCC, Lb. reuteri RC-14, Lb. paracasei subsp. paracasei Lb. casei 431, Lb. paracasei subsp. paracasei F19, Lb. rhamnosus GR-1, and Lb. rhamnosus LGG, Bifidobacterium (B.) animalis subsp. lactis BB-12, B. longum subsp. longum BB-46, e B. longum subsp. infantis BB-02) em produzir folato utilizando um caldo MRS modificado. A maior parte dos microrganismos testados foi capaz de produzir folato. Entretanto, a produção foi considerada cepa-dependente e, também, dependente das condições ambientais e do tipo de subproduto vegetal empregado. O subproduto de maracujá apresentou a menor concentração de folato e, por isso, foi selecionado para os testes seguintes. Neste sentido, o impacto da suplementação do leite de soja com subproduto de maracujá e/ou com o prebiótico comercial fruto-oligosacarídeo FOS P95 na produção de folato pelas três cepas de St. thermophilus, bem como quarto cepas probióticas do gênero Lactobacillus (LA-5, LGG, PCC e RC-14), também foi avaliado. Em cultura pura, as cepas de St. thermophilus ST-M6 e TH-4 produziram grande quantidade de folato nas formulações de extrato de soja fermentados. A concentração da vitamina foi maior quando tais cepas se desenvolveram em co-cultura com LA-5 e LGG. Observou-se que o extrato de soja suplementado concomitantemente com subproduto de maracujá e FOS apresentou a maior quantidade de folato quando fermentado pela co-cultura TH-4+LGG. Esta co-cultura, portanto, foi selecionada para desenvolver os produtos fermentados de soja (PFS). Todas as formulações foram bioenriquecidas e a cepa LGG manteve-se viável por todo o período de armazenamento (28 dias a 4ºC). Entretanto, a concentração da vitamina manteve-se estável apenas até o dia 14, observando-se uma diminuição da quantidade de folato ao final do período de armazenamento. Constatou-se que o produto fermentado de soja suplementado concomitantemente com subproduto de maracujá e FOS pode contribuir com cerca de 14% da ingestão diária recomendada para folato se consumido até o dia 14 do armazenamento. Além disso, durante a simulação gastrointestinal in vitro, observou-se que a digestão aumentou de 1,3 a 3,6 vezes a concentração da vitamina incrementando, consideravelmente, a bioacessibilidade do folato, principalmente nas porções simuladas do intestino delgado e grosso do intestino e a cepa LGG foi recuperada. Entretanto, a cepa St. thermophilus TH-4 não foi recuperada durante o ensaio. Por fim, o potencial prebiótico de componentes bioativos presentes nos subprodutos de fruta foi caracterizado. Uma extração Hot Water foi conduzida, a fim de obter extratos aquosos de subprodutos de fruta ricos em fibras solúveis associadas a compostos fenólicos com atividade antioxidante. Observou-se, ainda, que tais extratos aquosos de subprodutos de fruta (laranja e manga) apresentaram potencial anti-inflamatório constatado pela diminuição da concentração de óxido nítrico produzido por macrófagos estimulados com lipopolissacarideo (LPS) de Salmonella Typhymurium in vitro. Além disso, os extratos aquosos de subprodutos de fruta (principalmente o extrato aquoso de subproduto de manga) foram capazes de estimular a multiplicação das cepas TH-4 e LGG, bem como a produção de folatos por estes microrganismos quando avaliados individualmente e em co-cultura. Adicionalmente, esses extratos aquosos de subprodutos de fruta aumentaram a adesao do TH-4 e do LGG a células Caco-2 em modelo in vitro. Neste sentido, os resultados sugerem um potencial prebiótico dos subprodutos de fruta testados, de modo a estimular, não somente o desenvolvimento dos microrganismos avaliados mas, principalmente, o potencial destes em produzir folatos na presença dos substratos vegetais testados. O bioenriquecimento dos produtos fermentados de soja com folatos produzidos por microrganismos benéficos emerge como alternativa de alimento potencialmente funcional com alto teor de folato. Adicionalmente, compostos bioativos fermentescíveis e com atividade biológica como, por exemplo, as fibras solúveis associadas a compostos fenólicos com atividade antioxidante, presentes nos subprodutos de fruta testados podem constituir potenciais ingredientes prebióticos, além de representarem uma possível alternativa natural para o tratamento de processos inflamatórios
Assuntos
Plantas/efeitos adversos , Glycine max/efeitos adversos , Probióticos/análise , Leite de Soja/farmacologia , Prebióticos/análise , Frutas/efeitos adversos , Técnicas In Vitro/métodos , Ácidos Pteroilpoliglutâmicos/antagonistas & inibidores , Técnicas de Cocultura/métodos , Alimento Funcional/análise , Anti-Inflamatórios/farmacologiaRESUMO
RESUMO Objetivo: Avaliar os benefícios terapêuticos do extrato de bioativos de Calendula officinalis Plenusdermax® na cicatrização de úlceras de pressão. Métodos: estudo observacional de coorte realizado com quarenta e um pacientes com diagnóstico de úlcera por pressão com tamanho da ferida estável por mais de três meses. Os pacientes foram avaliados quinzenalmente durante 30 semanas, em relação a redução da área da lesão, controle de infecção, tipos de tecido e exsudato e microbiologia das úlceras. Resultados: a proporção de pacientes que cicatrizaram completamente após 15 e 30 semanas de tratamento foi 63% e 88%, respectivamente, sendo que a média de tempo de cicatrização foi de 12,5 ± 7,8 semanas. Não foram observados eventos adversos durante o tratamento. Conclusão: os resultados do estudo indicam que Plenusdermax® de bioativos de C. officinalis é um tratamento seguro que promove a cicatrização de úlceras de pressão.
RESUMEN Objetivo: evaluar los beneficios terapéuticos del extracto bioactivo de Calendula officinalis Plenusdermax® en la cicatrización de úlceras por presión. Método: estudio observacional de cohorte con cuarenta y un pacientes con diagnóstico de úlceras por presión con un tamaño de herida estable durante más de tres meses. Se evaluó a los pacientes durante 30 semanas cada dos semanas, incluyendo reducción del área de lesión, control de infecciones, tipos de tejidos y secreciones y microbiología de las úlceras. Resultados: la proporción de pacientes con cicatrización completa después de 15 y 30 semanas de tratamiento fue de 63% y 88%, respectivamente, y el promedio de todos los tiempos de cicatrización fue de 12.5±7.8 semanas. No se observaron eventos adversos durante el tratamiento. Conclusión: los resultados del estudio indican que Plenusdermax® con bioactivos de C. officinalis es un tratamiento seguro que promueve la cicatrización de úlceras por presión.
ABSTRACT Objective: to evaluate the therapeutic benefits of the bioactive extracts of Plenusdermax®Calendula officinalis for pressure ulcer healing. Method: an observational cohort study, including 41 patients with a diagnosis of pressure ulcer that was stable in size for more than three months. Patients were evaluated every two weeks, over 30 weeks, for: reduction of the wound area, infection control, types of tissue and exudate, and ulcer microbiology. Results: the proportions of patients who were completely healed after 15 and 30 weeks of treatment were 63% and 88%, respectively, and the mean healing time was 12.5±7.8 weeks. No adverse events were observed during treatment. Conclusion: the results of the study indicate that bioactive C. officinalis Plenusdermax® is a safe treatment that promotes healing of pressure ulcers.
