RESUMO

The present work evaluates both in vitro and in vivo antitumor activity of BPB-modified BthTX-I and its cationic synthetic peptide derived from the 115-129 C-terminal region. BPB-BthTX-I presented cytotoxicity of 10-40% on different tumor cell lines, which were also susceptible to the lytic action of the synthetic peptide. Injection of the modified protein or the peptide in mice, 5 days after transplantation of S180 tumor cells, reduced 30 and 36% of the tumor size on day 14th and 76 and 79% on day 60th, respectively, when compared to the untreated control group. Thus, these antitumor properties might be of interest in the development of therapeutic strategies against cancer.

Assuntos

Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/farmacologia , Venenos de Crotalídeos/química , Fragmentos de Peptídeos/farmacologia , Venenos de Serpentes/farmacologia , Animais , Antineoplásicos/química , Antineoplásicos/uso terapêutico , Venenos de Crotalídeos/farmacologia , Venenos de Crotalídeos/uso terapêutico , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Humanos , Células Jurkat , Lisina/química , Masculino , Melanoma Experimental/patologia , Camundongos , Camundongos Endogâmicos BALB C , Fragmentos de Peptídeos/síntese química , Fragmentos de Peptídeos/uso terapêutico , Fosfolipases A2/química , Engenharia de Proteínas , Estrutura Terciária de Proteína/fisiologia , Venenos de Serpentes/química , Células Tumorais Cultivadas