Assuntos
Humanos , Masculino , Feminino , Cicatrização , Extratos Vegetais/uso terapêutico , Calendula , Úlcera por Pressão/tratamento farmacológico , Fitoterapia , Estudos Prospectivos , Pessoa de Meia-IdadeRESUMO
Sideroxylon obtusifolium, conhecida como quixaba, é utilizada para diversos fins medicinais, dentre eles em casos de inflamações e infecções bacterianas, com isso, o estudo teve por objetivo investigar a atividade anti-inflamatória tópica e antibacteriana do extrato metanólico obtido das folhas de S. obtusifolium. A prospecção fitoquímica do extrato revelou a presença de diversas classes, entre eles: Fenóis; Taninos Pirogálicos, Flavonoides, Catequinas e alcaloides. Os polifenóis e flavonóides presentes neste extrato foram quantificados em 150,3 mg equivalentes de ácido gálico/g de extrato e 98,5 mg equivalentes de quercetina/g de extrato, respectivamente. Os resultados obtidos através dos testes de microdiluição e modulação mostraram potencial atividade antibacteriana quando associados a gentamicina e amicacina para cepas multirresistentes de Staphylococcus aureus. Para cepas de Escherichia coli, houve sinergismo frente ao antibiótico amicacina havendo antagonismo para gentamicina, o mesmo efeito foi observado para Pseudomonas aeruginosas em ambos antibióticos. Nos testes para inflamação aguda através dos modelos de edema de orelha induzido por óleo de cróton e fenol, o extrato apresentou um potente efeito antiedematogênico significativo (p < 0,05). Diante dos resultados, podem-se observar atividades biológicas de S. obtusifolium, o que condiz com seu uso na terapia popular.
Sideroxylon obtusifolium, known as "quixaba", is used for various medicinal purposes, including in cases of inflammation and bacterial infections, therefore, the study aimed to investigate the topical antibacterial and anti-inflammatory activity of the methanol extract obtained from the leaves of S. obtusifolium. The phytochemical screening of the extract revealed the presence of several classes, including Phenols; Tannins, Flavonoids, catechins and alkaloids. Polyphenols and flavonoids present in this extract were quantified in 150.3 mg of gallic acid equivalents / g extract and 98.5 mg of quercetin equivalents / g extract, respectively. The results obtained by the microdilution tests have shown potential and modulation antibacterial activity when associated gentamicin, and amikacin for multidrug-resistant strains of Staphylococcus aureus. For Escherichia coli, there was synergism for amikacin, gentamicin having antagonism, the same effect was observed for Pseudomonas aeruginosa on both antibiotics. In tests for acute models of inflammation by ear edema induced by croton oil, and phenol, the extract had a potent antiedematogenic significant effect (p < 0.05). Therefore, the results can be observed biological activities of S. obtusifolium, which is consistent with its use in popular therapy.
Sideroxylon obtusifolium conocida como quixaba, se utiliza para diversos fines medicinales, incluso en los casos de infecciones bacterianas y la inflamación, por lo tanto, este estudio tuvo como objetivo investigar la actividad antiinflamatoria tópica y antibacteriana del extracto de metanol obtenido de las hojas de S. obtusifolium. El tamizaje fitoquímico del extracto reveló la presencia de varias clases, incluyendo: fenoles; taninos pirogálicos, flavonoides, catequinas y alcaloides. Los polifenoles y flavonoides presentes en este extracto se cuantificaron en 150,3 mg de equivalentes de ácido/g de extracto gálico y 98,5 mg de extracto de quercetina equivalentes/g, respectivamente. Los resultados obtenidos por los ensayos de microdilución han mostrado actividad potencial y la modulación antibacteriana cuando se asocia gentamicina, amikacina y para las cepas resistentes a múltiples fármacos de Staphylococcus aureus. Para Escherichia coli, solo se obtuvo sinergismo con amikacina, y se observo antagonismo para gentamicina, este mismo efecto fue observado para Pseudomonas aeruginosa en ambos antibióticos. En las pruebas de modelos agudos de inflamación por edema de la oreja inducido por aceite de crotón, y el fenol, el extracto tuvo un efecto significativo antiedematogenic potente (p <0,05). Por lo tanto, los resultados muestran actividad biológica de S. obtusifolium, que es coherente con su uso en terapia popular.
RESUMO
Plantas medicinais são de grande importância nos estudos para elaboração de fármacos de origem natural. A Curcuma Longa Linn é uma planta pertencente a espécie Zingiberaceae, cujo nome científico é Curcuma longa L. É popularmente conhecida como açafrão, açafrão da terra, gengibre amarela e raiz de sol. Possui aspecto rizomatoso e forte tonalidade amarela. Originária da ásia e cultivada em regiões tropicais e subtropicais, é muito utilizada na culinária e medicina popular. Esta revisão bibliográfica teve por objetivo descrever os principais usos medicinais da Curcuma longa L. É utilizada como tempero, especialmente na região continental da Índia. Sendo consumido principalmente na forma de pó seco, utilizado para coloração alimentícia devido à sua forte coloração amarela, associada aos efeitos terapêuticos e dietéticos Os pigmentos responsáveis por essa coloração forte, pertencem à classe dos diferoluilmetano, representados pela curcumina, se tornando bastante utilizada como corante. Os rizomas da cúrcuma são processados e deles se extraem óleo essencial, curcumina e fécula. Possui diversas atividades farmacológicas, destacando seus principais potenciais terapêuticos, tais como; atividades anti-inflamatória, antiviral, antibactericida, antioxidante, antifúngica, anticarcinogênica, entre outras ações. Estudos indicaram que a curcumina apresenta efeitos neuroprotetores no tratamento da Doença de Alzheimer e de Parkinson, prevenindo a inflamação e o dano oxidativo. A pesquisa permitiu verificar a importância da Curcuma longa L. e seu grande potencial de utilização, contendo, principalmente, efeito anti-inflamatório e provável efeito neuroprotetor com potencial para o desenvolvimento de medicamentos. Diante disso, fazem-se necessários estudos, para avaliar seu potencial como planta medicinal.
Medicinal plants are of great importance in studies for the preparation of naturally occurring drugs. Curcuma Longa Linn is a plant belonging to the Zingiberaceae species, whose scientific name is Curcuma longa L.. It is popularly known as saffron, earth saffron, yellow ginger and sun root, with a rhizomatous aspect and strong yellow hue. It is originally from Asia, cultivated in tropical and subtropical regions, and widely used in cooking and folk medicine. This literature review aimed to describe the main medicinal uses of Curcuma Longa L. It is used as a spice, especially in mainland India. Being mainly consumed as a dry powder, used for food coloring due to its strong yellow color associated with therapeutic and dietary effects. Its pigments are responsible for this strong color, belong to the diferuloylmethane class represented by curcumin, becoming widely used as food coloring. The turmeric rhizomes are processed and essential oil, curcumin and starch are extracted from it. It presents several pharmacological activities, such as anti-inflammatory, antiviral, antibacterial, antioxidant, antifungal and anticarcinogenic activities, among others. Studies have shown that curcumin has neuroprotective effects in the treatment of Alzheimer's disease and Parkinson's disease, preventing inflammation and oxidative damage. Research has shown the importance of Curcuma Longa L. and its great use potential. It presents anti-inflammatory and possible neuroprotective effects with potential for drug development. Therefore, further studies are necessary in order to assess its potential as a medicinal plant.
Assuntos
Plantas Medicinais , Curcumina , Curcuma , AntioxidantesRESUMO
ABSTRACT Indigofera linnaei Ali. (Tamil Name: Cheppu Nerinjil) belongs to the family Fabaceae, used for the treatment of various ailments in the traditional system of medicine. In the present study, the beneficial effects of methanol extract of whole plant of I. linnaei (MEIL) were evaluated on inflammation and nociception responses in rodent models. In vitro nitric oxide (NO), lipoxygenase (LOX) and cyclooxygense (COX) inhibitory activities were also performed to understand the mode of action. MEIL at the dose of 200 & 400 mg/kg, p.o. significantly inhibited carrageenan induced rat paw volume and reduced the weight of granuloma in cotton pellet granuloma model. The results obtained were comparable with the standard drug aceclofenac. The anti-nociceptive effect of MEIL in mice was evaluated in hot plate and acetic acid induced writhing model. The plant extract significantly reduced the number of writhes and the analgesic effect was higher than that of the standard drug aspirin. However, the extract fails to increase the latency period in hot plate method suggesting that the extract produce nociception by peripheral activity. The extract produced inhibitory effect on NO, LOX and COX in concentration dependent manner. The extract exhibited pronounced and selective COX-2 inhibition. Altogether, these results suggested that the methanol extract of Indigofera linnaei could be considered as a potential anti-inflammatory and analgesic agent.
RESUMO Indigofera linnaei Ali pertence à família Leguminosae e é utilizada para o tratamento de várias doenças na medicina tradicional. No presente estudo, os efeitos benéficos do extrato metanólico da planta inteira de I. linnaei (MEIL) foram avaliados em respostas inflamatórias e nocicepção em modelos de roedores. Testes in vitro de atividade inibitória do óxido nítrico (NO), lipoxigenase (LOX) e ciclooxigenase (COX) também foram realizados para compreender o modo de ação. MEIL nas doses de 200 e 400 mg/kg, p.o. inibiu significativamente o volume da pata de rato induzido por carragenana e reduziu o peso do granuloma no modelo de pélete de algodão. Os resultados obtidos foram comparáveis ao do fármaco padrão, aceclofenaco. O efeito anti-nociceptivo de MEIL foi avaliado em camundongos no modelo de placa quente e de contorção induzida por ácido acético. O extrato da planta reduziu significativamente o número de contorções e o efeito analgésico foi maior do que o do fármaco padrão, ácido acetilsalicílico. Porém, o extrato não conseguiu aumentar o período de latência no método da placa quente, sugerindo que este produz nocicepção por atividade periférica. O extrato produziu efeito inibitório sobre o NO, LOX e COX dependente da concentração. O extrato exibiu inibição acentuada e seletiva da COX-2. No seu conjunto, estes resultados sugerem que o extrato metanólico de Indigofera linnaei poderia ser considerado como agente anti-inflamatório e analgésico potencial.
Assuntos
Ratos , Roedores , Indigofera/classificação , Indigofera/efeitos dos fármacos , Plantas Medicinais/classificação , Lipoxigenase/análise , Analgésicos/análise , Anti-Inflamatórios/classificação , Óxido Nítrico/classificaçãoRESUMO
A baixa citotoxicidade e ação anti-inflamatória são características interessantes para enxaguatórios bucais, dentifrícios e medicamentos de uso odontológico. Sendo assim, é necessário avaliar estas propriedades nos extratos glicólicos vegetais que podem ser ingredientes das formulações desses produtos. O presente estudo avaliou as seguintes atividades biológicas para cada um dos extratos glicólicos de Cynara cardunculus var. scolymus (L.) Fiori (alcachofra), Myracrodruon urundeuva Allemão (aroeira-do-sertão) e Camellia sinensis (L.) Kuntze(chá verde) em culturas de macrófagos de camundongo (RAW 264.7) pelo tempo de exposição de 5 min e 24 h: a) atividade citotóxica pelo método do MTT em 11 diluições seriadas, sendo que a concentração inicial dos extratos foi de 200mg/mL. b) atividade anti-inflamatória, após estímulo com lipopolissacarídeo (LPS) de Escherichia coli pelo método ELISA quantificou IL-1β, TNF-α e IL-10. Os resultados foram analisados estatisticamente por ANOVA e teste de Tukey, com p ≤ 5%. Acitotoxicidade dos extratos foi dose e tempo dependentes. No tempo de exposição de 5 min, o extrato de alcachofra apresentou citotoxicidade na concentração de 200 mg/mL. No tempo de exposição de 24 h, o chá verde apresentou citotoxicidade nas concentrações ≥ 50 mg/mL, aroeirado-sertão A baixa citotoxicidade e ação anti-inflamatória são características interessantes para enxaguatórios bucais, dentifrícios e medicamentos de uso odontológico. Sendo assim, é necessário avaliar estas propriedades nos extratos glicólicos vegetais que podem ser ingredientes das formulações desses produtos. O presente estudo avaliou as seguintes atividades biológicas para cada um dos extratos glicólicos de Cynara cardunculus var. scolymus (L.) Fiori (alcachofra), Myracrodruon urundeuva Allemão (aroeira-do-sertão) e Camellia sinensis (L.) Kuntze(chá verde) em culturas de macrófagos de camundongo (RAW 264.7) pelo tempo de exposição de 5 min e 24 h: a) atividade citotóxica pelo ...
he low cytotoxicity and anti-inflammatory action are interesting featuresfor mouthwashes, toothpastes and dental medication. Therefore, it isnecessary to evaluate these properties in plant glycolic extracts which canbe ingredients of the formulation of these products. This study evaluatedthe following biological activities for each of the glycolic extracts of Cynaracardunculus var. scolymus (L.) Fiori (artichoke), Myracrodruon urundeuvaAllemão (pepper tree) and Camellia sinensis (L.) Kuntze (green tea) inmouse macrophage cultures (RAW 264.7) by the exposure time of 5 minand 24 h. a) cytotoxicity by MTT method in 11 serial dilutions, the initialconcentration of the extracts was 200 mg/mL. b) Anti-inflammatory activityafter stimulation with lipopolysaccharide (LPS) of Escherichia coli wasperformed by immunoenzymatic test (ELISA) using specific antibodies toquantify IL-1β, TNF-α and IL-10. The results were subordinated tostatistical analyses (ANOVA and Turkey test), with p ≤ 0,05. Thecytotoxicity of the extracts was dependent on dose and time. At 5 minexposure time, artichoke extract showed cytotoxicity at a concentration of200 mg/mL. At 24 h exposure time, green tea showed cytotoxicity at theconcentrations ≥ 50 mg/mL, pepper tree stimulated the proliferation ofmacrophages in the concentrations of 0,39mg/mL to 12.5 mg/mL andartichoke showed cytotoxicity at the concentrations ≥ 12.5 mg/mL. Greentea extract showed anti- inflammatory potential at a concentration of 12.5mg/mL and was dependent on dose, promoting a decrease production ofpro-inflammatory cytokines as IL-1β and TNF-α. Pepper tree presentedimmunopotentiating action at a concentration of 12.5 mg/mL at 24 h ofexposure time. Regarding artichoke, there is a need for further studies toidentify their immunomodulatory action
Assuntos
Cynara scolymus , Citotoxicidade ImunológicaRESUMO
No presente estudo foram avaliadas algumas atividades biológicas dos extratos de R. officinalis L. (alecrim) e T. vulgaris L. (tomilho), verificando:I. Atividade antimicrobiana sobre biofilmes monomicrobianos de Candida albicans, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus mutans e Pseudomonas aeruginosa e associações de C. albicans com cada uma destas bactérias, após determinação da concentração inibitória mínima (CIM) e concentração microbicida mínima (CMM) sobre culturas planctônicas destes micro-organismos; II. Viabilidade celular sobre macrófagos de camundongo (RAW 264.7), fibroblastos gengivais humanos (FMM-1), linhagem tumoral de carcinoma mamário (MCF-7) e linhagem tumoral de carcinoma cervical (HeLa); III. Atividade antiinflamatória sobre RAW 264.7 estimulada por lipopolissacarídeo (LPS) de Escherichia coli; e IV. Atividade genotóxica. Após verificação da capacidade antimicrobiana dos extratos, por método de microdiluição em caldo, as concentrações mais efetivas foram aplicadas nos demais testes.Sobre os biofilmes mono e polimicrobianos, formados por 48 h em poços de placa de microtitulação, a ação dos extratos foi analisada após exposição de 5 min, com quantificação de UFC/mL e analise de suaviabilidade. Da mesma forma, sobre as linhagens celulares (RAW 264.7,FMM-1, MCF-7 e HeLa), cultivadas por 24 h em placas de microtitulação,os extratos foram analisados com os ensaios de MTT, vermelho neutro(VN) e cristal violeta (CV). Foi analisado o efeito anti-inflamatório dos extratos com ensaio imunoenzimático ELISA, pela quantificação de citocinas pró-inflamatórias (TNF-α e IL-1β). A genotoxicidade dos extratos foi verificada pela frequência de micronúcleos (MN) formados em 1000 células. Os resultados foram analisados por T-Test ou ANOVA e Tukey Test (p ≤ 0,05). Em relação ao extrato de R. officinalis L. foi observada redução significativa de todos os biofilmes após exposição de 5 min, bem como, redução de sua viabilidade.Quanto às células, ...
This study performed some biological activities of R. officinalis L.(rosemary) and T. vulgaris L. (thyme) extracts, such as: I. Antimicrobial activity on monomicrobial biofilms of Candida albicans, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus mutans and Pseudomonas aeruginosa and C. albicans association with each of these bacteria, after determination of the minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum microbicidal concentration (MMC) on planktonic cultures of these microorganisms; II. Cell viability on mouse macrophages (RAW 264.7),human gingival fibroblasts (FMM-1), human breast carcinoma cells (MCF-7) and cervical carcinoma cells (HeLa); III. Anti-inflammatory activity on lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW 264.7; and IV. Genotoxic activity. After checking the antimicrobial capacity of the extracts by broth microdilution method, the most effective concentrations were applied in the other tests. On mono- and polymicrobial biofilms formed by 48 h in microtitre plate wells, the action of the extracts was analyzed after 5 min exposure, with counting of CFU/mL and analysis of their viability. Likewise, in the cell lines (RAW 264.7, FMM-1, MCF-7 and HeLa cells) cultured for 24 h in microtitre plates, the extracts were analyzed by MTT, neutral red (NR) and crystal violet (CV) assays. By ELISA assay, anti-inflammatory effect of the extracts was analyzed with quantification of pro inflammatory cytokines (TNF-α and IL-1β). The genotoxicity of the extracts was verifiedby the micronuclei frequency (MN) formed in 1000 cells. The results were analyzed by T-Test or ANOVA and Tukey test (p ≤ 0.05). Regarding the R.officinalis L. extract was observed significant reduction of all biofilms after 5 min of exposure, as well as reduction their viability. Additionally, cellviability above 50% to ≤ 50 mg/mL was observed on lineages. The IL-1βlevel did not change with the concentrations of the extract, but when RAW 264.7 was stimulated by LPS ...
Assuntos
Biofilmes , Rosmarinus , Citotoxicidade ImunológicaRESUMO
No presente estudo foram avaliadas algumas atividades biológicas dos extratos de R. officinalis L. (alecrim) e T. vulgaris L. (tomilho), verificando:I. Atividade antimicrobiana sobre biofilmes monomicrobianos de Candida albicans, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus mutans e Pseudomonas aeruginosa e associações de C. albicans com cada uma destas bactérias, após determinação da concentração inibitória mínima (CIM) e concentração microbicida mínima (CMM) sobre culturas planctônicas destes micro-organismos; II. Viabilidade celular sobre macrófagos de camundongo (RAW 264.7), fibroblastos gengivais humanos (FMM-1), linhagem tumoral de carcinoma mamário (MCF-7) e linhagem tumoral de carcinoma cervical (HeLa); III. Atividade antiinflamatória sobre RAW 264.7 estimulada por lipopolissacarídeo (LPS) de Escherichia coli; e IV. Atividade genotóxica. Após verificação da capacidade antimicrobiana dos extratos, por método de microdiluição em caldo, as concentrações mais efetivas foram aplicadas nos demais testes.Sobre os biofilmes mono e polimicrobianos, formados por 48 h em poços de placa de microtitulação, a ação dos extratos foi analisada após exposição de 5 min, com quantificação de UFC/mL e analise de suaviabilidade. Da mesma forma, sobre as linhagens celulares (RAW 264.7,FMM-1, MCF-7 e HeLa), cultivadas por 24 h em placas de microtitulação,os extratos foram analisados com os ensaios de MTT, vermelho neutro(VN) e cristal violeta (CV). Foi analisado o efeito anti-inflamatório dos extratos com ensaio imunoenzimático ELISA, pela quantificação de citocinas pró-inflamatórias (TNF-α e IL-1β). A genotoxicidade dos extratos foi verificada pela frequência de micronúcleos (MN) formados em 1000 células. Os resultados foram analisados por T-Test ou ANOVA e Tukey Test (p ≤ 0,05). Em relação ao extrato de R. officinalis L. foi observada redução significativa de todos os biofilmes após exposição de 5 min, bem como, redução de sua viabilidade.Quanto às células...
This study performed some biological activities of R. officinalis L.(rosemary) and T. vulgaris L. (thyme) extracts, such as: I. Antimicrobial activity on monomicrobial biofilms of Candida albicans, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus mutans and Pseudomonas aeruginosa and C. albicans association with each of these bacteria, after determination of the minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum microbicidal concentration (MMC) on planktonic cultures of these microorganisms; II. Cell viability on mouse macrophages (RAW 264.7),human gingival fibroblasts (FMM-1), human breast carcinoma cells (MCF-7) and cervical carcinoma cells (HeLa); III. Anti-inflammatory activity on lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW 264.7; and IV. Genotoxic activity. After checking the antimicrobial capacity of the extracts by broth microdilution method, the most effective concentrations were applied in the other tests. On mono- and polymicrobial biofilms formed by 48 h in microtitre plate wells, the action of the extracts was analyzed after 5 min exposure, with counting of CFU/mL and analysis of their viability. Likewise, in the cell lines (RAW 264.7, FMM-1, MCF-7 and HeLa cells) cultured for 24 h in microtitre plates, the extracts were analyzed by MTT, neutral red (NR) and crystal violet (CV) assays. By ELISA assay, anti-inflammatory effect of the extracts was analyzed with quantification of pro inflammatory cytokines (TNF-α and IL-1β). The genotoxicity of the extracts was verifiedby the micronuclei frequency (MN) formed in 1000 cells. The results were analyzed by T-Test or ANOVA and Tukey test (p ≤ 0.05). Regarding the R.officinalis L. extract was observed significant reduction of all biofilms after 5 min of exposure, as well as reduction their viability. Additionally, cellviability above 50% to ≤ 50 mg/mL was observed on lineages. The IL-1βlevel did not change with the concentrations of the extract, but when RAW 264.7 was stimulated by LPS...
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Biofilmes , Rosmarinus , Citotoxicidade ImunológicaRESUMO
Spondias mombin L. (Anacardiaceae) é uma árvore de porte elevado, frutífera, frequente no Oeste da Índia, México, Peru, Brasil e conhecida popularmente como cajazeira. Todas as suas partes têm sido utilizadas pela medicina tradicional. A planta faz parte da REPLAME (Relação de Plantas Medicinais) do estado do Ceará e do projeto Farmácias Vivas com a indicação para o tratamento da herpes. O objetivo do presente estudo foi desenvolver um fitoproduto padronizado a partir das folhas de S. mombin, e avaliar seu potencial antiinflamatórioe antiviral (Herpes simplex 1). Para isso, inicialmente, foram estabelecidos o método de preparação (secagem em estufa com circulação/ renovação de ar) a 60 ± 5 ºC por 4horas e as especificações para o controle de qualidade da droga vegetal (DV). O método extrativo para obtenção do extrato padronizado de S. mombin foi a maceração dinâmica por2,5 h, a 30 °C e relação DV: solvente (etanol 30 % em água) de 0,3, caracterizado pelo teor defenóis totais (FT: 17,52 mg/mL), resíduo seco (RS: 7,12 %, p/v) e perfil cromatográfico por CLAE-DAD (Ácido clorogênico - AC: 0,83 mg/mL e Geraniina - GR: 7,37 mg/mL). Naavaliação do potencial anti-inflamatório, extrato de S. mombin (ESM) (1, 10, 50, 100 μg/mL)inibiu parcialmente a liberação de MPO (Mieloperoxidase) induzida por PMA (Folbol-12-miristato-13-acetato), sendo observado melhor efeito na maior concentração (% inibição:50,4), enquanto que o padrão GR (1, 10, 25, 50 e 100 μg/mL) promoveu um efeito dual, ampliando a desgranulação de neutrófilo induzida por PMA nas menores concentrações (1 25 μg/mL) e inibindo esta (40,3 e 83,5 %) nas maiores concentrações (50 e 100 μg/mL). Apenas a concentração de 200 μg/mL do ESM mostrou citotoxicidade em neutrófilos humanos no teste do MTT...
Spondias mombin L. (Anacardiaceae) is a large-sized tree, fruitful, frequent in western India,Mexico, Peru, Brazil and popularly known as cajazeira. All the parts have been used bytraditional medicine. The plant is part of REPLAME (List of Medicinal Plants) of the state ofCeará and Farmacias Vivas projects, indicated for the herpes treatment. The aim of this studywas to develop a standardized product from the leaves of S. mombin and evaluate its antiviral(Herpes Simplex 1) and anti-inflammatory potential. Therefore, was initially established onemethod of preparation (drying oven with air circulation / renovation) under 60 ± 5 ° C heating4 hours, and the specifications for quality control of plant drug (PD). The extractive methodfor obtaining a standardized extract of S. mombin was the dynamic maceration for 2.5 h at 30° C and a relation PD:solvent (30% ethanol in water) of 0.3, characterized as total phenolscontent (TF: 17.52 mg/mL), dry residue (7.12%, w/v) and chromatographic profile by HPLCPAD(Chlorogenic acid - CA: 0.83 mg/mL and Geraniin - GR: 7.3 mg/mL). The evaluation ofanti-inflammatory potential showed that extract of S. mombin (ESM) (1, 10, 50 and 100µg/mL) partially inhibited MPO (Myeloperoxidase) release induced by PMA (Phorbol-12-Myristate-13-Acetate), with best effect seen at the biggest concentration (% inhibition: 50,4),while the standard GR (1, 10, 25, 50 and 100 µg/mL) promoted a dual effect, expanding thedegranulation of neutrophils induced by PMA at low concentrations (1 - 25 µg/mL) andinhibiting (40.3 and 83.5%) at biggest concentrations (50 and 100 µg/mL). Only theconcentration 200 µg/mL of ESM showed citotoxicity on human neutrophils in MTT test...
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Humanos , Ácido Clorogênico , Anti-InflamatóriosRESUMO
A baixa citotoxicidade e ação anti-inflamatória são características interessantes para enxaguatórios bucais, dentifrícios e medicamentos de uso odontológico. Sendo assim, é necessário avaliar estas propriedades nos extratos glicólicos vegetais que podem ser ingredientes das formulações desses produtos. O presente estudo avaliou as seguintes atividades biológicas para cada um dos extratos glicólicos de Cynara cardunculus var. scolymus (L.) Fiori (alcachofra), Myracrodruon urundeuva Allemão (aroeira-do-sertão) e Camellia sinensis (L.) Kuntze (chá verde) em culturas de macrófagos de camundongo (RAW 264.7) pelo tempo de exposição de 5 min e 24 h: a) atividade citotóxica pelo método do MTT em 11 diluições seriadas, sendo que a concentração inicial dos extratos foi de 200mg/mL. b) atividade anti-inflamatória, após estímulo com lipopolissacarídeo (LPS) de Escherichia coli pelo método ELISA quantificou IL-1, TNF- e IL-10. Os resultados foram analisados estatisticamente por ANOVA e teste de Tukey, com p 5%. A citotoxicidade dos extratos foi dose e tempo dependentes. No tempo de exposição de 5 min, o extrato de alcachofra apresentou citotoxicidade na concentração de 200 mg/mL. No tempo de exposição de 24 h, o chá verde apresentou citotoxicidade nas concentrações 50 mg/mL, aroeirado- sertão estimulou a proliferação de macrófagos na concentração de 0,39 mg/mL a 12,5 mg/mL e a alcachofra apresentou citotoxicidade nas concentrações 12,5 mg/mL. O extrato de chá verde apresentou potencial anti-inflamatório na concentração de 12,5 mg/mL e foi dose dependente, promovendo diminuição da produção de citocinas próinflamatória, como IL-1ß e TNF-. A aroeira-do-sertão apresentou ação imunopotenciadora na concentração de 12,5 mg/mL no tempo de exposição de 24 h. Com relação a alcachofra há necessidade de novos estudos para identificar sua ação imunomoduladora(AU)
The low cytotoxicity and anti-inflammatory action are interesting features for mouthwashes, toothpastes and dental medication. Therefore, it is necessary to evaluate these properties in plant glycolic extracts which can be ingredients of the formulation of these products. This study evaluated the following biological activities for each of the glycolic extracts of Cynara cardunculus var. scolymus (L.) Fiori (artichoke), Myracrodruon urundeuva Allemão (pepper tree) and Camellia sinensis (L.) Kuntze (green tea) in mouse macrophage cultures (RAW 264.7) by the exposure time of 5 min and 24 h. a) cytotoxicity by MTT method in 11 serial dilutions, the initial concentration of the extracts was 200 mg/mL. b) Anti-inflammatory activity after stimulation with lipopolysaccharide (LPS) of Escherichia coli was performed by immunoenzymatic test (ELISA) using specific antibodies to quantify IL-1, TNF- and IL-10. The results were subordinated to statistical analyses (ANOVA and Turkey test), with p 0,05. The cytotoxicity of the extracts was dependent on dose and time. At 5 min exposure time, artichoke extract showed cytotoxicity at a concentration of 200 mg/mL. At 24 h exposure time, green tea showed cytotoxicity at the concentrations 50 mg/mL, pepper tree stimulated the proliferation of macrophages in the concentrations of 0,39mg/mL to 12.5 mg/mL and artichoke showed cytotoxicity at the concentrations 12.5 mg/mL. Green tea extract showed anti- inflammatory potential at a concentration of 12.5 mg/mL and was dependent on dose, promoting a decrease production of pro-inflammatory cytokines as IL-1 and TNF-. Pepper tree presented immunopotentiating action at a concentration of 12.5 mg/mL at 24 h of exposure time. Regarding artichoke, there is a need for further studies to identify their immunomodulatory action(AU)
Assuntos
Humanos , Citotoxicidade Imunológica , Chá/efeitos adversos , Cynara scolymus/efeitos adversos , BurseraRESUMO
A inflamação é considerada uma forma de defesa do nosso organismo, podendo ser desencadeada por vários estímulos. Entretanto, em determinadas situações a resposta pode ser exacerbada e contínua, tornandoâse prejudicial. Os fármacos utilizados atualmente no tratamento dos processos inflamatórios possuem efeitos adversos, sendo os compostos vegetais uma alternativa ao uso destes medicamentos. Um destes compostos são os flavonoides, que apresentam uma série de propriedades farmacológicas, destacando-se a atividade anti-inflamatória. Para a execução deste trabalho foi realizada uma pesquisa nas bases de dados do Google Acadêmico, Scientific Electronic Library Online (SciELO) e Biblioteca Virtual em Saúde (BVS), o recorte temporal usado na pesquisa compreende os anos de 2008 a 2014 e as palavrasâchave utilizadas foram flavonoides, inflamação, flavonoides na inflamação, mediadores inflamatórios e atividade dos flavonoides. Objetivaâse apresentar diferentes estudos que avaliam a atividade dos flavonoides na inflamação, enfatizando sua ação em mediadores químicos específicos como as citocinas, óxido nítrico e metabólitos do ácido araquidônico. Observaâse a capacidade dos flavonoides de modular estas substâncias químicas. Quercetina, miricitrina, apigenina, epicatequina, entre outros flavonoides regulam a atividade de enzimas e a síntese de mediadores químicos, responsáveis pela ativação e perpetuação do processo inflamatório, sendo esta a principal maneira com que combatem esta doença(AU)
Inflammation is considered a form of defense of our body and can be triggered by various stimuli. However, in certain situations the answer may be exacerbated and further, becoming harmful. The drugs currently used to treat inflammatory processes have adverse effects, vegetables compounds as an alternative to the use of these drugs. One of these compounds are flavonoids, which exhibit a number of pharmacological properties, especially the anti-inflammatory activity. For the execution of this study a survey was conducted in the databases Google Scholar, Scientific Electronic Library Online (SciELO) and Virtual Health Library (VHL), the time frame used in the research comprises the years 2008-2014 and the keywords used were flavonoids, inflammation, flavonoids in inflammation, inflammatory mediators and activity of flavonoids. The objective was to present different studies evaluating the activity of flavonoids in inflammation, emphasizing its action on specific chemical mediators such as cytokines, nitric oxide and arachidonic acid metabolites. The paper underlined the ability of flavonoids to modulate these chemicals. Quercetin, miricitrin, apigenin, epicatechin, and other flavonoids regulate the activity of enzymes and the synthesis of chemical mediators responsible for the activation and perpetuation of the inflammatory process, which is the main way to fight this disease(AU)
La inflamación es considerada como una defensa del organismo que se activa por diferentes estímulos; em ocasiones puede exacerbarse y causar daño. Los medicamentos actualmente usadas para tratar los procesos inflamatorios presentan efectos adversos, por lo que como una alternativa de uso se pudieran explorar algunas plantas consideradas verduras. Los flavonoides exhiben actividad antiinflamatoria entre otras propiedades farmacológicas. Para la ejecución de este estudio se revisaron las bases de datos de Google Académico, la Biblioteca Electrónica Científica en línea (SciELO) y la Biblioteca de Virtual Salud (BVS), la investigación comprende los años 2008 al 2014 y las palabras clave utilizadas fueron flavonoides, inflamación, flavonoides en la inflamación, mediadores inflamatorios y actividad de flavonoides. El objetivo era localizar estudios que evaluaran la actividad de lós flavonoides en la inflamación, con énfasis en su acción como mediadores químicos específicos como la citocinas, el óxido nítrico y metabolitos del ácido araquidónico. Se resalta la habilidad de lós flavonoides de modular estos químicos. Quercetina, miricitrina, apigenina, epicatequina entre otros flavonoides regulan la actividad de enzimas y la síntesis de mediadores químicos responsable para la activación y perpetuación del proceso inflamatorio que es la manera principal de luchar esta enfermedad(AU).
Assuntos
Humanos , Quercetina/química , Flavonoides/uso terapêutico , Anti-Inflamatórios/uso terapêutico , BrasilRESUMO
This study investigated the effects of nanosuspension and inclusion complex techniques on in vitro trypsin inhibitory activity of naproxen—a member of the propionic acid derivatives, which are a group of antipyretic, analgesic, and non-steroidal anti-inflammatory drugs. Nanosuspension and inclusion complex techniques were used to increase the solubility and anti-inflammatory efficacy of naproxen. The evaporative precipitation into aqueous solution (EPAS) technique and the kneading methods were used to prepare the nanosuspension and inclusion complex of naproxen, respectively. We also used an in vitro protease inhibitory assay to investigate the anti-inflammatory effect of modified naproxen formulations. Physiochemical properties of modified naproxen formulations were analyzed using UV, IR spectra, and solubility studies. Beta-cyclodextrin inclusion complex of naproxen was found to have a lower percentage of antitryptic activity than a pure nanosuspension of naproxen did. In conclusion, nanosuspension of naproxen has a greater anti-inflammatory effect than the other two tested formulations. This is because the nanosuspension formulation reduces the particle size of naproxen. Based on these results, the antitryptic activity of naproxen nanosuspension was noteworthy; therefore, this formulation can be used for the management of inflammatory disorders.
O objetivo do presente estudo foi investigar a atividade anti-inflamatória in vitro de nanossuspensões e do complexo de inclusão contendo naproxeno. Esse fármaco é derivado de ácido propiônico, com ação analgésica, antipirética e antiinflamatória. A obtenção dessas formulações teve por finalidade o aumento da solubilidade e da atividade anti-inflamatória do fármaco. Os métodos por precipitação em solução aquosa por evaporação e por empastagem foram modificados para a obtenção da nanossuspensão e do complexo de inclusão, respectivamente. Para a avaliação da atividade anti-inflamatória das formulações utilizou-se ensaio in vitro modificado de inibição de tripsina. As propriedades físico-químicas das formulações propostas foram determinadas utilizando espectroscopia UV e de infravermelho, além de estudos de solubilidade. O complexo de inclusão de naproxeno apresentou menor atividade antitripsina, quando comparado ao composto livre e à nanossuspensão. Em conclusão, entre as formulações avaliadas, a nanossuspensão de naproxeno apresentou maior efeito anti-inflamatório. Esse efeito foi devido à redução da dimensão das partículas de naproxeno para a escala nanométrica. Com base nos resultados obtidos, a atividade da nanossuspensão de naproxeno foi notável. Dessa forma, essa formulação apresenta potencial para o tratamento de distúrbios inflamatórios.
Assuntos
Inibidores de Proteases/farmacocinética , Naproxeno/farmacocinética , Solubilidade/efeitos dos fármacos , Excipientes/farmacocinéticaRESUMO
No presente trabalho, avaliou-se a atividade anti-inflamatória do extrato hidroetanólico das folhas de Morus alba, através do modelo de indução de tecido granulomatoso e analisaram-se os efeitos toxicológicos sobre o fígado pela dosagem de AST e ALT e sobre o rim, pela dosagem de creatinina. O extrato hidroetanólico das folhas de M. alba foi administrado oralmente, três vezes ao dia, durante 6 dias. A nimesulida (5 mg/kg/dia) foi utilizada como controle positivo e o propilenoglicol 20% como controle negativo. Após o tratamento, foi avaliada a formação do granuloma e realizada a dosagem de AST, ALT e creatinina em todos os grupos. Os animais tratados com o extrato de M. alba apresentaram inibição do processo inflamatório de 20,24 ± 6,94%, enquanto que os tratados com controle positivo apresentaram 21,42 ± 6,52%. O extrato hidroetanólico de M. alba demonstrou atividade anti-inflamatória semelhante à nimesulida com ausência de indícios de hepatotoxicidade e nefrotoxicidade.
In this study, the anti-inflammatory activity of a hydroethanolic extract of leaves of Morus alba (white mulberry) was assessed in a model of granulomatous tissue induction and the toxicological effects on the liver were analyzed by assaying AST and ALT, and those on the kidney by determining creatinine. The hydroethanolic leaf extract was administered orally three times a day six days. Nimesulide (5 mg /kg/day) was used as a positive control and 20% propylene glycol as a negative control. After the 6-day treatment, granuloma formation was assessed and the levels of AST, ALT and creatinine assayed in all groups. Animals treated with the extract showed inflammation inhibition of 20.24 ± 6.94%, while those treated with positive control showed 21.42 ± 6.52%. The hydroethanolic extract of M. alba thus exhibited anti-inflammatory activity similar to nimesulide, with an absence of hepatotoxicity or nephrotoxicity.
Assuntos
Animais , Masculino , Ratos , Rim , Fígado , Morus/toxicidade , Ratos WistarRESUMO
INTRODUÇÃO: A atuação do sistema nervoso parassimpático em células imunes é conhecida como "Via Anti-inflamatória Colinérgica". Trabalhos prévios demonstraram que a estimulação vagal reduz a inflamação e melhora a sobrevida em modelos experimentais com sepse. Neste estudo avaliamos se o uso do anticolinesterásico piridostigmina: altera o número de linfócitos T (CD4+ e CD8+) convencionais (CD25+Foxp3-) e reguladores (CD25+Foxp3+) no sangue periférico, no baço e no miocárdio; modifica a concentração de citocinas (interleucina 1, interleucina 6, TNFalfa) no miocárdio; e influencia a função ventricular após infarto agudo do miocárdio experimental (IAM) em ratos. MÉTODOS: Utilizamos ratos machos adultos da linhagem Wistar, com peso variando entre 200 e 250 g, divididos em 3 grupos de 20 animais cada: grupo controle (GC), grupo infartado sem tratamento (IC) e grupo infartado tratado com piridostigmina (IP). O infarto agudo do miocárdio (IAM) foi obtido com a técnica da ligadura da artéria coronária esquerda, e o grupo IP recebeu piridostigmina na dose de 40mg/kg/dia na água de beber, iniciada 4 dias antes do IAM. Todos os animais foram submetidos à canulação da artéria femoral no dia seguinte ao IAM para registro das curvas de pressão arterial, e posterior análise dos componentes da variabilidade da freqüência cardíaca (VFC), domínio do tempo (SDNN e RMSSD) e da freqüência (componentes LF e HF); o estudo ecocardiográfico foi realizado no segundo dia pós IAM. No terceiro dia pós IAM, os ratos foram divididos em subgrupos de 10 animais, e sacrificados de forma específica para coleta de materiais: 500 ul de sangue periférico e baço fresco para realização da técnica de citometria de fluxo; ventrículo esquerdo para dosagem de citocinas pela técnica de ELISA; e ventrículo esquerdo para realização de imunohistoquímica. Foram usadas as técnicas padronizadas e de uso corrente nos laboratórios...
INTRODUTION: The role of the parasympathetic nervous system in immune cells is known as "Cholinergic anti-inflammatory pathway". In previous work has demonstrated that vagal stimulation reduces inflammation and improves survival in experimental sepsis models. The aim of the present study evalued the use of anticholinesterase pyridostigmine: change the number of T lymphocytes (CD4+ and CD8+) conventional (CD25+Foxp3-) and regulatory (CD25+Foxp3+) in peripheral blood, spleen, and myocardium: modifies the concentration of cytokines (interleukin-1, interleukin-6, TNFalfa) in the myocardium, and influences ventricular function after experimental myocardial infarction (MI) in rats. METHODS: Adult male rats of Wistar strain, weighing between 200 and 250 g were divided into 3 groups of 20 animals each: control group (GC); untreated group without treatment (IC) and infarcted group treated with pyridostigmine (IP). Acute myocardial infarction (AMI) was obtained with the technique of ligation of the left coronary artery, and the IP group received pyridostigmine dose of 40 mg/Kg/day in drinking water starting 4 days before the AMI. All animals underwent cannulation of the femoral artery on the day following AMI to record the blood pressure curves, and subsequent analysis of the components of heart rate variability (HRV), the time domain (SDNN and RMSSD) and frequency (components LF and HF), the echocardiografic study was performed on the second day after AMI. On the third day post-MI, mice were divided into subgroups of 10 animals, and were sacrificed in order to collet specific materials: 500 ul of fresh peripheral blood and spleen technique for performing flow cytometry left ventricle for measurement of cytokine ELISA, and the left ventricle to perform immunohistochemistry. Techniques used were standardized and commonly used in laboraties. The results were evaluated by analysis of variance (ANOVA) multifactorial, using the GraphPad Prism with Tukey post hoc test...
Assuntos
Animais , Masculino , Adulto , Ratos , Inflamação/imunologia , Infarto do Miocárdio , Neuroimunomodulação , Brometo de Piridostigmina , Ratos Wistar , Linfócitos T , Linfócitos T Reguladores , Estimulação do Nervo VagoRESUMO
Various species of Hyptis are used in folk medicine as anti-inflammatory. In order to evaluate the actions of Hyptis fruticosa Salzm. ex Benth., Lamiaceae, studies were performed on anti-inflammatory and antioxidant activities. The ethanol extract (EE) of H. fruticosa leaves and its n-CH, CHCl, EtOAc, and MeOH/HO partitions were used in the following experiments. Oral treatment with the EE of H. fruticosa leaves (100, 200, and 400 mg/kg) or its n-C6H14, EtOAc, and MeOH/H2O partitions (50, 100, and 200 mg/kg) elicited inhibitory activity (p<0.05) on carrageenan-induced oedema formation and leukocyte migration into the peritoneal cavity in rats. However, the CHCl3 partition did not show any inhibitory effect on paw oedema and peritonitis experimental models. The EE and EtOAc partition present highest antioxidant potential (IC50 = 35.00±1.01 and 36.67±2.65 µg/mL DPPH, respectively), similar to the reference compound (IC50 = 16.67±1.21 µg/mL). In conclusion, H. fruticosa shows anti-inflammatory and antioxidant activities.
Várias espécies do gênero Hyptis são utilizadas na medicina popular para tratar processos inflamatórios. Para avaliar as ações anti-inflamatória e antioxidante da Hyptis fruticosa Salzm. ex Benth., Lamiaceae, utilizou-se extrato etanólico (EE) das folhas desta planta e suas partições n-C6H14, CHCl3, AcOEt e MeOH/H2O. O tratamento oral com o EE das folhas da H. fruticosa (100, 200 e 400 mg/kg) ou suas partições n-C6H14, AcOEt e MeOH/H2O (50, 100 e 200 mg/kg) apresentou atividade inibitória sobre a formação de edema e migração leucocitária para a cavidade peritoneal induzidas pela carragenina em ratos (p<0,05). Entretanto, a partição CHCl3 não causou nenhum efeito sobre a formação de edema e migração de células peritoneais. O EE bruto e a partição AcOEt apresentaram alto potencial antioxidante (IC50 = 35,00±1,01 e 36,67±2,65 µg/mL DPPH, respectivamente), similar ao composto referência (IC50 = 16,67±1,21 µg/mL). Em conclusão, demonstrou-se que a H. fruticosa apresenta atividades anti-inflamatória e antioxidante.
RESUMO
Adenanthera pavonina L, Fabaceae alt. Leguminosae, Bengali name 'rakta kombol', is an Indian medicinal plant. It is endemic to Southern China and India, and widely naturalized in Malaysia, Western and Eastern Africa as well as in most islands of both the Pacific and Caribbean regions. This plant has been used in traditional medicine for the treatment of asthma, boil, diarrhoea, gout, inflammations, rheumatism, tumour and ulcers, and as a tonic. The dried and ground bark of A. pavonina L. was extracted, successively, with petroleum ether (PE), dichloromethane (DCM), ethyl acetate (EtOAc) and methanol (MeOH), and the resulting extracts were assessed in vivo for anti-inflammatory activity on carrageenan-induced rat hind paw oedema as a model of inflammation. The extracts were administered orally at the doses of 200 and 400 mg/kg body weight, and statistically significant (p<0.001) anti-inflammatory effects were observed in a dose dependant manner. The MeOH extract (400 mg/kg) showed 37.10 percent (p<0.01) inhibition of inflammation at the first hour of the study and, the DCM extract (400 mg/kg) exhibited 33.11 percent (p<0.001) inhibition of inflammation at the third hour of the study which was comparable with that of reference standard drug dichlofenac sodium. The results of this study supported some of the traditional medicinal uses of this plant.
Adenanthera pavonina L, Fabaceae, conhecida na região de Bengala por "rakta kombol", é uma planta medicinal endêmica do sul da China e da Índia e amplamente difundida na Malásia, África Ocidental e Oriental, bem como na maioria das ilhas de ambas as regiões do Pacífico e Caribe. Esta planta tem sido utilizada na medicina tradicional para o tratamento da asma, febre, diarréia, gota, inflamações, reumatismo tumor, úlceras, e como tônico. Cascas secas e moídas de A. pavonina foi submetida a extração sucessiva com éter de petróleo (PE), diclorometano (DCM), acetato de etila (AcOEt) e metanol (MeOH), e os extratos foram avaliados in vivo para atividade anti-inflamatória induzida por carragenina tendo como ensaio modelo de inflamação edema de pata em ratos.. Os extratos foram administrados por via oral em doses de 200 e 400 mg/kg de peso corporal, e foram observadas efeitos anti-inflamatórios de maneira dose-dependente, estatisticamente significativos (p<0,001). O extrato metanólico (400 mg/kg) apresentou 37,10 por cento (p<0,01) de inibição da inflamação na primeira hora do estudo e, o extrato DCM (400 mg/kg) apresentou 33,11 por cento (p<0,001) na inibição da inflamação na terceira hora do estudo, que foi comparável ao resultado da substância de referência diclofenato de sódio. Os resultados deste estudo confirmaram alguns dos usos tradicionais desta planta medicinal.
RESUMO
Sideroxylon obtusifolium (Humb. ex Roem. & Schult.) T.D. Penn., Sapotaceae, is a plant with analgesic and anti-inflammatory activities used in folk medicine. In order to evaluate the actions of this plant, studies were performed on antinociceptive and anti-inflammatory activities with the ethanol extract (EE) of inner bark (100-400 mg/kg). Oral treatment with the EE elicited inhibitory activity (200 and 400 mg/kg, p<0.01) on acetic acid effect and reduced (100, 200, and 400 mg/kg, p<0.001) the formalin effect at the second-phase, however it did not elicit any inhibitory effect on hot-plate test. Carrageenan-induced oedema formation and leukocyte migration into the peritoneal cavity were reduced with the EE at 100, 200, and 400 mg/kg (p<0.001). In conclusion, the EE of Sideroxylon obtusifolium shows antinociceptive and anti-inflammatory activities, supporting the folkloric usage of the plant to treat pain and various inflammatory diseases.
A Sideroxylon obtusifolium (Humb. ex Roem. & Schult.) T.D. Penn., Sapotaceae, é utilizada na medicina popular em processos dolorosos e inflamatórios. Para avaliar as atividades analgésica e anti-inflamatória desta planta, estudos foram realizados com o extrato etanólico (EE) da entrecasca (100-400 mg/kg). O tratamento oral único dos animais com o EE inibiu (200 e 400 mg/kg, p<0,01) o efeito do ácido acético e reduziu (100, 200 e 400 mg/kg, p<0,001) o efeito da formalina na segunda fase; entretanto, não apresentou efeito no teste da placa quente. A formação de edema e a migração de leucócitos para a cavidade peritoneal induzidas pela carragenina foram reduzidas pelo tratamento com o EE (100, 200 e 400 mg/kg, p<0,001). Desta forma conclui-se que o EE da Sideroxylon obtusifolium apresenta atividades antinociceptiva e anti-inflamatória, suportando seu uso popular no tratamento da dor e de doenças inflamatórias.
RESUMO
Bowdichia virgilioides H.B.K stem bark (Fabaceae), locally known as "sucupira-preta", is a reputed folk-remedy to treat some inflammatory disorders. To validate its traditional claim, the ethanolic extract from B. virgilioides was evaluated in several animal models of inflammation and nociception. The extract at oral doses of 100 to 1000 mg/kg body weight caused a significant inhibition of carrageenan-induced hind paw oedema, suppression of exudate volume and leukocyte immigration in rat pleurisy induced by carrageenan, and reduction of granuloma weights in the model of subcutaneous granulomas promoted by cotton pellets. In addition, the plant extract significantly inhibited the vascular permeability increase induced by intraperitoneal acetic acid. It also showed marked antinociceptive effect in acetic acid-induced writhing test and in the second phase of formalin test in mice. These findings evidence the anti-inflammatory potential of Bowdichia virgilioides bark and supports its traditional use in inflammatory conditions.
A casca do caule de Bowdichia virgilioides H.B.K (Fabaceae), conhecida localmente como sucupira-preta, é um remédio popular muito utilizado para tratar inflamações. Com o objetivo de validar sua crença popular, o extrato etanólico de B. virgilioides foi avaliado em vários modelos experimentais de inflamação e nocicepção. O extrato administrado, via oral, em doses de 100 a 1000 mg/kg de peso corporal produziu inibição significativa no edema de pata induzido por carragenina, no aumento na permeabilidade vascular induzido por acido acético, no volume de exudato e na migração leucocitária no teste de pleurisia induzida por carragenina, bem como no peso de granulomas induzidos por pelotas de algodão, em ratos. Em camundongos, o EE Bv reduziu o número de contorções abdominais induzidas por ácido acético e a lambedura da pata na segunda fase do teste da formalina. Esses resultados validam o potencial anti-inflamatório da casca de Bowdichia virgilioides e referendam seu uso tradicional em condições inflamatórias.
Assuntos
Animais , Masculino , Camundongos , Ratos , Analgésicos/uso terapêutico , Anti-Inflamatórios/uso terapêutico , Edema/tratamento farmacológico , Fabaceae/química , Extratos Vegetais/uso terapêutico , Analgésicos/isolamento & purificação , Anti-Inflamatórios/isolamento & purificação , Carragenina , Relação Dose-Resposta a Droga , Edema/induzido quimicamente , Medição da Dor/efeitos dos fármacosRESUMO
The hemolytic, anti-inflammatory and antinociceptive properties from hydrolyzed extract Agave sisalana Perrine ex Engelm., Asparagaceae (HEAS) was evaluated on classic inflammation models. Male Swiss mice and male Wistars rats received HEAS (500 mg/kg) in two administration p.o. and i.p. in saline solution 0.9 percent. The acid hydrolysis inhibited the hemolytic action of saponins due to the retreat of side chain sugar. The treatment of the ear induced oedema by xylene with HEAS significantly reduced in two routes 13±1.5 and 10±0.63 mg, respectively, p.o. and i.p., in comparison with controls 27±1.5 saline and 13.5±1.2 AAS. The HEAS also diminished edema induced by carrageenin 43±1.58 mg (p.o.) and 17±1.26 mg (i.p.), when compared with control groups 52±1.58 mg (saline) and 10.05±1.58 (indomethacin). HEAS showed analgesic effects in abdominal constrictions 30.7 percent (p.o.), 88.7 percent (i.p.) comparable to that produced by (AAS) 70.6 percent. However in granuloma cotton pellet a chronic model of inflammation just the i.p. pathway decreased granulomatous tissue (20.4±1.32 mg) compared with controls 30.5±2.53 mg (saline) and 20.2±2.18 mg (dexamethasone). These data suggest that HEAS has anti-inflammatory and analgesic activity on acute and chronic processes.
As propriedades hemolítica, anti-inflamatória e antinociceptiva do extrato hidrolisado de Agave sisalana Perrine ex Engelm, Aparagaceae (HEAS) foram avaliadas em modelos clássicos de inflamação. Camundongos Swiss e ratos Wistars machos receberam HEAS (500 mg/kg) em duas vias de administração p.o e i.p em solução salina 0.9 por cento. A hidrólise ácida inibiu a ação hemolítica das saponinas através da retirada das cadeias laterais de açúcar. O tratamento com HEAS reduziu significativamente o edema de orelha induzido por xilol em duas vias 13±1.5 e 10±0.63 mg respectivamente, p.o e i.p, em comparação com os controles 27±1.5 salina e 13.5±1.2 AAS. O HEAS também diminuiu o edema induzido por carragenina 43±1.58 mg (p.o) e 17±1.26 mg (i.p), quando comparado com os grupos controle 52±1.58 (salina) e 10.05±1.58 (indometacina). HEAS apresentou efeito analgésico em modelo de contorções abdominais 30.7 por cento (p.o), 88.7 por cento (i.p) comparado com aquele produzido pelo (AAS) 70.6 por cento. Contudo, no modelo crônico de inflamação granuloma cotton pellet apenas a via i.p diminuiu o tecido granulomatoso (20.4±1.32 mg) comparado com os controles 30.5±2.53 (salina) e 20.2±2.18 mg (dexametasona). Esses dados sugerem que o HEAS possui atividades anti-inflamatória e analgésica em processos agudos e crônicos.